AGONISTAS E ANTAGONISTAS

AGONISTAS E ANTAGONISTAS

1. AGONISTAS

   • GRANDE AFINIDADE AO RECEPTOR
     • Após a ligação, desencadeia uma cascata de eventos
   • AGONISTA PLENO (TOTAL)
     • Ocupa o número máximo de receptores ativos para desencadear o seu efeito.
       • Não ocupa os inativos
     • impede que os receptores ativos tornem-se inativos.
   • AGONISTA PARCIAL
     • Desencadeia evento parcial, com afinidade tanto por receptores ativos, quanto por inativos.
   • AGONISTA INVERSO
     • Afinidade apenas por receptores inativos, sem desencadear um efeito biológico

2. ANTAGONISTAS

   • GRANDE AFINIDADE AO RECEPTOR,
     • Não possui capacidade de desencadear uma resposta a partir do seu sítio de ação
   • ANTAGONISTA COMPETITIVO
     • Se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (LIGAÇÃO REVERSÍVEL).
   • ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS
     • Se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (LIGAÇÃO IRREVERSÍVEL). Independente da adição de agonistas
   • ANTAGONISTAS ALOSTÉRICOS
     • Se ligam num sítio alostérico e impedem que o agonista se ligue ao receptor. Se liga em OUTRO SÍTIO ATIVO, causando modificação conformacional no receptor diminuindo ou impedindo a afinidade com o agonista.
       • Sua ação é muito semelhante à do não competitivo, apenas muda o sítio ativo.

3. ESPECIFICIDADE

   • Capacidade do fármaco em se ligar ao menor número de sítios específicos
     • Quanto maior a especificidade, maior o número de ligações com esse receptor.

4. SELETIVIDADE

   • Propriedade que o fármaco tem de produzir o menor número de efeitos possíveis
     • Pouco seletivos, pois existem vários receptores em várias partes do organismo com diferentes ações (respiratória, analgesia, depressão).

5. IC50

   • Medida da inibição de um composto (50% de inibição)
     • É a concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro.

6. EC50

   • Concentração do fármaco que induz metade do efeito máximo.
     • Refere-se à concentração na qual uma droga, anticorpo ou toxina induz uma resposta na metade entre a taxa inicial e a máxima após um tempo especificado de exposição. É usada normalmente como medida da potência de uma droga