Flashcards
Farmacocinética
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- 1Farmacocinética Definición Etapasconjunto de eventos a que es sometido el
fármaco por el organismo que lo recibe.
absorción, distribución,
metabolismo y excreción
se tiene en cuenta la liberación - 2AbsorciónProceso mediante el cual un
agente terapéutico pasa del sitio
de aplicación al torrente sanguíneo - 3Mecanismo de absorciónFiltración
Este es un mecanismo pasivo de
deslizamiento a través de “poros” en la
membrana
Difusión pasiva
Funciona para sustancias
solubles en los constituyentes de la
membrana, esto es, para sustancias
LIPOSOLUBLES y apolares. - 4Proteínas transportadorasATP binding cassete
sacan de la célula
glucoproteina P gen MRR1
MDR
SLC solute carrier proteins
meten a la célula
utlizan gradiente y no energia
OAT
OCT - 5La biodisponibilidad es la fraccion de fármaco administrado que alcanza la circulaciónLa BIODISPONIBILIDAD dependerá de:
– INTENSIDAD DE LA ABSORCIÓN
– VELOCIDAD DE LA ABSORCIÓN
– METABOLISMO DE PRIMER PASO
– METABOLISMO INTESTINAL - 6La fracción de biodisponibilidad
- 7Factores que definen la absorciónFORMA FARMACEUTICA
LIPOSOLUBILIDAD
TAMAÑO DE LA MOLECULA
GRADO DE IONIZACION
pH DEL MEDIO
FLUJO SANGUINEO LOCAL - 8La distribuciónComprende los procesos de TRANSPORTE DEL FÁRMACO dentro
del compartimento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos, diluidos en el agua intersticial
y celular. - 9Las moléculas de fármaco pueden ir de tres formasdisueltas en el plasma
Incorporadas a las células especialmente los hematíes
fijada a las proteínas plasmáticas - 10La fracción de fármaco libre disuelto en el plasma es la fracciónactiva, ya que es la única que puede atravesar las membranas y alcanzar los lugares de acción
- 11La FIJACIÓN PROTEICA es un proceso reversible y la fracción de fármaco unida a ellas actúa como DEPÓSITO DE PRINCIPIO ACTIVO que se liberaa medida que disminuye la fracción de
fármaco libre - 12Los farmacos se fijan entre un 20% a un 90% a laalbúmina y en menor grado a betaglobulinas y otras
- 13La albúmina tiene dos sítios de union presión coloidosmoticasitío 1
warfarina 99%
fenitoina
glibenclamida
naproxeno
sítio 2
diazepam 98%
benzodiazepinas
dicloxacilina
ibuprofeno - 14Se consideran santuarios farmaceuticosla barrera hematoencefalica
astrocitos
la barrera placentaria - 15En la distribución el acceso a los tejidos depende degrado de permeabilidad capilar
existencia de barreras especiales
unión a proteínas celulares
afinidad especial por ciertos tejidos - 16Compartimentos Distribucióncentral
incluye el agua plasmática, intersticial e intracelular fácilmente accesible.
glándulas endocrinas
periférico superficial
agua intracelular poco accesible
piel y grasa
periférico profundo
el fármaco se une fuertemente
el hueso - 17Incrementado Disminuido Volumen de distribuciónpuede verse incrementado en insuficiencia renal (debido a retención de líquidos) o en insuficiencia hepática (debido a alteraciones en el fluido corporal o en la unión a proteínas plasmáticas). Por el contrario, puede ser disminuido por un estado de deshidratación.
- 18Mayores Menores Volúmenes de distribuciónMayores Vd significa que se ha “disuelto” en casi todo el organismo
hidrofílica
menores Vd significa que está presente de manera usual en un espacio del cuerpo determinado
moléculas lipofílicas - 19Proporciones del agua corporal60% del agua corporal
agua intravascular 5 %
agua intracelular 40 %
agua intersticial 15 %
agua transcelular 1% a 3% - 20Fases del metabolismoFASE I: Funcionalización
oxidación
citocromos
Reducción
Hidrólisis
FASE II
Conjugación
Sistema SATURABLE - 21Citocromos Proporciones3A4 + 3A5
2D6
2C9 - 22Las principales vías de eliminación sonla
renal y biliar pero también se eliminan por vía pulmonar, salivar y láctea - 23Las sustancias hidrosolubles y la mayoria de medicamentos se eliminan preferiblemente por la viarenal
filtración glomerular
secreción tubular
atrapamiento ionico - 24Por la via biliarLos fármacos metabolizados o no pasan al intestino y son eliminados por las heces
- 25La vida media esel tiempo que tarda una concentración plasmática determinada en reducirse a la mitad
Depende de la circulación de la sangre por los órganos eliminadores, los cuales como máximo pueden eliminar la cantidad de fármaco contenida en la sangre que los perfunde en una
unidad de tiempo dada - 26La vida media no se relacionadirectamente con parámetros
de funcionalismo de los órganos de eliminación
no significa efecto del medicamento
parámetro fundamental para conocer los intervalos de aplicación de un fármaco
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- Flashcards on Farmacocinética, created by sebastian duque on 17/09/2014.
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- sebastian duque
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