Flashcards
tema 11. Histamina
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- 1principal reservorio de histaminaen mastocitos para los mamíferos y basófilos.
También se pueden almacenar en células nerviosas, dendríticas, monocitos... - 2liberación de la histaminaprimero entra en contacto el alérgeno lo que produce una estimulación de la producción de IgE (linfocitos B). Después se une a la superficie de mastocitos y basóficlos, produciendo una nueva exposición del alergeno.
finalmene hay una unión de más de una molécula de IgE, creando el complejo alérgemo IgE-R, que produce una movilización de Ca2+ y como consecuencia la desgranulación y liberación de histamina. - 3factores desencadenantes de la liberación de histamina- Medicamentos: atropina, morfina
-Picadura de insectos
-Uso de bisutería
-Algunos almentos (pescado, mariscos)
- Transfusión sanguínea de grupo diferente al donante - 4tipo de receptores, localzación y función
- 5efectos farmacológicos de la histamina en el aparato cvVasodilatación:
- H1>afinidad por H, comienzo rápido y breve
-H2, más lenta y dura más tiempo
Aumenta la permeabilidad capilar
Triple respuesta de Lewis (producida por inyección intradérmica de H o su liberación local):
1. enrojecimiento, vasodilatación directa
2. eritema, más lentamente por vasodilatación refleja
3. formación de una pápula en lugar de inyección
Si se inyecta en circulación genral puede producir enrojecimiento, taquicardia, cefalea pulsátil e hipotensión. - 6efectos famacológicos de la histamina en el músculo liso no vascularÁrbol bronquial
-H1
- Broncoconstricción con escasa participación en enfermedad broncoespástica
- si luz bronquial pequeña (broncoconstrictores) --> aumenta o disminuye h1 teniendo mayor repercusión en asmáticos muy sensibles a la acción de la H - 7efecto faramcológico de la histamina enlas glándulasen la mucosa gástrica produce un aumento de la secreción de pepsina y Hcl
a dosis altas estimula la secreción de otras glándulas, como la médula suprerrenal - 8efectos de la histamina en las terminaciones nerviosassensación de picor y de dolro por la lesión tisular
- 9efectos farmacológicos de la histamina en el SNCpuede afectar a la memoria y actividad cognitiva, ciclo de sueño-vigilia, control central secreciones endocrinas y de la circulación sanguínea y control del apetito.
- 10agonistas en la actividad histamínicaEscaso interés terapéutico
sales de histamina:
- Útil para pruebas de alérgenos por punción (control +)
- Inyectable+IL-2 se usa para el tratamiento de leucemia mieloide aguda
betahistina (estructura similar a la histamina)
- antivertiginoso --> sindrome de Meniere (vértigo, pérdida de audición y acúfenos)
- mec de acción no del todo conocido
- agonista débil de h1 y antagogonitas de h3 --> mejora microcirculación del oido interno - 11actividad farmacológica en la actividad histamínica. Antagonistason de interés teraputico
H1--> tratamiento de procesos alérgicos
H2--> acción terapeutica en úlcera digestiva
H3 y H4--> continúan en estudio - 12antihistamínicos H1antagonizan acciones de la histamina
- Antagonistas competitivos reversibles
- Actualmente-> agonistas inversos de receptores H1 - 13función y tipos de antihistamínicos H1 clásicosbloquean los receptores H1 periféricos y centrales
provocan cierto grado de sedación
acción no del todo selectiva--> inhiben R
acciones farmacológicas por bloqueo-> factor limitante
- 14principios activos y fármacos antihistamínicos H1Etanolaminas
- Difenhidramina (v.o.). Para insomnio ocasional y asociado a otros p.a. indicado en procesos catarrales
- Dimenhidrinato (v.o.): para cinetosis
Etilendiaminas
- Mepiramina (mepifilina) (v.o., inyectable). Para bronquitis aguda y crónica (produce broncoconstricción) - 15asociación con otros fármacos los antihistamínicos H1 clásicosFormulaciones antigripales y anticatarrales
- Analgésico menor (paracetamol)
- Sedante u opiode menor (codeína)
-Antitusígeno (dextrometorfano)
-Simpaticomimético (pseudoefedrina)
-Antihístamínico
pueden favorecer a la sedación y aturdimiento, asociados con OH potencian esta acción depresora.
En niños la sociación con antiH-simpaticomimético puede ser excitante
La necesidad de mantener controlado el síntoma (malestar, fiebre) obliga a ingerir el resto de los productos. - 16Características de antihistamínicos H1 de segunda generaciónSon no sedantes
+ selectivos
No atraviesan BHE
Perfil similar a afectos adversos y apenas producen sedación
De elección en tratamientos prolongado - 17principios activos de antihistaminicos H1 de 2º generaciónCetrizina, levocetrizina, rupatadina, loratadina, ebastina, mizolastina (v.o.)
- Reacciones alérgicas --> rinitis, rinoconjuntivitis, urticaria,...
-Azelastina, levocabastina (colirio, solución pulverización nasal)
(buscar si esos son los efectos 2º) - 18características de los antihistamínicos H1 de tercera generaciónMetabolitos activos--> segunda generación
+ potentes
Vd + bajo - 19farmacocinética antihistamínicos H1todos presentan una buena absorción oral
biodisponibilidad < 50% por el alto efecto del primer paso
Cmáx: 2-3 h
Mayoría metabolismo hepático (CYP3A4, lo que produce un trastorno en el ritmo cardíaco - 20Reacciones adversasSon abundantes y frecuentes
1º generación: SNC y bloqueo colinérgico. Uso continuado produce tolerancia a la sedación
- puede producir somnolencia, sedación, cansancio, debilidad, ataxia, conducta delirante (ancianos) y coma
- Acúfenos, vértigo, diplopía, visión borrosa y dilatación de pupilas
- Insomnio, cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias
- Niños --> síntomas excitadores
-Convulsiones - 21reacciones adversas en la acción anticolinérgica- Sequedad boca nariz y garganta, disuria, polaquiuria/retención urinaria
Aparato digestivo: nauseas, dolores epigástricos, vómitos, diarrea/estreñimiento, pérdida de apetito - 22reacciones adversas en el CVTaquicardia, hiper/hipotensión
Muy poco frecuente--> arritmia taquicardizante (2º generación) - 23aplicaciones terapéuticas de antihistamínicos1. Procesos de carácter alérgico
- Tipo exudativo
-Efecto paliativo--> no actúa Ag-Ac
-Preferible 2º o 3º generación --> efecto sedante
Rinitis y conjuntivitis alérgica estacional
- Rinorrea, estornudo, picor de ojos, nariz y garganta
-No mejoran congestión nasal
-Síntomas + intensos 1ºh mañana --> preparado de acción prolongada al acostarse
-Generalmente v.o. (aplicación tópica)
-Rinitis perenne --> útiles (cuadro congestivo)
-Rinitis catarrales y gripales eficaz por acción anticolinérgica (disminuye rinorrea)
- Urticaria aguda: actúan sobre el pico y disminuyen el edema
-Dermatitis atópica de contacto: alivio del prurito intenso (acción sedante) y aplicación dérmica repetida (reacciones locales de hiper y fotosensibilidad)
-Angioderma y reacciones anafilácticas: eficacia variable, si es grave y se ve afectada la laringe se puede usar en combinación adrenalina+ hidrocortisona
- Alergia alimentaria: poco eficaces
-Asma bronquial: utilidad ha quedado relegada - 24aplicaciones terapeuticas en procesos de carácter no alérgicoCinetosis
Vértigo (cinarizina, flunarizina)
Vómitos (embarazo)
Hipnóticos
Aumento del apetito (pizotifeno, ciproheptadina) - 25antihistamínicos H2 acción sobre secreción ácida- Primeros secretores potentes
- Actualmente son de 2º elección
No logran pH intragástrico >4
Sobrepasados por IBP-> mayor eficacia antisecretora y acción más predecible en ERGE
- Compiten con histamina, específica y reversible (H2)
- Disminuyen la producción de ácido (relación estricta con dosis y concentraciones plasmáticas)
- Efectivos sobre secreción nocturna
- Potencia secretora diferente entre diferentes fármacos - 26acciones farmacológicas H2Bloquean H2 mucosa gástrica--> control secreción gástrica
Inhiben secreción jugo gástrico:
- Estimulada por H, gastrina y pentagastrina
-Estimulación colinérgica endógena o exógena
Reduce actividad secretora gástrica:
-condiciones basales
-Estimula fases neurogénica, mecánica y química de la digestión
Inhiben secreción estimulada por shock, estrés, insulina, cafeína y AINEs - 27Características farmacocinéticas de H2absorción oral buena
Cmax 1-3h
administración con alimentos no disminuyen la absorción (sí con antiácidos)
disminuye la unión a pp
atraviesan barreras orgánicas :
- Líquido cefalorraquídeo, circulación fetal y leche materna
Eliminación:
- Vía oral --> hepática
-Vía i.v. --> renal
Insuficiencia renal, se prolomga t1/2-> disminuye dosis - 28reacciones adversas H2Muy reducidas en número e importancia
Tratamientos prolongados
- Tolerancia-> disminuye actividad
-Interrupción brusca provoca hipersecreción ávida de rebote (nocturna)
-Ginecomastia, hiperprolactinemia, alteraciones de la libido e impotencia
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- Farmacia Flashcards on tema 11. Histamina, created by Andrea Barreiro on 08/05/2019.
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- Andrea Barreiro
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