PREGABALINA

PREGABALINA

1. GRUPO FARMACOLÓGICO

   • anticonvulsivo

2. Indicación

   • La pregabalina se usa para el tratamiento del dolor neuropático asociado con la neuropatía periférica diabética o la lesión de la médula espinal y la neuralgia postherpética. No está aprobado para el tratamiento de la fibromialgia o como terapia complementaria para las convulsiones de inicio parcial en adultos.

3. Reacciones adversas

   • ● Cardiovascular: Edema periférico ● Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, ataxia, cefalea, fatiga ● Endocrino y metabólico: Aumento de peso ● Gastrointestinal: Xerostomía ● Infección: Infección ● Neuromuscular y esquelético: Temblor ● Oftálmica: Visión borrosa, diplopía ● Varios: Lesiones accidentales

4. Mecanismo de acción

   • es un análogo de GABA que se une a una subunidad de canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC; no afecta los canales de sodio, los receptores de opiáceos ni la actividad de la enzima ciclooxigenasa; las interacciones con las vías descendentes noradrenérgicas y serotonérgicas que se originan en el tronco encefálico parecen reducir la transmisión del dolor neuropático a partir de la médula espinal

5. Farmacocinetica

   • Absorción
     • - La pregabalina tiene una absorción lineal y proporcional a la dosis con un estado estable logrado a las 48-72 horas. - Biodisponibilidad:> 90%. - Concentración máxima en plasma: 3,2 mcg / ml (75 mg cápsula BID); 2 mcg / ml (tableta de 165 mg ER)
   • Distribución
     • - Vd: 0.5 L / kg - Proteína ligada: Ninguna
   • Metabolismo
     • Mínimo
   • Eliminación
     • - Vida media: 6.3 h - Espacio libre: 67-80.9 ml / min - Excreción: Orina

6. Contraindicaciones

   • Hipersensibilidad

7. Presentacion y dosis

   • Cápsulas de 70,150, 300 mg. DOSIS: ● Dolor neuropático, asociado a la diabetes: Inicial: 50 mg 3 veces al día; puede aumentarse dentro de una semana en base a la tolerabilidad y el efecto; dosis máxima: 300 mg diarios ●Dolor neuropático, lesión de la médula espinal asociada: Inicial: 75 mg dos veces al día; puede aumentarse hasta 150 mg dos veces al día. Dosis máxima: 600 mg al día

8. Precauciones

   • I.R., ancianos, niños, diabéticos: si aumentan de peso, ajustar medicación hipoglucemiante. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad, mareos,somnolencia, pérdida de conocimiento, confusión y deterioro mental. Efectos relacionados con la visión. pueden aparecer convulsiones. ICC. Riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas, monitorizar para detectarlo. En la administración concomitante con sustancias que puedan producir estreñimiento, como los analgésicos opioides, hay riesgo de disminución de la funcionalidad del TGI inferior. Se han identificado casos de crisis epilépticas con sobredosis de pregabalina.