Agonistas e antagonistas adrenérgicos

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Amélia Ferruccio
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Agonistas e antagonistas adrenérgicos
  1. A VMAT (transportador de monoamina vesicular) é o transportador capaz de levar a dopamina para dentro da vesícula
    1. Alguns fármacos atuam inibindo a capacidade do neurônio de sintetizar noradrenalina através da interrupção do VMAT.
    2. Ação DIRETA
      1. Seletivos
        1. Agonista α1 seletivos
          1. Metoxamina; Fenilefrina; Mefentermina; Metaraminol; Midodrina;
          2. Agonista α2 Seletivos
            1. Clonidina; Apraclonidina; Guanfacina; Guanabenzo; Brimonidina; α-Metildopa;
            2. Antagonistas β1 seletivo de segunda geração
              1. Sem ação simpaticomimética intrínseca - Atenolol; Betaxolol; Metoprolol; Bisoprolol; Esmolol;
              2. Agonistas β2 seletivos de ação intermediária
                1. Bitolterol; Fenoterol; Isoetarina; Levassalbutamol; Metaproterenol; Pirbuterenol; Procaterol; Salbutamol; Terbutalina;
                2. Agonistas β2 seletivos de ação longa
                  1. Formoterol; Salmeterol; Arformoterol; Carniterol; Indacaterol; Ritodrina;
                  2. Agonista β1 seletivo de primeira geração
                    1. Dobutamina
                    2. Antagonista β1 seletivo de terceira geração
                      1. Nebivolol; Celiprolol;
                        1. O nebivolol atua como bloqueador beta 1 seletivo além de ter uma função vasodilatadora, por meio da sua atuação na via L-arginina/oxido nítrico, resultando na liberação de oxido nitrico o que auxilia na redução da pressão arterial.
                    3. Não seletivos
                      1. Agonista -Isoproterenol (β1 + β2);
                        1. Agonista - Epinefrina (α1,α2,β1,β2,β3);
                          1. Agonista - Norepinefrina (α1,α2,β1,>>β2);
                            1. Antagonistas β-bloqueadores não-seletivos de 1ª geração
                              1. Sem ação simpaticomimética intrínseca - Propanolol; Sotalol; Timolol; Nadolol;
                                1. ↓Freq. cardíaca; ↓contratilidade; ↓débito cardíaco; ↓condução nos átrios e nodo AV; ↑período refratário, nodo AV; broncoconstrição; hipoglicemia prolongada; ↓HDL-colesteol; ↑LDL-colesterol e triglicerídios; Hipopotassemia;
                                  1. Usos: Angina de peito; Hipertensão; Arritmias cardíacas; Glaucoma; Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica; Hipertireoidismo; Feocromocitoma; Abstinência;
                                    1. Ef. Col: Bradicardia; efeito inotrópico negativo; bradiarritmias; fadigas; insônia; disfunção sexual em homens; interações medicamentosas; ↓débito cardíaco; Broncoconstrição (problemas para pacientes asmáticos); hipoglicemia (problemas para diabéticos);
                              2. Antagonistas α-bloqueadores não-seletivos clássicos
                                1. Fenoxibenzamina; Fentolamina; Tolazolina;
                            2. Ação INDIRETA
                              1. Agonistas - Anfetamina; Metanfetamina; Metilfenidato (libera NE perifericamente; NE, DA, 5-HT centralmente)

                                Annotations:

                                • As resp. são extintas pelo trat. prévio com Reserpina ou Guanetidina.
                                1. Inibidor da captação (NÃO É UM FÁRMACO SIMPÁTICO, MAS PRODUZ EFEITOS SIMILARES AOS SIMPATICOMIMÉTICOS) : Cocaína
                                  1. Inibidores da MAO (NÃO É UM FÁRMACO SIMPÁTICO, MAS PRODUZ EFEITOS SIMILARES AOS SIMPATICOMIMÉTICOS): Selegilina;
                                    1. Inibidores da COMT (NÃO É UM FÁRMACO SIMPÁTICO, MAS PRODUZ EFEITOS SIMILARES AOS SIMPATICOMIMÉTICOS): Entacapona;
                                    2. Ação MISTA

                                      Annotations:

                                      • A resposta é reduzida mediante trat. prévio com Reserpina ou Guanetidina.
                                      1. Agonista - Efedrina (α1 α2 β1 β2); Dopamina (α1 α2 β1 D1); AMBOS LIBERAM NE
                                        1. Carvedilol
                                          1. além de atuar no receptor B1 e B2 também irá atuar no receptor alfa 1. O bloqueio dos receptores alfa 1 resulta em vasodilatação, enquanto o bloqueio beta 1 impede um aumento simpático reflexo da freqüência cardíaca; ambos os efeitos contribuem para uma redução da pressão arterial.
                                        2. REVISÃO DAS AÇÕES MAIS RELEVANTES DAS CATECOLAMINAS E AGENTES SIMPATICOMIMÉTICOS (7):
                                          1. 7. Ações pré-juncionais, que inibem ou que facilitam a lib. de neurotransmissores, sendo a ação inib. fisiologicamente mais imp.
                                            1. 5. Ações endócrinas, como modulação (aumento ou diminuição) da secreção de insulina, renina e hormônios hipofisários.
                                              1. 6. Ações sobre o SNC, como estimulação resp., aumento do estado de vigília e ativ. psicomotora e red. do apetite.
                                                1. 4. Ações metabólicas, como aumento da taxa de glicogenólise no fígado e no musc. e lib. de ác. gr. livres do tec. adiposo.
                                                  1. 2. Uma ação inibitória periférica sobre outros tipos de m. liso, como os da parece intestinal, da árvore brônquica e dos vasos sanguíneos que suprem a m. esquelética.
                                                    1. 1. Uma ação excit. periférica sobre det. tipos de m. liso, como os dos vasos sanguíneos que irrigam a pele, o rim e as mucosas, e sobre células glandulares, como as das glândulas salivares e sudoríparas.
                                                      1. 3. Uma ação exc. cardíaca, que aumenta a freq. e foça de contração.
                                                      2. ESTRUTURA QUÍMICA
                                                        1. Não-catecolaminas
                                                          1. Metoxamina;
                                                            1. Fenilefrina;
                                                              1. Anfetamina;
                                                                1. Efedrina;
                                                                2. Catecolaminas
                                                                  1. Isoprenalina:
                                                                    1. Dopamina;
                                                                      1. Adrenalina;
                                                                        1. Noradrenalina;
                                                                      Show full summary Hide full summary

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