SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

1. Familia: Agonistas de los receptores adrenérgicos beta-2; Agentes broncodilatadores; Antiasmáticos; Agentes tocolíticos

2. Presentación:

   • VENTOLIN. GLAXOSMITHKLINE. • Solución para nebulizador o respirador. Cada mililitro de solución contiene sulfato de salbutamol equivalente a 5 mg de salbutamol. Caja con frasco con 10 ml. • Suspensión en aerosol. Cada 100 g de suspensión en aerosol contiene sulfato de salbutamol equivalente a 0.1328 g de salbutamol. Caja con frasco para 200 dosis, con válvula dosificadora, dispositivo inhalador aerocámara plástica. Cada disparo proporciona 100 μg.
   • ASSAL. SALUS. Suspensión en aerosol. Cada 100 g de suspensión en aerosol contienen 117.6 mg. Frasco con 17 g y dispositivo inhalador con 200 dosis de 100 μg por dosis.
   • BRUSAL. BRULUART. Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contienen sulfato de salbutamol equivalente a 40 mg de salbutamol. Frasco de 60 y 120 ml.
   • QUINFAVAL. VALDECASAS. Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contienen sulfato de salbutamol equivalente a 40 mg de salbutamol. Frasco con 60, 120 o 220 ml.

3. Mecanismo de acción:

   • Es un agonista de los receptores adrenérgicos con cierta selectividad para los receptores beta. Su estructura es similar a la de la terbutalina, pero su efecto broncodilatador es más prolongado. Produce relajación del músculo liso bronquial, vascular y gastrointestinal; también produce relajación uterina y estimula la gluconeogénesis hepática, así como la secreción pancreática de las células beta. Sus efectos duran más tiempo que los de la isoprenalina. La relativa selectividad de acción del salbutamol sobre la musculatura lisa bronquial es el principal determinante de su utilidad clínica como broncodilatador. Su efecto relajante se atribuye a que la activación de los receptores beta2 aumenta la producción de AMPc al activar la adenilatociclasa, enzima que cataliza la formación de AMPc a partir de ATP.
     • El incremento de las concentraciones de AMPc, que media las respuestas celulares de relajación, inhibe la liberación celular de los mediadores de hipersensibilidad inmediata, en especial los producidos por las células cebadas, como son histamina y leucotrienos. En comparación con lo isoprenalina, el salbutamol produce menos taquicardia y la duración del efecto terapéutico es mayor porque no es sustrato de la enzima catecol-orto-metiltransferasa.

4. Farmacocinética:

   • • Absorción: Se absorbe rápido en el tubo digestivo, con una biodisponibilidad del 50-85%. Por vía oral, sus efectos aparecen a los 15-30 min después de su administración, son máximos en 2 a 3 h y duran alrededor de 8 h o más. También se absorbe cuando se administra por inhalación y sus efectos ocurren más rápido (5-15 min), son máximos en 60-90 min y persisten 3-6 h. Tanto la biodisponibilidad bucal como por nebulización son menores del 20%.
   • • Distribución: Se une 10% a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 156 ± 38 L.
   • • Eliminación: Alrededor del 30-50% se elimina por la orina en un lapso de 4 h cuando se administra por inhalación y por vía oral, respectivamente. El aclaramiento corporal total es de 480 ± 123 ml/min, y en embarazadas, de 501 ± 185 ml/min.

5. Dosis:

   • • Estándar:
     • Asma. Solución para nebulización (diluir la solución como indica el fabricante y administrar con nebulizador). La dosis debe individualizarse. Terapia intermitente, 2.5 mg (0.5 ml) a 5 mg (1.0 ml) a 5 mg (1.0 ml); la dosis máxima puede se de hasta 10 mg (2.0 ml). *Suspensión en aerosol. Alivio del broncoespasmo, 100 a 200 μg. *Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio, 200 μg antes del ejercicio. *Terapia crónica, 100 a 200 μg cuatro veces al día
   • • Pediátrica:
     • Asma. Solución para nebulización (diluir la solución como indica el fabricante y administrar con nebulizador). La dosis debe individualizarse. Terapia intermitente, 2.5 mg (0.5 ml); la dosis máxima puede ser hasta 5.0mg (1.0 ml). *Suspensión en aerosol (oral inhalada con dispositivo especial). La dosis puede individualizarse. Terapia intermitente, alivio del broncoespasmo agudo, 100 μg, que puede incrementarse hasta 200 μg. *Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio, 100 μg antes del ejercicio, que puede incrementarse hasta 200 μg. *Terapia crónica, 100 a 200 μg tres a cuatro veces al día.
     • Oral. La dosis debe individualizarse. Terapia crónica. De dos a cinco años, 1 mg (2.5 ml del jarabe) tres a cuatro veces al día. De 6 a 12 años, 2 mg (5 ml de jarabe) de tres a cuatro veces al día. Mayores de 12 años , 2 a 4 mg (5 a 10 ml del jarabe) de tres a cuatro veces al día.

6. Indicaciones:

   • El salbutamol está indicado para el alivio sintomático y la prevención del broncoespasmo debido a asma bronquial, bronquitis crónica, enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y otros trastornos broncopulmonares crónicos en los que el broncoespasmo es un factor de complicación, y/o la profilaxis aguda contra broncoespasmo inducido por el ejercicio y otros estímulos que se sabe que inducen broncoespasmo. Tocolítico.

7. Efectos adversos:

   • Temblor fino de las extremidades, taquicardia y palpitaciones, intranquilidad, nausea y nerviosismo. Incrementan el riesgo de cetoacidosis. Poco frecuentes: insomnio, mal sabor de boca, vómito, resequedad o irritación de boca y garganta, dificultad para la micción, aumento o disminución de la presión arterial. Raras: anorexia, palidez, dolor torácico, broncoespasmo paradójico, espasmos musculares transitorios, angioedema y también puede producir hipopotasemia, favorecer el desarrollo de arritmias cardíacas y taquicardia supraventricular.

8. Contraindicaciones:

   • Hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria. Deberá administrarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, cetoacidosis. No se aconseja su administración durante los dos primeros trimestres del embarazo ni en pacientes con Parkinson. Conviene evitar el uso prolongado, así como las dosis altas, para impedir el posible desarrollo de tolerancia.

9. Interacciones negativas:

   • Disminuyen sus efectos con los bloqueadores adrenérgicos beta. No administrar simultáneamente con inhibidores de la monoaminooxidasa. Al interactuar con la digoxina se aumenta el riesgo de toxicidad por hipokalemia; con fármacos que aumentan el espacio QT y simpaticomiméticos no selectivos B2 aumenta el riesgo de cardiotoxicidad; con hipokalemiantes como los corticoides inhalados, diuréticos y teofilina produce hipokalemia.

10. Interacciones positivas:

    • Aumentan sus efectos con otras aminas simpaticomiméticas