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Antibióticos Prova de Antibióticoterapia

Igor Andrade Medicina Português

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Antibióticos De Ação na Parede Bacteriana
- Betalactâmicos
  - Mecanismo de Ação
    - Anel Betalactâmico
      - Inibem a síntese da parede bacteriana de Gram-positivos e Gram-negativos
        Proteínas Ligadoras de Penicilina "PBP"
        PBP + Betalactâmico
        Inibe a função enzimática
        Alcançam facilmente as PBP dos Gram-positivos
        Precisam atravessar canais proteicos (porinas) na membrana externa dos Gram-negativos para chegar as PBP
  - Mecanismo de Resistência
    - 1- produção de uma betalactamase
      - Enzimas capazes de inativar um determinado antibiótico betalactâmico
        Hidrolisar o seu anel principal
      - Penicilinases => clivam as penicilinas; Cefalosporinases => clivam as cefalosporinas
        Staphylococcus aureus
        Produz uma penicilinase que é responsável pela sua resistência a todas as penicilinas, com exceção do grupo da oxacilina
        Não produz cefalosporinase
        Sensível as cefalosporinas, principalmente de 1ª geração " cefalexina, cefalotina"
        Klebsiella pneumoniae
        Produz penicilinase
        Não é resistente às cefalosporinas
      - Principal mecanismo de resistência dos Gram negativos
        H. influenze, M. catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella sp. e Shigella sp.
        Produzem betalactamases plasmídio-codificadas
        Os torna resistentes às penicilinas e às cefalosporinas de 1ª geração
        Não tem resistência as Cefas de 2ª,3ª e 4ª gerações e aos carbapenêmicos
      - Inibidores da betalactamase
        Ampliam o espectro de ação para G+ e G-
        Exemplos
        Clavulonato; Sulbactam; Tazobactam
    - 2- PBP com baixa afinidade pelo antibiótico
      - S. aureus MRSA; Pneumococo resistente a penicilina ; Enterococus fecalis
        Principalmente as cefalosporinas
    - 3- "Porinas" que dificultam ou impedem a passagem do antibiótico
      - Exclusivo das bactérias G-
        Destaca-se Pseudomonas
  - Classificação e Espectro Antibacteriano
    - Penicilinas
      - Divisão quanto ao Espectro Antibacteriano
        Penicilina G
        Benzil-penicilina
        Droga mais eficaz
        Cocos G+
        Streptococcus pyogenes (A)
        Streptococcus agalactiae (B)
        Streptococcus do grupo viridans
        Streptococcus pneumoniae (peneumococo)
        Bacilos G+
        Listeria monocytogenes
        Cocos G-
        Neisseria meningitidis
        Anaeróbios de boca e orofaringe
        Não é sensível ao Bacteroides fragilis
        Espiroquetas
        Treponema pallidum
        Leptospira interrogans
        Mal absorvida pelo TGI
        Administração por Via paraenteral
        Preparados da Penicilina G
        Penicilina G cristalina
        Via venosa
        Infecções graves que indicam internação
        Penicilina G procaína (Despacilina)
        Via intramuscular
        Infecções de Gravidade intermediária
        Penicilina G "Benzatina" (Benzetacil)
        Preparação de liberação lenta; Via intramuscular; Efeito por 10 dias
        Reservada para
        Faringoamigdalite Estreptocócica
        impetigo estreptocócico
        Sífilis sem acometimento do SNC
        Penicilina V (Pen-ve-oral)
        Fenoximetil - Penicilina
        Excelente absorção por via oral
        Tratamento ou profilaxia de infecções por bactérias sensíveis à penicilina G
        Penicilinas Penicilinases - Resistentes
        Penicilinas semi-sintéticas
        Capazes de resistir à Penicilinase produzida pelo Staphylococcus
        Oxacilina
        Eficaz contra o Staphylococcus aureus
        Com exceção dos MRSA
        Administração Via venosa
        Aminopenicilinas
        Medicamentos dessa classe
        Ampicilina
        Absorção no TGI imprevisível
        Amoxicilina
        Biodisponibilidade por via oral de 100%
        Eficácia contra G- e G+
        Conseguem atravessar as porinas da membrana externa dos G-
        Carboxipenicilinas
        Medicamentos desse grupo
        Carbenicilina
        Ticarcilina
        Menos eficazes para G+ em relação a penicilina G e as aminopenicilinas
        Espectro ampliado para alguns germes G- produtores de betalactamase
        Ureidopenicilinas
        Medicamentos desse grupo
        Mezlocilina
        Piperacilina
        Mais Eficazes que as carboxipenicilinas contra Enterobacteriaceae e P. aeruginosa
        Penicilina com maior atividade contra P. aeruginosa
    - Penicilinas + Inibidores de Betalactamase
      - Inibidores de Betalactamase
        Clavulonato
        Sulbactam
        Tazobactam
      - A associação de inibidores da betalactamase a determinadas penicilinas amplia o espectro de ação destes antibióticos
      - Principais associações
        Amoxicilina-Clavulonato "Clavulin"
        Ampicilina-sulbactam "Unasyn"
        Eficácia contra G+, G- e anaeróbios
        Ticarcilina - Clavulonato "Timentin"
        Piperacilina-tazobactam "Tazozin"
    - Cefalosporina
      - Nenhuma cefalosporina é eficaz contra Enterococcus fecalis, exceto o ceftobiprole (5ª geração)
      - Divisão quanto ao espectro antibacteriano
        1ª Geração
        Medicamentos dessa classe
        Forma por via parenteral
        Cefalotina
        Profilaxia antibiótica pre-operatória
        Cefazolina
        Tratamento de infecções de pele e tecido subcutâneo
        Formas por via oral
        Cefalexina
        Drogas de escolha para tratamento de infecções estafilocócicas de pele e tecido subcutâneo
        Cefadroxil
        Eficácia
        Eficazes contra G+
        Sem forte eficácia contra G-
        2ª Geração
        Espectro mais amplicado contra G- em relação a 1ªG
        São subdivididas em:
        1. subgrupo com atividade anti-Haemophilus influenzae
        Cefuroxime
        Eficácia
        H. influenzae
        M. catarrhalis
        Devido a sua estabilidade às betalactamases produzidas por essas bactérias
        N. gonorrhoeae
        S. pneumoniae e S. pyogenes
        N. meningitidis
        Pouca eficácia contra G- entéricos
        É muito utilizado no tratamento das infecções respiratórias comunitárias
        Cefuroxime Axetil; Cefaclor e Cefprozil
        espectro dessas drogas é semelhante ao do cefuroxime
        Via Oral
        2. Subgrupo com atividade Anti-bacteroides fragilis
        Cefoxitina
        Eficaz
        Bacteriode fragilis
        efetiva contra as enterobactérias
        porém menos efetiva contra H. influenzae, M. catarrhalis e os cocos Gram-positivos
        Limitação
        alta capacidade de induzir betalactamases pelas bactérias da família Enterobacteriaceae
        usada como antibiótico proflático para cirurgias abdominais e pélvicas e como opção para o tratamento de infecções por anaeróbios e Gram-negativos
        3ª Geração
        Possui estabilidade às betalactamases produzidas pelos germes Gram negativos entéricos
        Atividade
        são menos ativas contra os Gram-positivos,
        são muito mais ativas contra os Gram-negativos entéricos.
        Divisão em relação ao espectro anti-Gram negativos
        (1) subgrupo sem atividade anti-Pseudomonas;
        Drogas
        ceftriaxone, (rocefn®)
        cefotaxima (claforan®)
        cefodizima (timencef®)
        Cobertura
        excelente cobertura contra S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis e Enterobacteriaceae
        drogas utilizadas para o tratamento de pneumonia comunitária, meningite bacteriana e infecções nosocomiais não causadas por P. aeruginosa, Acinetobacter sp. ou S. aureus.
        (2) subgrupo com atividade anti-Pseudomonas.
        Drogas
        cefazidime (Fortaz®)
        cobertura para Enterobacteriacea, H. inﬂuenzae e M. catharralis comparável ao cefriaxone,
        porém é ineficaz contra a maioria dos germes G+
        A maior vantagem desta droga é a ação anti-Pseudomonas aeruginosa, sendo indicada sempre no intuito de combater esta bactéria
        Cefazidime + Avibactam (Avycaz)
        o avibactam é um novo inibidor de betalactamase que se mostrou útil em associação ao cefazidime
        Amplia o espectro de ação desta cefalosporina de 3ª geração contra
        Enterobactérias produtoras de Betalactamases de Espectro de Estendido (ESBL) e algumas cepas de Klebsiella pneumoniae Produtoras de Carbapenemases (KPC), além de Pseudomonas com MIC elevado contra o ceftazidime isoladamente
        cefoperazona
        uso tem sido abandonado
        cefalosporinas de 3ª geração por via oral
        cefxime (cefnax®) e cefpodoxime (orelox®).
        utilizadas para completar alguns tratamentos iniciados no hospital para infecções nosocomiais por Enterobacteriaceae.
        4ª Geração
        Drogas
        cefepime (maxcef®)
        cefpiroma (cefrom®)
        Estrutura química
        possuem um amônio quaternário de carga positiva, ligado ao anel cefalosporínico.
        Confere duas propriedades
        (1) passam com facilidade pelas “porinas” de P. aeruginosa;
        (2) têm menor afinidade às betalactamases cromossomo-codificadas induzíveis produzidas por algumas cepas multirresistentes de Gram-negativos entéricos
        são reservadas para os casos de infecção nosocomial por Gram- -negativos multirresistentes
    - Carbapenêmicos e Monobactâmicos
      - Carbapenêmicos
        Drogas
        Imipenem (tienam®)
        Associado à Cilastina
        , um inibidor da enzima tubular renal di-hidropeptidades I
        Meropenem (meronem®).
        são extremamente resistentes à clivagem pelas betalactamases das bactérias
        Gram-positivas e Gram- -negativas, incluindo os anaeróbios
        eficazes contra Pseudomonas aeruginosa,
        Bactérias Resistentes
        (1) S. pneumoniae com resistência alta à penicilina;
        (2) S. aureus MRSA;
        (3) Enterococcus faecium;
        (4) Stenotrophomonas maltophilia;
        (5) Burkholderia cepacia
      - Monobactâmicos
        O único antibiótico monobactâmico é o aztreonam (azactam®)
        Trata-se de um antibiótico betalactâmico monocíclico com atividade apenas contra Gram - negativos aeróbicos – um espectro semelhante ao dos aminoglicosídeos
        Entre os Gram-negativos, não é ativo contra Acinetobacter sp. e Stenotrophomonas maltophilia
        Não é efcaz contra nenhum Gram-positivo ou anaeróbio.
  - Toxicidade e Formas de Administração
    - Penicilinas
      - efeito adverso mais frequente e importante é a hipersensibilidade, geralmente cutânea – a alergia à penicilina ocorre em até 10% dos pacientes,
      - a carbenicilina e a tircacilina podem prolongar o tempo de sangramento e predispor a hemorragia
      - a ticarcilina em altas doses pode levar à sobrecarga sódica.
    - Cefalosporina
      - (1) hipersensibilidade cutânea, em 1-5% dos casos, mas em 5-15% dos pacientes com relato de alergia às penicilinas;
      - (4) diarreia pela toxina do Clostridium difcile;
      - (5) efeito dissulfram- -símile com a ingestão de etanol
    - Carbapenêmicos e Monobactâmicos
      - pequeno risco de convulsões do imipenem (em 0,9% dos casos),
      - Os outros efeitos são semelhantes aos das penicilinas e cefalosporinas
- Glicopeptídeos
  - Mecanismo de Ação
    - Bloqueiam a síntese peptídeoglicano
      - se ligando a pontos específicos da cadeia de peptidoglicanas
        por impedir a adição de novas subunidades ao polímero
      - não ultrapassarem a membrana externa dos G-
        Não tem efeito sobre G-
  - Mecanismo de Resistência
    - Enterococo Resistente à Vancomicina (VRE)
      - troca de um aminoácido da subunidade peptidoglicana que passa a não mais reconhecer o glicopeptídeo
    - Estafilococos
      - S. aureus VIRSA
        esta cepa tem resistência intermediária e é extremamente rara
        O mecanismo parece ser uma parede bacteriana mais espessa, necessitando maior concentração antibiótica para ser inibida
  - Espectro Antibacteriano
    - Não tem eficácia contra os G-
    - Eficácia contra os G+
    - confáveis para o tratamento de infecções por S. aureus, MRSA e por S. epidermidis (coagulase-negativo) nosocomial
    - A vancomicina oral é o antibiótico de segunda linha para o tratamento da diarreia por Clostridium difcile
      - primeira escolha é o metronidazol oral
  - Drogas
    - Vancomicina
    - Teicoplanina
    - Telavancina
  - Toxicidade
    - Gestação
      - A vancomicina oral não tem absorção sistêmica
        é segura na gestação.
      - A teicoplanina não deve ser usada na gestação
      - telavancina ainda não foi plenamente estudada, devendo, por conseguinte, ser evitada por gestantes
    - Efeitos da Vancomicina
      - NEFROTOCIDADE
      - NEUROTOXICIDADE
      - NEUTROPENIA
      - HIPERSENSIBILIDADE
        SÍNDROME DO HOMEM VERMELHO
    - Teicoplanina e Telavancina
      - NEFRO E NEUROTOXICIDADE
Antibióticos de Ação no Citoplasma Microbiano
- Licosamidas
- Quinolonas
- Metronidazol
- Linezolida
- Macrolídeos
- Clorafenicol
- Tetraciclinas
- Aminoglicosídeos
- Sulfonamidas + trimetropim
Conceitos-Chaves
- Concentração mínima (ug/ml) MIC
  - Concentração mínima necessária para um ATB inibir o crescimento bacteriano in vitro
    - concentração plasmática do ATB pelo menos 4x superior ao MIC
      - ATB é eficaz
Bactérias
- Gram-positivas ou G+
- Gram-negativas ou G-
- Anaeróbias

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Descrição: Medicina Mapa Mental sobre Antibióticos Prova de Antibióticoterapia, criado por Igor Andrade em 15-12-2019.
Criado por: Igor Andrade
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Tags: antibióticos
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