Analgésicos Opioides

Analgésicos Opioides

1. Farmacocinética

   • ABSORÇÃO
     • subcutânea
     • transdérmica
     • Mucosa nasal
     • trato gastrointestinal
     • Boca
   • DISTRIBUIÇÃO
     • Inicialmente em tecidos altamente vascularizados
     • Posteriormente para tecidos de vascularização moderada e baixa.
   • METABOLISMO
     • compostos com grupamento hidroxil são conjugados com ácido glicurônico (morfina)
     • Os ésteres (meperidina e heroína) são hidrolisados pelas esterases hepáticas.
   • EXCREÇÃO
     • Opióides são excretados pela urina
     • Conjugados com glicuronídio são excretados na bile
   • USO
     • Horário
       • Refere-se a CAME no sangue por hora necessária para produzir e manter o efeito analgésico
     • Progressivo
       • Indica-se o inicialmente o uso de opioides fracos e a passagem para opioides mais potentes é feito de acordo com o aumento da intensidade da dor
     • VIAS DE ADM
       • Intramuscular
       • Intravenosa
       • Transdérmica
       • Injeção perineural

2. Classificação

   • Agonistas
   • Agonistas-parciais
   • Agonistas-antagonistas
   • Antagonistas
     • Não competitivos
     • competitivos
   • Estrutura química da morfina
     •    Fusão de 4 ou 5 anéis aromáticos, rígidos, em forma de T, com um anel fenilpiperidina e um anel aromático hidroxilado; quando há alterações nesses grupamentos químicos virações de drogas são formadas. 
   • Potência relativa
     • entre dois opioides comumente utilizados é de 10mg de morfina.
   • Diferem-se
     • Ópio
     • Opiáceos
     • Narcóticos
   • Drogas naturais e sintéticas com proprieddes semelhantes a da morfina, incluindo peptídeos endógenos

3. Farmacodinâmica

   • RECEPTORES CELULARES
     • LOCALIZAÇÃO
       • Regulação do comportamento motor, afetivo, neurovegetativo e neuroendócrino.
       • Corno dorsal da Medula Espinhal; Núcleo trigêmeo medular; Tálamo; Hipotálamo
       • Núcleoss da Rafe; Substância periaquedutal cinzenta; Região ventral do Bulbo; Ponte e locus coeruleus
       • Amídalas e córtex cerebrais; Hipocampo; Núcleo caudado e Globo pálido
       • Medula suprarrenal; Plexo Nervoso e glândulas exócrinas do estômago e intestino
     • Kappa (Κ)
       • Κ1
         • Analgesia espinhal
       • Κ2
       • Κ3
     • Mi (µ)
       • µ1
         • Analgesia supra espinhal
       • µ2
         • Quando estimulados, provocam a analgesia supraespinhal.
     • Delta (δ)
       • δ1
       • δ2
       • Potencializa analgesia do ligante aos receptores µ
     • Épsilon (ε)
     • Sigma (σ)
       • Alterações comportamentais
         • Efeitos cardíacos
         • Euforia
         • Alucinações
     • Acoplados a proteina G
       • Segundo menssageiro
         • Inibição do cAMP
       • Aumento da saída de K+ da célula; Redução da entrada de Ca 2+ nas terminações pré-sinápticas, gerando menor liberação de neurotransmissores excitatórios
         • Inibem á passagem do impulso; hiperpolarização das membranas pré e pós sináptica
   • OPIOIDES ENDÓGENOS
     • Endorfinas
     • Acefalinas
     • Dinorfinas

4. Indicações

   • Tratar dores agudas e crônicas

5. Contraindicações

   • Uso durante a gravidez
     • O feto pode se tornar dependente in utero
   • Pacientes com comprometimento pulmonar/renal/hepatica
     • Pode haver insufiencia respiratória aguda
   • Uso em pacientes com lesões cranioencefálicos
     • Retenção de Co2 causada depressão respiratória resulta em vasodilatação cerebral. Pode causar alterações fatais.
   • Pacientes com doença endócrina
     • Doença de Addison (insuficiência adrenal) e mixedema (hipotireoidismo)
   • Uso de agonistas puros ou parciais fracos
     • Diminuição da analgesia ou abstinência

6. Efeitos

   • Analgesia
     • redução da percepção de dor através da interação dos receptores opioides em diversas áreas do SNC e Periférico.
   • SNP
     • Cardiovascular
       • Vasodilatação
         • liberação de histaminas ou depressão do sist. Vasomotor
       • Bradicardia
         • estimulo do nervo Vago
     • TGI
       • ↓ Secreção ácida no estomago
       • ↑ Tônus gástrico e esofágico
       • Constipação
     • TGU
       • os agonistas k podem produzir diurese por supressão dos níveis plasmáticos de vasopressina
       • ↑ Hormônio antidiurético
       • ↑ Tônus muscular
     • Liberação de Histaminas
   • SNC
     • Morfina
       • Positivos
         • Sonolência
         • Diminuição da ansiedade
         • Relaxamento
       • negativos
         • agitação
         • Desorientação
         • Delírios
     • Depressão respiratória
       • temação no tronco cerebral, essa resposta se relaciona a dose e a via de administração
     • Supressão da tosse
       • açãono tronco cerebral e nos receptores µ e K)
     • Miose
     • Sistema imune
       • potencializa infecções, com supressão da resposta imune primária

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