Antiepiléticos

Antiepiléticos

1. Inibidores do canal Na+

   • Impedem disparo de novos potenciais de ação
   • Agem em canais de Na+ inativos!
     • Lamotrigina
       • Trata todas epilepsias
       • E. adversos
         • Rash cutâneo
         • Parecidos c/ os da carbamazepina
     • Carbamazepina
       • Crise de ausência, dor crônica
       • E. adversos
         • Sedação
         • Visão turva
         • Ataxia
         • Lesão hepática
       • Tempo longo de 1/2 vida
         • Interferência nas enzimas hepáticas
           • ↑ vel. processamento de outros fármacos
             • Interação medicamentosa
     • FENITOÍNA
       • NÃO trata Crise de ausência
       • E. adversos
         • Anemia
         • Hirsutismo
         • Má formação fetal
       • Inibe canais de Na+ e Ca+2
   • Lacosamida
     • E. adversos
       • Vômito
       • Vertigem
       • Náusea
       • Mudança de humor
     • Inativa canais lentos Na+

2. Inibidores do canal Ca+2

   • Impedem liberação de neurotransm.
   • Gabapentina + Pregabalina
     • Análogas ao GABA
     • ↓ E. adversos
       • Sedação
         • ↓ excitabilidade
     • Tratam Crises parciais e dor crônica (Gabapentina)
   • Etossuximida
     • Trata Crise de ausência
     • Age em canal de Ca+2 do tipo T
       • Despolarizações rítmicas
   • Valproato
     • Trata Crise de ausência e TB
     • E. adversos
       • Má formação fetal
       • Ganho peso
     • ↓ eficaz
   • FENITOÍNA
     • Inibe canais de Na+ e Ca+2
   • Levetiracetam + Brivaracetam
     • ↓ apetite (Levet)
     • + potente (Briva)
       • Exige ↓ dose
     • Agem sobre ptn V2A
       • Auxilia vesícula a se ligar à MP p/ liberar glutamato
         • ↓ liberação de glutamato

3. Potencializadores do GABA

   • Facilitam entrada Cl- na cél.
     • E. adversos
       • Depressão respiratória e ♥
       • Náusea
       • Sedação
   • Benzodiazepínicos
     • Substituíram os barbitúricos
       • Midazolam
       • Diazepam
       • Lorazepam
     • Facilitam abertura canal Cl-
   • Vigabatrina
     • Inibe gabatransaminase
       • ⬆ GABA
   • Tiagabina
     • Bloqueio GAT1
       • Bloqueio da recaptação do GABA
   • Barbitúricos
     • Usados nas emergências
     • Ex: Fenobarbital
       • Agonista halostérico do GABA
         • Facilita abertura canal Na+
     • E. adversos
       • Tolerância
       • Dependência