ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMINICOS

1. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR: reduccion de respuestas mediadas por la histaminas, bloquean de forma competitiva o actuan como agonistas inversos

   • ANTAGONISTAS RECEPTORES H1
     • farmacocinetica: son aminas estables, se absorben de forma rapida despues de la administracion oral con concentraciones maximas en la sangre que ocurren en 1- 2 horas. Muchos de estos tienen metabolitos activos - hidroxizina, terfenadina, loratadina (cetirizina, fexofenadina y desloratadina)
       • primera generacion: efectos sedantes fuertes, propensos a bloquear los receptores autonomicos, ingrean al SNC muy facil, metabolizados en el higado, duracion de accion 4-6 horas excepto meclizina
       • segunda generacion: menos sedantes, distribucion reducida en el SNC, metabolizados por el sistema CYP3A4, importancia en la interaccion con medicamentos (ketoconazol) que inhiben enzimas P450, duracon de 12- 24 horas, presenta sustratos del transportador de glucoproteina P en la barrera hematoencefalica - dificultado o no entran en absoluto al SNC
     • farmacodinamia: union competitiva reversible, muchos actuan coomo agonistas inversos.
       • SEDACION: principalmente por los de primara generacion, utiles como somniferos, efecto se asemeja al de los farmacos antimuscarinicos y es diferente a la sedacion desinhibida de los sedantes hipnoticos, niveles toxicos - estimulacion marcada, agitacion, convulciones pueden predeceder al coma.
       • ACCIONES ANTINAUSEAS Y ANTIEMETICAS: prevencion de la cinetosis y doxilamina + piridoxina (diclegis) nausas y vomitos en el embarazo
       • EFECTOS ANTIPARKINSONISMO; difenhidramina - efectos supresores agudos sobre sintomas extrapiramidales asociados con ciertos farmacos antipsicoticos, se administra por via parenteral para reacciones distonicas agudas
       • ACCIONES ANTIMUSCARINICAS: primera generacion como etanolamina y etilendiamina, tienen efectos similares a la atropina sobre receptores muscarinicos perifericos - rinorrea no alergica, puede causar retencion urinaria y vision borrosa.
       • ACCIONES BLOQUEADORAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS receptor alfa, fenotiazina: prometazina, puede causar hipotension ortostatica.
       • ACCIONES DE BLOQUEO DE LA SEROTONINA. primera generacion - ciproheptadina
       • ANESTESIA LOCAL: primera generacion potentes antestesicos locales, difenhidramina y prometazina mas potentes que procaina, bloquean los canales de sodio en las membranas excitables - anetesia local en pacientes alergicos a los anestesicos convencionales (un pqueño grupo bloquea canales de K)
       • OTROS: ceritrezina - inhibe la liberacion de histamina de los mastocitos, terfenadina, acrivastatina - inhiben el transportador de gluco proteina P que se encuentra en celulas cancerosas. epitelio del intestino y los capilares del cerebro
     • usos clinicos
       • REACCIONES ALERGICAS: rinitis alergica (fiebre del heno) son farmacos de segunda linea despues de los glucocorticoides, urticaria, dermatitis atopica.
       • CINETOSIS Y ALTERACIONES VESTIBULARES: difenhidramina y prometazina son mas efectivos con la combinacion de efedrina o anfetamina
       • NAUSEAS Y VOMITOS DEL EMBRAZO: tx de nausaeas matutinas - doxilamina,
       • TOXICIDAD: sedacion y accion antimuscarinica, excitacion y convulciones en niños, hipotension postural, y respuestas alergicas despues de uso topico, sobredosis produce efectos parecidos a la sobredosis de atropina. Sobre dosis de astemizol o terfenadina - arritmias cardiacas
       • INTERACCION CON OTRAS DROGAS: arritmias cardiacas en combinacion de ketoconazol, itraconazol o antibioticos macrolidos como la eritromicina por bloqueo de canales de potasio HERG en el corazon.. El jugo de pomelo inhibe el CYP3A4
   • ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
     • bloquean la secrecion acida y no tienen efectos agonistas ni antagonistas de H1, tx de ulcera peptica, no son los mas eficaces disponibles pero presenta baja toxicidad.
   • ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 Y H4
     • No disponibles para el uso clinico general
     • H3 trastornos del sueño, narcolepsia, obesidad, trastornos cognitivos y psiquiatricos
     • H4 prurito, asma, rinitis alergica y afecciones dolorosa

2. ANTAGONISTAS FISIOLOGICOS: adrenalina en anafilaxia sistemica

3. INHIBIDORES DE LA LIBERACION: reducen desgranulacion de los mastocitos - Cromolyn y Nedocromil - tratamiento del asma

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