Diazepan

Diazepan

1. Farmacodinamica

   • Depresor del SNC
   • Reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal.
   • Aumenta en umbral de convulsión.

2. Farmacotecnica

   • Se inyectara por vía i.p.
     • 9 mg/kg

3. Farmacocinetica

   • Se administra por vía oral, rectal y parenteral.
   • Metabolismo
     • Principalmente hepático e implica la desmetilación
   • Eliminacion
     • Se une en 99% a las proteínas, las interacciones basadas en la unión de proteínas no son clínicamente significativos.
   • Distribucion
     • Se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmáticos. Esta benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna.
   • Absorcion
     • vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular. Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-5 minutos.

4. Farmacoquimica

   • 1-4 benzodiazepina con grupo metilo en 1 y carbonilo en 2
   • Benzodiazepina

5. Mecanismo de accion

   • Diazepam se fija en el receptor encefalico de BZD y se libera GABA en la hendidura sinaptica lo que provoca la apertura de canales de Cl- con lo que se hiperpolariza la neurona, inhibiendo sus potenciales de descarga.

6. Reacciones adversas

   • Somnolencia, ataxia, disartria, irritabilidad. E.V.: depresión respiratoria, tromboflebitis. Efecto paradojal.