AINES

AINES

1. Salicilatos

   • Analgésico
   • Antipirético
   • Antiinflamatorio
   • Acido acetil salicilico-aspirina
     • Hidrofilo
     • Acetila las COX
       • COX-1 de la plaqueta
         • TxA2
           • 8-12 días
         • serina 529
       • Serina 516 en COX-2.
     • Ácido salicilico
       • Inhibidor competitivo, reversible y débil de la COX.
     • Uricocemico, no es uricosurico no administrar en Gota
   • Acetil salicilato de lisina
   • Diflunisal
   • Cox no selectivos

2. Derivados del Paraaminofenol

   • Acetaminofen
     • Analgésico y antipiretico
       • No asociado a Reyé por infecciones víricas en jóvenes
       • NO ANTIINFLAMATORIO
         • Pues no es afin a COX en lugares con alto peroxido
           • sistema nervioso central y en células endoteliales.
         • Menos efectos gastrointestinales
           • Uricosurico(gota bien) no uricocemico
     • Debil Cox1/2
     • N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI) HEPATOTOXICO(SOBREDOSIS)
       • SNC Y SNP
         • TRPV1
           • Canal de cationes activado por estimulos: despolarizaciòn y señal de dolor
           • Inhibido
     • Hidrofilo
     • Eliminación
       • NAPQI + Glutatión
         • Acido mercapturico

3. Pirazolonas

   • Dipirona
     • También metamizol
       • Vasodilatacion y síncope. Hipotensor
       • Antiinflamatorio potente

4. Fenamatos

   • Acido Mefenámico
     • Antipiretico y dolor menstrual

5. Indol aceticos

   • Indometacina
     • cierre de ductus arterioso persistente
   • Sulindac
     • inhibir el crecimiento de pólipos
       • Poliposis ulcerosa familiar
   • Acemetacina
     • osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia

6. Fenil aceticos

   • Diclofenaco
     • Analgésico Antiinflamatorio Antipirético
     • Preferencial COX 2
     • Modula liberacion de AA
       • inhibe sintesis de LT
       • Fosfolipasa A2
     • El diclofenaco potàsico es màs eficaz que el sodico.

7. Oxicams

   • Larga vida media
     • Analgésicos Antipireticos Antiinflamatorios
       • Piroxicam

8. Coxib

   • celecoxib
     • lipófilo
       • Menos selectivo
         • Menos riesgoso (unico vendido sin restricciones)
   • Selectivo COX 2
     • Riesgo renal, cardiovascular, cerebro vascular
       • Inhibicion de prostaciclina y PGE2
   • lumiracoxib
     • ácido
       • acumulación en los lugares inflamados
         • Más selectivo
           • Prohibido en U.S.A
   • rofecoxib y etoricoxib
     • Menstruacion

9. Sulfonamidas

   • Nimesulide
     • selectivo Cox 2

10. Propionicos

    • Ibuprofeno
      • Cierre de conducto arteriosos
      • Osteoartritis primaria
        • Se acumula en liq sinovial
      • Antagonista ainticoagulantes
      • No permite la union del ASA a la COX 1 plaqueta
        • Esos dos juntos tienen menos efecto antiinflamatorio
      • ulcera gastrica

11. Cox-1: Isoleucina 523 Cox-2: Valina 523

12. Acido naftelenoacetico

    • Nabemutona
      • Preferencial por cox-2