FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

1. transmisión de dolor

   • Fibras A, B y C, A y B están mielinizadas, envuelven vainas y crean una vaina de aislamiento cubre 99% axón
     • Fibras Aẟ impulsos rápidos 5-25 m/s. Primer dolor, dolor de pinchazo
       • Fibras C, se activa con estímulos térmicos,quia y mecánicos, segundo dolor
   • Los impulsos se transmiten a la médula espinal
     • ANALGÉSIA Y ANESTESIA
       • analgésicos, inhibidores de dolor, anestésicos locales, inhibidos no específicos de las vías sensitivas periféricas motoras y autónomas

2. CLASES FARMACOLÓGICAS Y FÁRMACOS

   • AL éster, AL amida
     • Grupo aromático
       • confiere a la molécula gran parte de carácter hidrófobo
         • afecta a la facilidad de alcanzar la diana, lado citoplasmático del canal sodio dependiente de voltaje, concentrándose más
   • Para que AL sea eficaz debe repartirse en membrana, difundirse a su través y disociarse de ella y pasar al citoplasma. Hidrofobia moderada

3. MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICOS LOCALES

   • las mol AL deben pasar a vainas, son tejido conectivo y epineuro, la más importante es perineuro
     • primer dolor, segundo dolor, temperatura, tacto, cinestesia (bloqueo funcional diferencial)
   • Canal de sodio dependiente de voltaje
     • Evitan transmisión de impulsos mediante bloqueo de canales de sodio, abierto, inactivo y reposo
     • Los AL tienen una afinidad mayor por estado abierto e inactivo del canal sodio que por reposo, para que vuelva a abrirsedebe disociarse del canal, para volver a estado de reposo
     • Tónica y fásica
       • Tónica: potenciales de acción es prolongado con el tiempo de disociación de los AL. Física: No transcurre suf. tiempo entre potenciales de acción como para que restablezca equilibrio

4. FARMACOCINÉTICA DE ANESTÉSICOS LOCALES

   • absorción sistémica
   • Anestesia tópica: alivia dolor a corto plazo, tetracaína, adrenalina, cocaína
   • Anestesia infiltración: Zona de piel, vía intradérmica o subcutánea
   • Bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso mayor o menor
   • Bloqueo nervioso central, administra en med. espinal
   • Anestesia regional intravenosa, bloqueo de Bier,torniquete y banda elástica,

5. EFECTOS ADVERSOS

   • irritación local, daño en SNC, vasos periféricos, vasodoilat. diminución de contractilidad cardiaca, inhiben canales de calcio, fabricación ventricular, broncoconstricción

6. FÁRMACOS

   • Procaína: AL corta duración, circulación, excreta en orina, baja duración, PABA
   • Tetracaína: larga duración, anestesia raquídea y tópica
   • Cocaína: Nat. duración media, anestesia oftálmica, anestésico tópicoo
   • LIdocaína y prilocaína: mod. media, más hidrófoba, bloqueo de nerv. periférico, anexo. espiral, raquídea y tópica, metabólica en hígado, efectos tóxicos en SNC y corazón
     • Bupivicaína: efecto prolongado, vía epidural, bloqueos raquídeos, periféricos, cardiotoxicidad
     • Articaína: Rápido metabol. en plasma, reduce toxicidad, odontología
       • EMLA: lidocaína y prilocaína, vía tópica, venopunción, cancelación arterial, punción lumbar