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Antimicrobianos

Jamil Gauna Medicina Spanish

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Antimicrobianos

Clasificación
- Origen
  - Sintéticos
    - Ej. Sulfas
  - Semisintéticos
    - Ej. Ampicilina
  - Naturales
    - Ej. Penicilina
- Sitio de acción
  - Inhibición de la síntesis de la pared
    - Generalmente bactericidas
    - Competencia con sustrato para síntesis de PG
      - Fosfomicina
        Amplio espectro pero se recomienda solo en el tratamiento por Escherichia coli resistente a beta lactámicos
        Recientemente incorporado a Chile
        Inhibe formacion de la NAG por analogia con el precursor
        NAG = N-acetil glucosamina
    - Impide polimerización del PG y el entrecruzamiento
      - Polimerización = Transglicosilación Entrecruzamiento = Transpeptidación
      - Glicopeptidos
        Vancomicina Teicoplanina
      - Lipoglicopéptidos
        Dalbavancina Oritavancina Telavancina
    - Impide el entrecruzamiento de la subunidad al resto de la cadena
      - Transpeptidación
      - Beta lactámicos
        Actúan por union a las transpeptidasas Por eso se les llama tambien PBP
        Penicilinas
        Naturales
        Penicilina G Penicilina V
        Semisintéticas
        Resistentes a penicilinasas
        Meticilina Cloxacilina Oxacilina
        Espectro extendido
        Ampicilina Amoxicilina
        Penicilinas + Inhibidor de beta lactamasas
        Ampicilina+sulbactam Amoxicilina+Ácido clavulánico Piperacilina+Tazobactam Cefoperazona+Sulbactam
        Cefalosporinas
        1° Generación
        Cefazolina Cefadroxilo
        2° Generación
        Cefuxorima
        3° Generación
        Con acción sobre Pseudomona spp: Ceftazidima
        Sin acción sobre Pseudomona spp: Cefotaxima, Ceftriaxona
        4° Generación
        Cefepime
        MRSA
        Ceftarolina Ceftobiprole
        Monobactámicos
        Aztreonam
        Carbapenémicos
        Ertapenem Imipenem Meropenem Doripenem
  - Inhibición de la síntesis de proteínas
    - Sobre unidad 30s
      - Tetraciclinas
        Doxiciclina Minociclina Tigeciclina
      - Aminoglicósidos
        Tratamiento por infecciones Gram (+) y (-)
        Se une a sitio de decodificación de la subunidad 16s del RNA ribosomal 30s. Lo que inhibe la síntesis proteica
        Requiere ingreso a la bacteria para actuar (por respiracion bacteriana) por lo que NO ACTÚA EN ANAEROBIOS
        Gentamicina Amikacina Estreptomicina
    - Sobre la unidad 50s
      - Macrólidos
        Claritromicina Eritromicina Azitromicina
      - Lincosamidas
        Lincomicina Clindamicina
      - Cloramfenicol
      - Oxazolidinonas
        Linezolid Tedizolid
      - Estreptoquinasas
        Quinupristin Dalfopristin (Synercid)
    - Mupirocina
      - Inhibe isoleucil RNA sintetasa, impidiendo la unión de isoleucina a las proteínas 
  - Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos
    - Inhibidores de la topoisomerasa II (DNA girasa)
    - Ácido Nalidíxico
      - Actúa sobre Gram (-)
    - Fluoroquinolonas
      - Actúan sobre Gram (+) y (-)
      - Bactericida
      - Actúan sobre DNA girasa en Gram (-) y sobre Topoisomerasa IV en Gram (+)
      - Ciprofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino
    - Metronidazol
  - Alteraciones de la membrana plasmáticas
    - Membrana celular y bacteriana se parecen pero pequeñas diferencias como la ausencia de esteroles en membranas bacterianas permiten que los AAM actúen sin dañar al hospedero.
    - Polixinas B y E
      - Se une a membrana externa y plasmática y reorganizan los fosfolípidos para causar una pérdida iónica.
      - Actúan en Gram (-)
      - Se reserva el uso para Gram (-) multiresistentes
      - Colistin (E)
        Se dejó de usar un tiempo por nefrotoxicidad pero debido a la necesidad se ha vuelto a usar.
    - Daptomicina
      - Se introduce en membrana plasmática e induce salida de iones K+ con la despolarización de la membrana por lo que la bacteria no puede producir ATP. 
      - Actúa en Gram (+)
      - Bactericida sin lisis celular
      - Activo contra Staphylococcus aureus: MSSA, MRSA, Intermedio a Vancomicina, Resistente a Vancomina
      - Activo contra Enterococcus faecium resistente a Vancomicina
  - Inhibición de las vías metabólicas
    - Sulfas
      - Inhibidor competitivo del acido para-aminobenzoico (PABA), el que sirve para crear ácido fólico (que sirve para sintetizar purinas y pirimidinas)
      - Cotrimoxazol = Sulfametoxazol + Trimethoprim
        Generalmente se usan Sulfas en conjunto con Trimetropim (que bloquea conversión de dihidrofolato a tetrahidrofolato) 
- Mecanismo de acción
  - A dosis elevadas todos los AAM son bactericidas
  - Bactericida
    - Mata las bacterias
  - Bacteriostático
    - Inhibe el crecimiento y multiplicación
- Rango de actividad
  - Amplio espectro
    - Contra Bacterias Gram (+) y (-)
    - Ej. Cefalosporinas 3ra generación
  - Espectro reducido
Resistencia Bacteriana