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Estatinas

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Estatinas

Pravastatina
- Seguridad
  - Sistema Cardiovascular
    - Hipertensión
- Eficacia
  - Reduce LDL-c en 34%
  - HDL ↑5%
  - Se redujo el riesgo de infarto de miocardio
  - Terapia combinada
    - TG: -22,6 % frente a -2,0 %
    - LDL: -11,7 % frente a -5,9 %
    - HDL: +6,5 % frente a +2,3 %
- Conveniencia
  - Absorción
    - F = 17%
  - Vd
    - 0, 46
  - T 1/2
    - 2,6-3,2 h
  - Cmax
    - 30 a 55 mcg/L
  - Metabolismo
    - Hepático
  - Excreción
    - Renal: 20%
  - UPP
    - 49%
Atorvastatina
- Seguridad
  - Sistema Nervioso Central
    - Fatiga
    - Mareo
  - Sistema Gastrointestinal
    - Hepatotoxicidad
    - Diarrea
    - Estreñimiento
    - DIspepsia
    - Nauseas
  - Musculoesquelético
    - Mialgia
  - Dermatológico
    - Prurito
- Eficacia
  - Atorvastatina > Pravastatina
    - ↓ TC 16 semanas: 25%
      - P < 0,05
    - 52 semanas: 25%
    - ↓TG 16 semanas: 17%
      - 52 semanas: 14%
    - ↓ LDL 16 semanas: 35%
      - 52 semanas: 35%
  - Atorvastatina < Pravastatina
    - ↑ HDL 16 semanas: 8%
      - 52 semanas: 10%
- Conveniencia
  - Absorción
    - Se absorbe muy rápidamente después de la administración oral.
      - F = 14%
  - Vd
    - 380 L
  - UPP
    - más del 98% de la dosis
  - T1/2
    - 14 horas
  - Cmax
    - 28 mg/mL
  - Metabolismo
    - A: derivados orto y parahidroxilados y varios productos de oxidación beta, principalmente por el citocromo P450 3A4 en el intestino y el hígado.
  - Excreción
    - se eliminan principalmente en la bilis sin recirculación enterohepática
    - eliminación renal es muy mínima y representa menos del 1% de la dosis eliminada
Simvastatina
- Seguridad
  - Sistema Nervioso Central
    - Dolor de cabeza
  - Sistema Gastrointestinal
    - Hepatotoxicidad
    - Estreñimiento
    - Trastornos gastrointestinales
  - Sistema Respiratorio
    - Nasofaringitis
  - Musculoesquelético
    - Mialgia
- Eficacia
  - Metf.+simv.>Metf. ↓CT
    - P<0,001 / IC 95%
  - Metf.+simv.>Metf.↓TG
  - Metf.+sim.>Metf. ↓LDL-C
  - Metf.+simv. = Metf.
- Conveniencia
  - Absorción
    - F<5%
  - T 1/2
    - 2h
  - UPP
    - 95%
  - Cmax
    - 9.83 ug/L
  - Metabolismo
    - Hepático
  - Excreción
    - Renal: 13%
    - Heces: 60%
Lovastatina
- Seguridad
  - Sistema Cardiovascular
    - Angina
  - Sistema Respiratorio
    - Infección de las Vías Respiratorias Superiores
  - Sistema Gastrointestinal
    - Trastornos Gastrointestinales
  - Musculoesquelético
    - Mialgia
  - Otro
    - Cataratas
- Eficacia
  - 40 MG
    - ↓CT 33%
    - ↓ LDL-C 41%
    - ↑HDL-C 9%
- Conveniencia
  - Absorción
    - F < 5 %
  - UPP
    - >5%
  - T 1/2
    - 13,37 horas
  - Cmax
    - entre 1,04 y 4,03 ng/ml
  - Metabolismo
    - Hepático
  - Excreción
    - Renal: 10%
    - Heces: 83%
Rosuvastatina
- Seguridad
  - Sistema Cardiovascular
    - Anomalías cardíacas
  - Sistema Nervioso Central
    - Cefalea, Materias y Astenia
  - Sistema Respiratorio
    - Infección de las vías respiratorias superiores
  - Sistema Gastrointestinal
    - náuseas
    - molestias gastrointestinales
  - Musculoesquelético
    - Mialgia
- Eficacia
  - Rosuvastatina 5 mg > atorvastatina 10 mg
    - IC 95%: / p<0,00001
  - rosuvastatina 5 mg
    - ↓HDL en 41,70 %
  - terapia combinada > monoterapia
    - ↓LDL <70 mg/dL
      - P < 0,001
- Convenciencia
  - Absorción
    - F = 20%
  - Vd
    - 134 L
  - UPP
    - 88%
  - T 1/2
    - 13-20 horas
  - Cmax
    - 6,06 ng/mL
  - Metabolismo
    - Hepático
  - Excreción
    - Biliar
      - 90%