Fichas
introdução a farmacologia
Fichas del conjunto (133)
- 1FÁRMACO• FÁRMACO: toda substância de estrutura química
definida e utilizada para modificar o sistema
fisiológico ou estado patológico para o beneficio
do organismo - 2MEDICAMENTOsegundo a OMS é toda substância
ou associação de substâncias utilizadas para
modificar o sistema fisiológico para o beneficio do
organismo. - 3• REMÉDIOtermo amplo que inclui substâncias,
produtos, plantas, procedimentos e etc... Com a
intenção de combater dor e doença. Não existe
necessidade de comprovação cientifica de sua
eficiência e segurança. - 4• DROGA:matéria-prima mineral, vegetal ou animal
da qual se pode extrair princípios ativos. - 5FORMULAÇÕES: ADJUVANTES: substância que favorece a
ação do principio ativo e/ou favorecer
determinadas características. - 6• Corretivo ou edulcorante:substância para
corrigir sabor - 7• Veículo (líquido) ou excipiente (sólidos):meio no qual o principio ativo se dissolve
- 8Terminologia Posologiaestudo das doses necessárias.
- 9Dose:‘quantidade’ do fármaco que deve ser
administrada. - 10Dosagem:estabelece quantas doses devem ser
administradas no dia e o número de dias
(período). - 11Fases da ação dos fármacos Fase Farmacêutica:Liberação até absorção do
medicamento. - 12Farmacocinética:A ciência que estuda a
dinâmica dos fármacos nos sistemas biológicos,
que envolve a absorção, a distribuição, o
metabolização e a eliminação. - 13Farmacodinâmica:O mecanismo de ação dos
fármacos, onde ocorre a ação dos fármacos e
a resposta do organismo ao fármaco. - 14Vias de AdministraçãoA absorção é definida como a passagem de um
fármaco de seu local de administração para o plasma - 15MEIOS DE ADMINISTRAÇÃO VIA ENTERAL:Oral
- Sublingual - 16MEIOS DE ADMINISTRAÇÃO VIA PARENTERALEndovenosa ou intravenosa (EV/IV)
- Subcutânea (SC)
- Intradérmica (ID)
- Intramuscular (IM)
- Intratecal (IT) - 17OUTRAS VIAS:Respiratória
✓ Ocular
✓ Intranasal
✓ Auricular
✓ Intrapeniana
✓ Vaginal
✓ Retal
✓ Cutânea - 18Os medicamentos •Medicamentos dinamizados– preparados a
partir de substâncias submetidas a triturações
sucessivas ou diluições seguidas de – preparados a
partir de substâncias submetidas a triturações
sucessivas ou diluições seguidas de sucção ou
outra forma de agitação ritmada, com
finalidade preventiva ou curativa, a serem
administrados conforme a terapêutica
homeopática, homotoxicológica ou
antroposófica ou
outra forma de agitação ritmada, com
finalidade preventiva ou curativa, a serem
administrados conforme a terapêutica
homeopática, homotoxicológica ou
antroposófica - 19•Medicamentos fitoterápicossão
medicamentos obtidos a partir de plantas
medicinais, exclusivamente derivados de
droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera,
exsudato, suco e outros) - 20• Medicamentos homeopáticos– são
medicamentos dinamizados, preparados com
base nos fundamentos da homeopatia, cujos
métodos de preparação e controle, com
comprovada ação terapêutica, devem estar
descritos na Farmacopeia Homeopática Brasileira
(edição em vigor), em outras farmacopeias
homeopáticas ou nas matérias médicas
homeopáticas ou compêndios homeopáticos
oficiais reconhecidos pela Anvisa, estudos clínicos
ou revistas científicas - 21•Medicamentos manipuladossão os obtidos
pela fabricação artesanal de uma formulação
para atender às necessidades médicas de
determinado paciente a partir de uma
substância aprovada para uso - 22Classificação ANVISA - Brasil ✓ Medicamentos de referência:produto
inovador registrado no órgão federal
responsável pela vigilância sanitária e
comercializado no País, cuja eficácia,
segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente junto ao
órgão federal competente, por ocasião
do registro. - 23Classificação ANVISA - Brasil ✓ Medicamento genéricomedicamento similar
a um produto de referência ou inovador, que
se pretende ser com este intercambiável,
geralmente produzido após a expiração ou
renúncia da proteção patentearia ou de outros
direitos de exclusividade, comprovada a sua
eficácia, segurança e qualidade, e designado
pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI.
– A sigla que caracteriza a embalagem é a
letra “G” (da palavra genérico) em
amarelo.
– O programa de medicamentos genéricos foi
criado no Brasil em 1999, com a promulgação
da Lei 9.787/99. - 24Classificação ANVISA - Brasil ✓ Similar Equivalenteeste é um produto de
marca e tem um nome comercial,
geralmente, parecido com o nome do
medicamento de referência. A sigla que
caracteriza a embalagem são as letras
“EQ” (de equivalente). - 25FarmacodinâmicaEstudo dos processos bioquímicos e
fisiológicos que seguem a ação das fármacos - 26• Mecanismo de ação da fármaco• Interação fármaco – receptor
- 27Farmacodinâmica Nível Celular Ações do fármacA maioria dos fármacos ligam-se a
receptores celulares.
• Iniciam reações bioquímicas.
• Efeito farmacológico é devido a alteração de um
processo fisiológico intrínseco e não a criação de
um novo processo. - 28Receptores dos fármacos• Proteínas ou glicoproteínas
• Presentes na superfície celular, numa organela
dentro da célula ou no citoplasma.
• Número finito de receptores numa dada célula.
• Respostas mediadas pelos receptores seguem
até um patamar (saturação de todos os
receptores). - 29Ação ocorre quando o fármaco se liga ao receptor e a ação pode ser:Canal iônico (aberto ou fechado)
• Segundo mensageiro;
• cAMP, cGMP, Ca++
, inositol fosfatos,
dentre outros.
• Inicia uma série de reações. - 30Tipos de ligantes: Agonista• fármacos que alteram a fisiologia de uma célula
por ligação a receptores da membrana plasmática
ou receptores intracelulares. - 31Tipos de ligantes: Agonista parcialUm fármaco que não produz o efeito máximo
mesmo quando todos os receptores estão
ocupados. - 32Tipos de ligantes Antagonistas• Inibem ou bloqueiam respostas causadas pelos
agonistas - 33Tipos de ligantes Antagonistas competitivoCompete com um agonista para os receptores
• Altas doses de um agonista podem geralmente
sobrepor-se ao antagonista. - 34Tipos de ligantes • Antagonista Não Competitivo• Liga-se a um local diferente do domínio de ligação
do agonista.
• Induz uma mudança de conformação no receptor,
de modo que o agonista não “reconhece” mais o
seu local de ligação.
• Altas doses do agonista não se sobrepõem ao
antagonista nesta situação. - 35Tipos de ligantes • Antagonista IrreversívelLiga-se permanentemente ao local de ligação do
receptor, portanto não consegue ser ultrapassado
pelo agonista - 36Fármacos Estruturalmente Específico• Modelo chave-fechadura:
• Biomacromolécula = Fechadura
• Sítio de ligação = Buraco da fechadura
• Micromoléculas = Chaves / Ligantes: - 37– Chave original:agonista natural, endógeno, ou
substrato natural de uma enzima. Leva à resposta biológica - 38– Chave modificadasemelhante à chave original.
Agonista modificado, sintético ou natural, complementar ao
sítio receptor. Leva à resposta biológica similar ao agonista
natural. - 39– Chave falsa:propriedades estruturais mínimas para
que tenha acesso à fechadura, mas não permite a abertura
da porta. Antagonista, sintético ou natural. Se liga ao
receptor mas não é capaz de promover resposta biológica,
bloqueando a ação do agonista endógeno ou modificado. - 40• Etapas importantes na interação F – R • Afinidade• Capacidade da micromolécula (fármaco)
em complexar com o sítio de ação.
• Refere-se à ‘força’ de ligação entre a
fármaco e o receptor.
• Número de receptores ocupados está
relacionado com o balanço entre a fármaco
livre e ligado.
• Cinética da interação F-R
Fármaco – Receptor
F + R ↔ FR
• Atividade intrínseca ⇨ resultante dessa
interação. É a resposta biológica obtida.
• Pode ser expressa em termos de
eficácia intrínseca ‘ε’ - 41Farmacodinâmica Definições • Eficácia• Grau de capacidade do fármaco produzir a resposta
desejada - 42Farmacodinâmica Definições • Potência• A potência refere-se à ‘quantidade’ de medicamento
(geralmente expressa em miligramas) necessária
para produzir um determinado efeito.
• Usado para comparar compostos dentro das
mesmas classes de fármacos. - 43Definições • Dose Efetiva 50% (DE50)• Concentração do fármaco que induz um efeito
clínico específico em 50% de indivíduos. - 44• Dose Letal 50% (DL50)• Concentração do fármaco que induz morte em
50% de indivíduos. - 45FarmacogenéticaCiência que avalia as variações
geneticamente determinadas nos pacientes e
o efeito resultante na farmacocinética e
farmacodinâmica dos fármacos.
• Útil para identificar falências terapêuticas e
toxicidade não-antecipada. - 46Lembre-se...• As respostas induzidas pelos fármacos não
são fenômenos “ tudo ou nada”
• Aumento da dose pode:
• Aumentar a resposta terapêutica
• Aumentar o risco de toxicidade - 47Farmacocinética• A ciência que estuda a dinâmica dos
fármacos nos sistemas biológicos. - 48• Fases:Absorção
• Distribuição
• Metabolização
• Eliminação - 49Absorção• “É preciso levar os medicamentos ao
organismo do paciente” - 50Características dos fármacos que afetam a absorção:• Peso molecular, ionização, solubilidade e
formulação. - 51Fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes:• Via de administração, pH gástrico,
conteúdo do digestório. - 52BIODISPONIBILIDADE• É a fração do fármaco administrado que atinge a
circulação sistêmica.
• É expressa como a fração do fármaco administrado
que tem acesso a circulação sistêmica na forma
quimicamente inalterada.
• Quantidade de fármaco disponível no organismo
para utilização. - 53BIODISPONIBILIDADE obs:Absorção adequada não garante biodisponibilidade,
devido alguns fármacos serem biotransformados,
no fígado, antes de atingirem a circulação geral.
(Metabolismo de primeira passagem). - 54influência: Resposta clínica, escolha de doses e
vias de administração. - 55Modelos Farmacocinéticos • Modelo de 1 compartimentoO organismo é
visto como um único compartimento central. - 56Modelo de 2 compartimentos -O corpo é
visto como um compartimento central
(sangue) e um periférico (tecidos). - 57Permeabilidade da Membrana• Atravessar as membranas até ao local de ação
- 58• Proteínas plasmáticas de ligação• fármacos ligados não atravessam membranas
• desnutrição = albumina = fármaco livre - 59Lipofilicidade da fármaco• fármacos lipofílicos acumulam-se no tecido
adiposo - 60• Volume de distribuição (V):correlaciona a
quantidade de fármaco no corpo à concentração
do fármaco (C) no sangue ou no plasma. - 61• Volume de distribuição aparente (Vd) de um fármaco:é um número que representa o
quociente entre a quantidade de fármaco
administrada (Q) / quantidade de fármaco
solubilizada no plasma (Cp).
• É expresso em litros em relação ao peso
corporal (kg). - 62Distribuição Pediátrica • Composição Corporal• água total e fluido extracelular
• tecido adiposo e músculo esquelético - 63• Ligação às Proteínas• albumina, bilirrubina, 1
-ácido glicoproteína - 64• Ligação aos Tecido• Variações da composição
- 65MetabolizaçãoFármacos podem ser metabolizados nos
pulmões, sangue e fígado. - 66• O organismoconverte os fármacos em
formas menos ativas e aumenta a sua
hidrossolubilidade para melhorar a
eliminação. - 67Fígado –principal via do metabolismo das
fármacos.
• Fígado pode também converter pró-fármacos
(inativos) na sua forma ativa. - 68Reações de Fase ISistema do Citocromo P450.
• Localizado no retículo endoplasmático dos
hepatócitos.
• Através de cadeia transportadora de elétrons,
o fármaco liga-se ao sistema CYP450 e entra
em oxidação ou redução.
• Indução enzimática.
• Interações de fármacos. - 69Tipos de Reações de Fase I• Hidrólise
• Oxidação
• Redução
• Desmetilação
• Metilação
• Metabolismo da Álcool-desidrogenase - 70Reações de Fase II• Grupo Polar é conjugado com a fármaco.
• Resulta no aumento da polaridade do
fármaco. - 71• Tipos de Reações: II• conjugação da glicina
• conjugação glicuronídio
• conjugação do sulfato - 72Eliminação• A depuração (clearence) de um fármaco é o
fator que prediz a velocidade de eliminação
em relação à concentração do fármaco.
• Pulmonar = ar expirado
• Bile = fezes
• circulação entero-hepática
• Renal
• filtração glomerular
• reabsorção tubular
• secreção tubular - 73Clearence ou Depuração• Este parâmetro descreve, matematicamente,
a eficiência do sistema de eliminação de um
fármaco.
• É expresso em L/h/70 kg. - 74Eliminação Pediátrica• Filtração Glomerular ‘amadurece’ com a
idade, valores dos adultos atingidos aos 3
anos de idade.
• Recém-nascido = fluxo sanguíneo renal,
filtração glomerular e função tubular
diminuídas, o que atrasa a eliminação das
fármacos.
• Aminoglicosidos, cefalosporinas, penicilinas =
intervalo entre doses superior. - 75Comportamento Cinético dos Fármacos • Cinética de ‘Primeira Ordem’Neste modelo, uma fração constante do
fármaco presente no organismo é
eliminada por unidade de tempo.
• Trata-se de um sistema NÃO
SATURÁVEL.
• Exemplo: Cefalexina - 76Modelos Farmacocinéticos • Cinética de ‘Ordem Zero’Neste modelo, o sistema de eliminação do
fármaco é saturável, não linear.
• Depende da dose ou da concentração do
fármaco.
• Trata-se de um sistema SATURÁVEL.
• Exemplo: fenitoína - 77Farmacocinética: Meia-vida• Meia-vida = tempo necessário para as
concentrações no plasma diminuírem em
metade (50%).
• Oferece uma boa estimativa do tempo
necessário para a eliminação do fármaco.
Exemplo: Temos um fármaco cuja concentração
plasmática num dado instante é 100 mcg/mL e sua
t1/2 = 1h.
Assim: após 1h a concentração será 50 mcg/mL - 78Princípios Farmacocinéticos Estado de Equilíbrio:quantidade de fármaco
administrado é igual a quantidade de fármaco
eliminada dentro de um intervalo de doses,
resultando num patamar ou nível sérico do
fármaco constante. - 79Aplicações: Populações de Doentes Especiais • Doença Renal:metabolismo hepático igual,
volume de distribuição igual/aumentado e
eliminação prolongada → aumento no
intervalo doses. - 80plicações: Populações de Doentes Especiais • Doença Hepáticaeliminação renal igual,
volume de distribuição igual/aumentado,
velocidade de metabolismo enzimático mais
lento → diminuição na dosagem e aumento
no intervalo doses. - 81INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CONCEITOpode ser definida como a
influência recíproca de um medicamento sobre outra
substância. Ou seja:
– quando um medicamento é administrado
isoladamente, produz um determinado efeito. Porém,
– quando este é associado a outro medicamento, a
alimentos ou a outras substâncias (como o tabaco,
drogas de abuso, ou mesmo substâncias que o
paciente possa entrar em contato, como inseticidas,
produtos de limpeza, cosméticos etc.) ocorre um
efeito diferente do esperado, caracterizando uma
interação. - 82INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS✓ A incidência das interações oscila de 3% a
5% nos pacientes que recebem poucos
medicamentos e até 20% naqueles que
recebem de 10 a 20 fármacos.
✓ Quando ocorre uma interação farmacológica
entre dois ou mais fármacos, pode ocorrer a
interferência de um dos fármacos sobre os
outros, alterando o efeito esperado,
qualitativa ou quantitativamente. Assim pode se obter um sinergismo de ação ou um
antagonismo parcial ou total destes efeitos. - 83INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ Interações medicamentosas podem apresentar efeitos benéficos para o organismo podendo ser utilizadas para:– aumentar os efeitos terapêuticos ou reduzir a
toxicidade de um determinado fármaco (por
exemplo, o ácido acetilsalicílico e a dipirona,
quando administrados juntos, tem sua ações
analgésicas potencializadas).
– podem apresentar efeitos nocivos, diminuindo
ou eliminando a ação dos medicamentos. - 84As interações medicamentosas são classificadas em dois tipos:Interações farmacêuticas e Interações terapêuticas.
- 85Interações farmacêuticas: iinterações físico-químicas
ocorrem ‘fora’ do paciente pois, entre fármacos
diferentes podem ocorrer numerosas - 86incompatibilidades,que levam a reações quando
estas são misturadas em infusão intravenosa, frascos
ou seringas, podendo ocasionar a inativação dos
fármacos em questão. Um exemplo é a precipitação
da anfotericina B coloidal quando colocada em
solução fisiológica. - 87INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ Interações terapêuticas:As interações
terapêuticas ocorrem no ambiente biológico,
após a administração do medicamento e
podem ser farmacocinéticas ou
farmacodinâmicas. - 88INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ As interações farmacocinéticasocorrem
durante os processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção
dos fármacos.
✓ Exemplo a cimetidina (anti-histamínico H2),
que inibe a biotransformação do
paracetamol. - 89INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ✓ As interações farmacodinâmicasocorrem
nos sítios de ação dos fármacos, envolvendo
os mecanismos pelos quais os efeitos
farmacológicos se processam.
✓ Este processo pode ser de dois tipos:
interações farmacodinâmicas sinérgicas
(como ocorre com a ação analgésica do
paracetamol e codeína) ou antagônicas
(antitussígeno com um xarope
expectorante). - 90NTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS FATORES PredisponentesI
Uma das principais causas de interações
medicamentosas atualmente é a prescrição
simultânea de vários medicamento a um mesmo
paciente, principalmente quando este se
encontra internado.
A auto-medicação, também é um fator
importante.
✓ FATORES PREDISPONENTES: - 91INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Exemplos de Interações Medicamentosas✓O uso de tetraciclinas com leite promove a formação de
um sal insolúvel, que precipita o fármaco impedindo sua
absorção.
✓Os IMAO causam hipertensão, podendo ser
potencializada pela tiramina, presente nos chocolates,
queijos e outros alimentos.
✓O hidróxido de magnésio que reduz a absorção
estomacal do pentobarbital. - 92Reações Adversas a Medicamentos (RAM)• Segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS):
“evento nocivo, não intencional, que ocorre com
doses de fármacos normalmente prescritas para
profilaxia, diagnóstico, terapia ou modificação de
funções fisiológicas”.
• Também conhecida como efeito indesejável ou doença
iatrogênica
• Sobredose (overdose) e abuso de drogas não fazem
parte desse conceito - 93RAM’s - intensidades • Leve –quando não requer tratamento específico e não
leva à suspensão do fármaco. - 94RAM’s - intensidades moderada– quando exige modificação da terapêutica,
sem suspensão do fármaco. Pode exigir tratamento
específico - 95RAM’s - intensidades gravequando ameaça a vida do paciente; é
potencialmente fatal, requer interrupção do
tratamento, prolongar permanência hospitalar,
hospitalização. Requer intervenção para prevenção de
incapacidade ou dano permanente - 96RAM’s - intensidades letal– quando contribui direta ou indiretamente para
a morte do paciente. - 97Classificação dos mecanismos as RAM’s • Efeito colaterais –inerentes à própria ação
farmacológica do medicamento, mas de aparecimento
indesejável, por se expressarem em outro órgão que não
o desejado para ação terapêutica. Ex: sonolência com
benzodiazepínicos quando utilizados como ansiolíticos. - 98Classificação dos mecanismos as RAM’s • Efeitos secundários –devidos a uma característica de
ação não relacionada à ação farmacológica principal do
medicamento. Ex: manchas no esmalte dos dentes pelo
uso de tetraciclinas em crianças - 99Classificação dos mecanismos as RAM’s • • Idiossincrasia –reações nocivas por hipersensibilidade
peculiar a um fármaco por polimorfismo genético. - 100Classificação dos mecanismos as RAM’s • Pseudoalergia – –reação similar à alergia, mas não
mediada pelo sistema imune. - 101Classificação dos mecanismos as RAM’s • Hipersensibilidade alérgicareação claramente não
relacionada à dose administrada, envolvendo o sistema
imunológico. Ex: anafilaxia - 102Classificação dos mecanismos as RAM’s • • Tolerância –após administração repetida, contínua ou
crônica de um fármaco ou droga na mesma dose, gera
diminuição progressiva da intensidade dos efeitos
farmacológicos. Gerar necessidade de aumento de
dose para obtenção do efeito inicial. - 103Classificação dos mecanismos as RAM’s • Intolerância ou sensibilidade –doses menores do que
as usuais produzem as respostas antecipadas. - 104Cascata inflamatória Mecanismo de ação dos AINEs• Inibem a COX-1 ou COX-2 ou ambas, impedindo a
formação de prostaglandinas.
• As ciclooxigenases são enzimas essenciais para a
síntese de prostaglandinas a partir do ácido
araquidônico - 105Mecanismo de ação dos AINEs • Algumas ações:• Inibem a liberação de histamina dos mastócitos.
• Redução da permeabilidade capilar, diminuindo o
edema e vermelhidão.
• Inibem a liberação de prostaglandinas no centro
termorregulador, inibindo o mecanismo da FEBRE - 106Lembre-se• Assim, o uso de anti-inflamatórios permite
apenas a atenuação da resposta
inflamatória e não sua supressão. - 107USOS TERAPÊUTICOS inflamaçãosão os fármacos de 1ª linha para inibir o
processo inflamatório em doenças reumáticas e não reumáticas, incluindo artrite reumatóide, osteoartrite,
espondilite anquilosante. Esses fármacos não revertem a
progressão da doença reumática, mas retardam a destruição
das cartilagens e ossos e aumentam a mobilidade das
articulações - 108USOS TERAPÊUTICOS analgesia: é a melhor opção para o tratamento da dor leve a
moderada. - 109USOS TERAPÊUTICOS • Ação antipirética:os AINEs diminuem a temperatura
corporal elevada diminuindo a liberação de
prostaglandinas que atuam no centro termorregulador - 110USOS TERAPÊUTICOS Outros:o ácido acetilsalicílico (AAS) pode ser utilizada
profilaticamente para reduzir a formação de trombos,
profilaxia do infarto e de doenças coronarianas. - 111REAÇÕES ADVERSAS EFEITOS GASTROINTESTINAIS:• Desconforto gástrico, náuseas, vômitos.
• Aumento da secreção ácida gástrica.
• Diminuição da secreção do muco citoprotetora.
• Hemorragias gástricas.
• Úlceras, gastrite medicamentosa. - 112ALTERAÇÕES NO TEMPO DE COAGULAÇÃO:• Aumenta o tempo de coagulação por diminuir a taxa de
agregação plaquetária. - 113HIPERSENSIBILIDADE:• Urticárias.
• Choque anafilático. - 114FARMACOCINÉTICATodos os AINEs (exceto Paracetamol) são ácidos
fracos facilmente absorvidos no estômago e
intestino.
– A velocidade de absorção pode ser aumentada
com o uso de comprimidos de rápida dissolução
ou efervescentes;
– Ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas
(95 – 99%);
– São metabolizados pelo fígado e excretados pelos
rins. - 115DERIVADOS DA PIRAZOLONA • Fenilbutazona, dipirona.São rapidamente absorvidas pelo TGI, metabolizadas
pelo fígado e lentamente excretadas pelos rins - 116DERIVADOS DO ÁCIDO INDOLACÉTICO • Indometacina e sulindaco.Ação anti-inflamatória de intensidade equivalente à
da aspirina, ação antitérmica e analgésica comparável.
• Sulindaco: pró-fármaco – baixa incidência de
toxicidade TGI. - 117BIOATIVAÇÃO:é a produção de intermediários metabólicos
altamente reativos para as células hepáticas. Isto só
ocorre em altas doses de paracetamol. - 118ANTÍDOTO:administração de compostos contendo grupos
- 119DERIVADOS ARILO-ACÉTICOS • Diclofenaco de sódio e de potássio, etodolaco, cetorolaco.• Possuem excelente atividade anti-inflamatória,
analgésica e antitérmica. - 120DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO• Naproxeno , ibuprofeno, cetoprofeno, fenoprofeno,
flurbiprofeno.
• Bem absorvidos pelo TGI.
• Ligam-se às proteínas plasmáticas (90%).
• São extensamente metabolizados pelo fígado.
• São excretados pelos rins.
• Reações adversas: irritação do TGI e lesões pré ulcerosas. - 121DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO• Ácido mefenâmico e ácido flufenâmico.
• Ácido mefenâmico: anti-inflamatório, analgésico e
antipirético.
• Ácido flufenâmico: apenas anti-inflamatório.
• São absorvidos lentamente pelo TGI.
• Possuem efeitos tóxicos (não devem ser utilizados
por tempo prolongado).
• Cefaléias, tonturas, perturbações gastrointestinais,
agranulocitose e reações de hipersensibilidade. - 122DERIVADOS DOS ÁCIDOS ENÓLICOS• Piroxicam , tenoxicam, meloxicam dentre outros.
• Piroxicam: meia-vida longa, o que permite
administração em dose única diária.
• Tem atividade analgésica, anti-inflamatória e
antitérmica.
• Sua atividade anti-inflamatória é superior à da
indometacina e naproxeno.
• Sua atividade analgésica é superior à do ibuprofeno,
naproxeno e fenoprofeno.
• São indicados para inflamação reumática e nãoreumática. - 123Inibidores seletivos da COX-2• Úteis pela baixa possibilidade de irritação de mucosa
gástrica, uma vez que não inibem substancialmente
a COX-1 que originará a prostaglandina E2,
responsável pela proteção da mucosa gástrica, como
ocorre nos não seletivos.
• Alguns inibidores da COX-2 foram recentemente
retirados do mercado voluntariamente devido a
mortes por trombose e enfarto do miocárdio ou AVE.
• Representantes: celecoxibe, parecoxibe, etoricoxibe,
valdecoxibe. - 124• A nimesulidaé um anti-inflamatório não
esteroidal que apresenta maior seletividade pela
COX-2. É amplamente utilizado, no Brasil para
condições inflamatórias osteoarticulares e
musculoesqueléticas, aparelho respiratório
superior, dismenorreia primária, cefaleias e dor
pós-operatória. - 125relatos de hepatotoxidadesevera até mesmo fatal fizeram com que a nimesulida
tenha sido retirada do mercado em diversos
países. - 126ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (Corticoides) Os glicocorticoides podem provocar a Osteoporose porque:• Inibem o crescimento e função dos osteoblastos;
• Diminui a absorção do cálcio intestinal, e, aumenta excreção do
cálcio renal;
• Inibem a duplicação das células ósseas e síntese do colágeno I e
II - 127Uso racionalNão apresentam contraindicações absolutas. Entretanto,
é fundamental a orientação e acompanhamento médico
ao serem utilizados.
• Como podem alterar a glicemia e a pressão arterial,
pacientes diabéticos ou hipertensos devem utilizá-los
com cautela.
• O mesmo vale para mulheres na menopausa e pacientes
com osteoporose. Pois, essas condições implicam em
comprometimento na integridade óssea.
• No caso de crianças e idosos, além da prescrição
criteriosa, o monitoramento do paciente é importante. A
avaliação risco/benefício é fundamental para esses
pacientes. - 128FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL - Procinéticos Metoclopramida:é um antagonista dos receptores
dopaminérgicos na zona de gatilho quimiorreceptora,
além de apresentar ações periféricas aumentando a
motilidade do estômago e do intestino, contribuindo para o
efeito antiemético. É uma benzamida substituída com
propriedades procinéticas, e, antieméticas. - 129FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL Seus efeitos sobre o trato gastrintestinal incluem:• Aumento da pressão do esfíncter esofágico inferior;
• Aumento do tônus gástrico e estimulação do peristaltismo;
• Relaxamento do esfíncter pilórico;
• Aumento do peristaltismo duodenal. - 130DomperidonaAumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior,
portanto, inibindo o refluxo gastroesofágico, além de
aumentar a motilidade gastrintestinal, sendo
utilizada no tratamento de distúrbios do
esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico crônico. - 131Domperidona Efeitos adversos:O principal efeito adverso é o aumento da
prolactina levando a galactorreia e ginecomastia.
• Raramente tem sido relatada a ocorrência de
fenômenos extrapiramidais. - 132BromopridaÉ um fármaco com ação semelhante à
metoclopramida, agindo como antagonista
dos receptores da dopamina.
• Também utilizado como antiemético e no
tratamento do refluxo gastroesofágico.
• Pode ser administrado, de acordo com a
apresentação, por via oral e parenteral. - 133Bromoprida Efeitos adversos:Sonolência, fadiga, e,
raramente movimentos involuntários
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- Conceito de farmacologia é a base de toda a formação farmacêutica tendo como foco o paciente, já o medicamento é o instrumento de trabalho
- Creado por
- ana paula vidal de castro
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