FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

1. Farmacocinética

   • Movimento dos fármacos pelo o organismo após sua administração.
   • Absorção
     • Local de administração até a corrente sanguínea.
     • Melhor substância é a água,pois outros como leite,chá ou sucos de fruta podem conter substâncias que irão reagir com o medicamento
       • água em grande quantidade(maior que 250),pode acabar diluindo o medicamento.
     • Para ser administrado é ideal que se procure o equilíbrio entre barriga seca e plenitude gástrica como antibióticos serem ingeridos 1 ou 2 horas antes da refeição principal para melhor absorção
     • Duodeno=principal local de absorção de fármacos(intestino delgado)
     • Quelação=Aprisionamento das moléculas de fármacos,diminuindo sua absorção
     • Fármacos lipofílicos são mais bem absorvidos
       • Devido a membrana plasmática ser formada por uma bicamada lipídica
         • Geralmente passam por difusão passiva
     • Quando ocorre ionização o fármaco se torna hidrofilíco=daí menos absorvido
       • Medicamento ácido + estômago=não ioniza=melhor absorção
   • Distribuição
     • Fármacos são distribuidos para a corrente sanguínea para diferentes tecidos exercendo suas ações farmacológicas
       • Dois fármacos podem competir pelo mesmo sítio de ligação ?
         • Aquele que possuir a maior afinidade com a ligação terá a "preferência",exercendo maior efeito farmacológico
     • São transportados pelas proteínas carreadoras como a albumina.
     • Sua rapidez depende da sua interação com as proteínas plasmáticas(carreadoras) e teciduais.
     • Quando o orgão tiver mais vasos melhor será distribuido tipo o fígado e baço
     • Quanto maior o volume de distriibuição maior haverá fármacos no tecido
     • Tempo de meia vida=Tempo gasto para que a concentração plasmática se reduza pela metade
   • Biotransformação
     • A biotransformação consiste na conversão de um medicamento apolar para polar
       • Com o intuito de passar o medicamento apolar para polar para ser excretado de forma melhor,já que ele será hidrofílico,preparando o fármaco para a próxima e última etapa
     • Fígado é o principal orgão para realizar a biotransformação
       • Outros exemplos,mucosa intestinal,pele,pulmões
     • Serão divididos em duas fases I E II
       • Fase I
         • Conversão do fármaco lipofílico em hidrofílico
           • Conversão a partir da proteína citocromo cyp450
             • Sofre REDUÇÃO,OXIDAÇÃO E HIDRÓLISE
         • Ápós fase I o medicamento pode se tornar ativo ou inativo
       • FASE II
         • REAÇÕES DE CONJUGAÇÃO
           • Conjuga alguma molécula para facilitar a excreção
             • Melhor exemplo dessa molécula é a GLICOCURÂNICO
         • Medicamento se torna desativo
         • Medicamentos conjugados necessariamente são desativos
   • O que o corpo faz com o fármaco
   • EXCREÇÃO
     • Serão excretados pelos rins,glândulas sudoríparas,pulmão,etc.
       • Rins o mais importante
       • Quimicamente polar
       • Velocidade de excreção é variável: Benzodiazepínicos X Penicilinas
     • Difusão simples=famarcos polares
     • Difusão facilitada=Fármacos apoalres.

2. FARMACODINAMICA

   • O que a droga faz com o corpo
   • Receptores
     • Inativo ou Ativo(geralmente inativos)
     • Se liga ao receptor e tem uma resposta celular.
     • Seletivos
     • específicos
     • Afinidade-receptor
     • Atividade intríseca
   • Agonistas
     • Se ligam e ativam receptores
     • Totais=resposta máxima ao se ligar no receptor
     • Parcial=Não estabiliza todos os receptores como os totais,não reproduz uma reposta máxima
     • Agonistas inversos=Inativa o receptor,vai
   • Antagonistas
     • Se ligam a receptores porém não ativam,não deixa que o agonista ao receptor
       • Bloqueia a ligação do agonista com o receptor
         • Bicho mal
     • Antagonista competitivo
       • Vão competir com o agonista para que não consiga ligar aos receptores
         • São reversíveis,podem diminuir a quantidade caso aumente a quantidade de agonistas
     • Antagonista irreversível
       • São irreversíveis devido as suas ligações fortes(ligação covalente.)
   • Tipos de receptores
     • Canais iônicos dependentes de ligantes
       • Regulam os poros que fluem os íons
     • Receptores ligados a proteína G
     • Receptores ligados a enzima
     • Receptores intracelulares
       • Nesse caso o fármaco precisa ser lipossolúvel
       • Ligante precisa se difundir a membrana
   • Ligações
     • Fortes:Ligações covalentes
       • Maior afinidade,maior tempo de duração,maior efeito farmacológico
     • Fraca:Ligações Van Der Walls,iônica,ponte de hidrogênio
       • Menor afinidade,menor tempo de duração,menor efeito farmacológico
   • Mecanismos De Ação
     • Inespecíficos:antiácidos,não se ligam a um receptor específico,dependem de suas propriedades fisico-químicas
     • Específicos:Interagem com um receptor específico.Receptoralvo
       • Pode ser uma proteína,canal iônica,enzma

3. Interações medicamentosas

   • Interações farmacodinâmicas
     • Aditivos,efeito somático de fármacos
     • Sinérgico,aumento da intesidade de um dos fármacos ou dos dois
     • Antagonismo,um dos fármacos bloqueia o efeito ou compremete o outro fármaco.
     • Dois ou mais fármacos administrados concomitantes podem causar efeitos similares ou opostos
   • Interações farmacocinéticas
     • Absorção>antiácidos podem alterar o ph estomacal comprometendo a absorção
     • Distribuição>Competição por albumina,volume de distribuição
     • Biotransformação
       • Indutores enzimáticos:Fármacos que estimulam a atividade enzimática fazendo assim com que aja uma maior atividade catalítica acelerando,consequentemente a biotransformação
       • Inibidores enzimáticos:Inibem enzimas do citcromo cyp 450,ex antifúngicos
     • Excreção
       • Alterações no ph urinário pode alterar o absorção como bicarbonato de sódio,alterando o meio tempo de vida do fármaco
   • Interações Farmaceuticas
     • Dependem das propriedades físico-químicas dos fármacos.
     • Adsorção:Formação de complexo insolúveis devido a absorção de um dos fármacos,causando um aglomerado de substâncias reduzindo a absorção do fármaco
     • Quelação;Formação de complexo insolúvel,um fármaco que contém substâncias ionizadas forma um quelado com um íon metálico no trato gastro intestinal
     • Incompatibilidade=precipitado insolúvel na presença de fármaco
     • PH=alguns fármacos podem alterar o ph do ambiente gastrointestinal assim alternado as condições necessárias para a dissolução de outros fármacos
     • Ocorrem in-vitro(dentro do organismo)
     • Incompatibilidade de medicamentos
     • Devido a alterações físico químicas nos fármacos

4. PRESCRIÇÃO MÉDICA

   • Tipos de receita:Comum e controle especial
     • Comum:medicamentos de uso comum
     • Controle Especial:Prescrição de medicamentos a base de substâncias sujeita a controle especial
   • A ordem deve ser prescrita para o paciente e o farmacêutico
   • Art. 35 da Lei nº 5.991/73, estabelece:
     • Escrita ou digitada , pesos e medidas , Nome e endereço do paciente , Modo de usar o medicamento , Data,assinatura e endereço(residentecial ou do consultório) do profissional responsável , número do CRO
   • RDC nº 10/2001
     • Regulamento técnico para medicamentos genéricos
   • Talonário
     • Nome prórpio,especialidade,CRO,ENDEREÇO,Telefone(opcional)
     • Caso seja em serviço público deve conter o nome da instituiição e seu enderço
     • Cabeçalho:NOME E ENDEREÇO DO PACIENTE,FORMA DE USO DO MEDICAMENTO
     • INSCRIÇÃO:NOME DO MEDICAMENTO ,CONCENTRAÇÃO E QUANTIDADE
     • PRESCRIÇÃO:COMO USAR ,DOSE,HORÁRIO,DURAÇÃO DO TRATAMENTO
       • DATA E ASSINATURA NO FINAL DA RECEITA
     • RECOMENDAÇÕES
       • PRESCRIÇÃO DE MANIPULADOS DEVEM SER ESCRITOS EM DUAS FOLHAS
         • PRIMEIRA:SOLICITAÇÃO DO PREPARO AO FARMACÉUTICO
           • Segunda:Orientação ao paciente
       • NÃO DEIXAR ESPAÇOS EM BRANCO:ADULTERAÇÕES

5. Ansiolíticos

   • Serve como terapia coadjuvante
   • Deve ser usado primeiramente uma abordagem psicológica
   • Benzodiazepínicos
     • Medicamento eficiente,podendo agir diretamente na ansiedade do paciente
     • Aumenta o efeito da substância GABA
       • GABA=Inibidor cerebral
         • Função=Diminuir a atividade dos neurônios(geralmente acelerada) e relaxar.
     • Baixa toxicidade e pouca dependência
     • Efeitos
       • Sedação em processos pré-clínicos
       • Não afeta a capacidade de respirar de forma independente
       • Paciente responde a comandos físicos e verbais
     • Mecanismo de Ação
       • AÇÃO DO GABA>ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETO DOS NEURÔNIOS>AUMENTO O INFLUXO DE CLORO PARA CÉLULAS>DIMINUIÇÃO DE IMPULSOS EXCITATÓRIOS NOS NEURÔNIOS
     • Crianças e idosos podem apresentar efeito paradoxal que seria irritabilidade e agressividade
   • DIAZEPAM
     • É o fármaco-padrão do grupo
     • A partir da sua metabolização forma-se o desmetildiazepam e oxidiazepam
     • Longa duração de ação
     • Provoca sonolência e perda de função motora
     • Dosagem
       • 5-10 mg para adultos 1 hora antes do início do procedimento.
         • Ansiedade extrema:Paciente pode ingerir um diazepam na mesma dosagem na noite anterior ao procedimento que será realizado.
   • Lorazepan
     • Dose adutlo-2-3 mg
       • Sem metabóltios ou efeitos paradoxais como no benzediazepíricos
     • Amnésia anterógrada
       • Efeito DORY(PROCURANDO NEMO)
     • Duração de efeito de 6-8 horas e não deve ser usado em crianças em menos de 12 horas
   • Alprazolan -0,5-0,75 adulto 12 hrs
   • Midazolan 7,,5-12,5 mg 2-4 hrs