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Description
Flashcards by Christian Vega, updated more than 1 year ago
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Created by Christian Vega
almost 9 years ago
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| Question | Answer |
| Concepto de farmacodinamia | Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. |
| Concepto de farmacología | Es el estudio de las substancia que interactúan con los sistemas vitales, a través de procesos químicos, principalmente uniéndose a moléculas reguladores, activando o inhibiendo procesos corporales normales. |
| ¿A quién se le atribuye el término de "receptor"? | John Langley |
| Establece que una substancia actúa solo si existe una afinidad correcta por ella en la célula. | Paul Ehrlich |
| ¿Que conceptos importantes aporta Paul Ehrlich respecto a la interacción de fármaco-receptor? | Para que se lleve a cabo la interacción de un fármaco es importante su afinidad por el receptor, ya que si no son afines no llevarán a cabo la interacción. |
| Son la clase más importante de receptores | Proteínas |
| Concepto de "agonista". | Son fármacos que se unen a receptores fisiológicos y semejan o mimetizan los efectos reguladores de los compuestos endógenos. |
| Ejemplo de agonistas | Los simpático miméticos. |
| Antagonistas | Son substancias que ocupan al receptor pero que NO producen efecto alguno y que evitan el acoplamiento del agonista al mismo receptor. |
| Ejemplo de antagonista | "Bloquean" la acción de los agonistas, como los B-bloqueadores. |
| Tipos de antagonismo | Competitivo y no competitivo |
| Antagonismo competitivo | Ocurre cuando el agonista y el antagonista compiten por el mismo receptor y solo ante una mayor cantidad del agonista se puede desplazar al antagonista. |
| Antagonismo no competitivo | Denominado también como irreversible, es debido a la unión intermolecular desarrollada entre el fármaco y el receptor. |
| Acción de la digoxina | Es un inhibidor de la bomba Na, K -ATPasa. |
| Agonista parcial | Substancia cuya acción solo desarrolla una efecto agonista parcial, no importa que cantidad se utilice. |
| Agonista inverso | Substancia que se una al receptor y provoca una acción opuesta a la del antagonista, o que bien lo estabiliza en forma inactiva. |
| Antagonismo fisiológico | Aparece en fármacos que tienen acciones opuestas y que actúan a través de diferentes receptores. |
| Ejemplo de antagonismo fisiológico | Bradicardia por ACh tratado con Isoproterenol (simpático mimético no específico que actúa a nivel de receptor B1). |
| Antagonismo químico | Aparece cuando dos substancia reaccionan entre si, lo que conduce a la inactivación de una de ellas. |
| Ejemplo de antagonismo químico | HCl inactivado con Gel hidróxido de Al y Mg (Melox). |
| Esta gráfica muestra la relación de la interacción del fármaco y la respuesta del receptor, el agonista total provocará que el receptor se active completamente, el agonista parcial provocará una activación menor que el total sin importar que se aumente la dosis, el compuesto inactivo no provocará cambio en el receptor como los antagonistas, y el agonista inverso lo inactivará. | |
| Exprese el concepto de receptor y describa sus dominios funcionales: | Macromolécula celular (membrana o intracelular) que interactúa con un fármaco para desarrollar efectos químicos y fisiológicos. Sus dominios son: extracelular (receptor), transmembranal e intraceular (efector). |
| Uniones intermoleculares irreversibles | Covalentes y de alta afinidad. |
| Uniones intermoleculares reversibles (débiles) | Iónicos, uniones de hidrógeno, hidrofóbicos y de Van der Waals. |
| La fuerza de unión (afinidad) se mide por... | La constate de disociación. |
| Las uniones de Van der Waals se dan entre... | -Dipolos permanentes (polares). -Dipolos instantáneos (apolares). |
| ¿Mezcla racémica? | Hay igual cantidad de enantiómeros dextrógiros y levógiros. |
| L-hioscinamina ¿que significa? | Que se ha utilizado una mezcla racémica y solo se ha tomado la parte izquierda, que tiene un mejor efecto terapéutico o menos efectos adversos. |
| Receptor para moléculas endógenas fisiológicas | Es cualquier macromolécula a la cual el fármaco se une para inicar sus efectos. |
| Función del receptor para moléculas endógenas fisiológicas | -Ligar y unir. -Propagar su señal reguladora. |
| Describe la estructura del receptor, sus acciones y menciona ej. de ligandos. | Son receptores denominados canales iónicos por compuerta de ligando. Compuestos por un dominio extracelular y cuatro hélices transmembrana, el ligando modifica el potencial de membrana que altera la excitabilidad de la célula. -Ej.: GABA, Glicina, Glutamato y Aspartato. |
| Principales neurotransmisores INHIBIDORES: | GABA y glicina. |
| Principales neurotransmisores ESTIMULADORES: | Glutamato y Aspartato. |
| Receptores acoplados a proteínas G (RAPG) | Son una superfamilia de receptores que interactúan con distintas proteínas unidoras de ATP de unidades heterotriméricas conocidas como proteínas G. |
| Receptores acoplados a proteínas G. Presentan 1 inicio amino, 7 hélices alfa transmembrana y un terminal carboxilo, su función es llevar la información del receptor hacia una o más proteínas efectoras. Las proteínas G están compuestas por subunidad alfa, beta y gamma. Ej. de ligandos: aminas biógenas, eicosanoides, hormonas peptídicas, opioides y GABA. | |
| Ejemplo de amina biógena | Adrenalina |
| ¿Que son los denominados "segundos mensajes"? y menciona 5 de ellos... | Son moléculas que inician la señalización celular a través de vías bioquímicas. Por ej.: AMPc, GMPc, ADP-ribosa c, CALCIO, Fosfato de inositol, DAG y ON. |
| Función del primer mensaje | Promueve la producción o movilización celular de un segundo mensajero. |
| La regulación de receptores se ajusta en relación a su sobreestimulación o inhibición sostenida. Explique en forma completa como suceden estos fenómenos. | La sobreestimulación de un receptor por un fármaco agonista de un estado de desensibilización da lugar a la saturación de receptores haciéndolo inaccesible al agonista o provoca la disminución de la síntesis de receptores, disminuyendo la cantidad de receptores en la superficie. |
| -Competitivo: el agonista compite contra el antagonista por el sitio de acción, ejerciendo la acción del que tenga mayor afinidad. -No competitivo: el efecto antagonista se lleva a cabo sin importar que el agonista ya esté en el sitio de acción, se ve una inhibición. Alostérico: este no necesita unirse al sitio de acción, puede unirse a otro sitio del receptor que puede tener un efecto antagonista o uno potenciador. | |
| Potencia | Cantidad de fármaco que se requiere para obtener el efecto deseado. Entre más cerca al eje Y, mayor potencia. |
| Eficacia | Que tan bien produce el fármaco una respuesta farmacológica. Mientras más alta la curva, mayor eficacia. Este es el que se toma en cuenta.* |
| En cuanto a interacciones de fármacos y transportadores, ¿que efecto adverso se aprecia ante la administración de loperamida y quinidina? | Aumenta las concentraciones de loperamida en el SNC debido a la inhibición de la glucoproteína. |
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