Flashcards
Quilononas e aminoglicosideos
Cards in this deck (20)
- 1QuilononasAs quinolonas são antibióticos bactericidas que atuam inibindo as enzimas DNA girase e topoisomerase IV, impedindo a replicação do DNA bacteriano ( estas enzimas permitem que a molécula de DNAfique compacta e biologicamente ativa) com isso, o DNA se torna desorganizado e funcionalmente inviável, levando à síntese descontrolada de RNA e proteínas e culminando na morte celular bacteriana.
- 2Espectro de açãoAs quinolonas possuem amplo espectro, atuando principalmente contra bacilos gram-negativos aeróbios como enterobactérias e Pseudomonas, além de Neisseria (coco gram -), Haemophilus e Moraxella, também apresentando ação sobre alguns gram-positivos, principalmente micobactérias resistentes e bactérias atípicas como Mycoplasma, Chlamydia e Legionella; tbm atua contra stafilococo sensível a oxacilina.
- 3Diferença de espectro entre medicamentos da classeO ciprofloxacina é mais potente contra gram-negativos; enquanto levofloxacina e moxifloxacina (quilononas respiratórias) têm maior atividade contra gram-positivos > indicadas principalmente para pneumonias atípicas e Mycobacterium tuberculosis; sendo que a moxifloxacina também apresenta melhor ação contra anaeróbios. Norfloxacina, ofloxacina e cirpofloxacina > possuem pouca ação contra anaeróbios e cocos gram positivos
- 4FarmacocineticaAs quinolonas apresentam excelente absorção oral e alta biodisponibilidade, com ampla distribuição tecidual (menos norflo > não é uma boa opção para ITU) exceto no sistema nervoso central, possuem meia-vida longa permitindo administração uma ou duas vezes ao dia e sua eliminação varia entre renal, como ocorre com levofloxacina e ofloxacina (secreção tubular), hepática no caso da moxifloxacina, ou mista como na ciprofloxacina e norfloxacina, sendo necessário ajuste de dose em insuficiência renal para a maioria delas, exceto a moxifloxacina. São risco C em gestantes > não pode usar (estudo em animal mostrou teratogenia). Tbm não indicado em lactentes e crianças (menores de 18), pois estudos em animais mostraram erosão de cartilagem e artropatia de grandes articulações. Porém o uso em crianças com fibrose cística não tem confirmado esses achados.
- 5Efeitos adversosConsistem principamente em artropatia, tendinopatia e ruptura de tendões. O mais comum são os gastrointestinais, como náuseas, anorexia e vômitos; efeitos no sistema nervoso central (segundo mais comum) como tontura, cefaleia, insônia e alterações de humor; Podem ocasionar bloqueio muscular e piorar a fraqueza em pacientes com myastenia gravis. Tbm pode haver Rash e outras reações alérgicas (Fotosensibilidade).
- 6Efeitos adversos gravesProlongamento de QT e arritmias (“Torsades de pointes”); hepatotoxidade, hipo e hiperglicemia (alterações na secreção de insulina), descolamento de retina (alterações no colágeno)
- 7Interações medicamentosas*Antiácidos com alumínio, cálcio ou magnésio devem ser evitados pois diminuem a absorção das quilononas. *AINES podem aumentar a toxicidade de SNC e causar convulsões
*Não devem ser administradas em conjunto com outras drogas que prolongam o intervalo QT, como amiodarona. - 8Indicações clínicasITU e prostatites; infecções em ossos e articulações, além de infecções respiratórias (quilononas respiratórias). Também são uma boa opção para infeções de pele e partes moles (stafilococo); Tuberculose e outras infecções por Micobactérias (exceto MAC) e também infecções abdominais e do trato gastrointestinal
- 9ResistênciaPrincipalmente na permeabilidade da membrana: porinas e bombas de efluxo; e alteração enzimática alvo (DNA gira-se e topoisomerase IV). Tbm pode haver resistência associada a plasmídio geralmente com múltiplos genes relacionados a outras classes de antibióticos. Esses mecanismos ocorrem por mutações em cromossomos e plasmidio. É mais comum resistência a ela em MRSA (uso de quinolonas está associado com seleção de MRSA) e Pseudomononas. Vem ocorrendo tbm resistência em E coli (usar em pielonefrite apenas após cultura, até lá usar um mais forte) e nisseria ghonorrar (não usar p tratar )
- 10Resumo - QUINOQ > prolonga QT
U > usada em ITU
I > inibe DNA girase
N > Gram negativa
O > osteo/tendao - 11AminoglicosideoInibem o ribossomo 30s inibindo a síntese proteica e atua de forma bactericida. Possuem baixa absorção oral. Os aminoglicosídeos são drogas altamente efetivas contra bacilos gram-negativos e potencializam o efeito de penicilinas e
cefalosporinas em infecções graves, como na endocardite. A sua principal limitação é a nefro (reversível porém deve ser monitorado) e ototoxicidade (irreversível) que devem sempre ser monitoradas. Podemos afirmar que é bactericida concentração dependente, pois pode em concentrações menores ser bacteriostatica.
Obs > ação limitada no SNC - 12O que é o efeito pós antibiótico?Os aminoglicosídeos apresentam efeito pós-antibiótico prolongado contra bacilos gram-negativos e contra o Mycobacterium tuberculosis o que garante o efeito da droga por algum tempo, mesmo quando a concentração plasmática do antibiótico estiver abaixo da concetração inibitória mínima (MIC) da bactéria.
- 13EstreptomicinaSua principal indicação é a tuberculose resistente a drogas e em casos de intolerância às drogas de primeira linha
(rifampicina e/ou isoniazida). É o aminoglicosídeo com menor nefrotoxidade, mas pode ter ação tóxica no sistema vestibular. Utiliza se IM.
Além disso foi o primeiro a ser descoberto que atuava em bacilos gram - > na Mycobacterium Tuberculosis. - 14A estreptomicina é uma boa opção para tratar enterobacterias?A ação nas enterobactérias (E.coli, Klebsiella, Proteus) é variável e dependendente da sensibilidade do isolado bacteriano, por isso não é o aminoglicosídeo recomendada
para o tratamento de infecções causadas por estes microorganismos. - 15GentamicinaÉ uma das principais drogas para enterobactérias e Pseudomonas aeruginosa, junto com a amicacina. Tem efeito sinérgico com a ampicilina no tratamento de infecções graves por enterococos, e com a oxacilina no
tratamento de infecções graves causadas por estafilococos sensíveis, especialmente endocardite. Administração IM, porém em infec graves > IV. Tbm podem ser usadas em formulações de pomadas, cremes e colírios de tratamento. - 16AmicacinaÉ um dos mais utilizados em utis e é o mais resistente à inativação pelas enzimas produzidas por enterobactérias e Pseudomonas aeruginosa. Logo > um dos principais arsenais terapêuticos para Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumannii resistentes às cefalosporinas e penicilinas de amplo espectro e aos carbapenêmicos. Também mantém atividade contra bactérias que se tornaram
resistentes à gentamicina e outros aminoglicosídeos naturais. - 17Porque os aminoglicosideos devem ser administrados em dose única diária e deve ser evitada em IR?A dose única têm eficácia semelhante ou
ligeiramente melhor que doses fracionadas e causam menos efeitos tóxicos para o rim e ouvido.
Cerca de 80 a 90% da dose administrada de aminoglicosídeos é eliminada na urina de forma intacta por filtração glomerular, por isso deve ser evitada nesses pacientes ou pelo menos fazer um ajuste de dose, - 18OtotoxidadePode ocorrer durante ou após o tratamento, e uma vez que ocorre é irreversível, podendo aumentar conforme a exposição repetida. Eles se acumulam na endolinfa ou perilinfa podendo lesionar cóclea ou vestíbulo: toxicidade vestibular (predominante): tonturas, vertigens e
perda de equilíbrio; toxicidade coclear: zumbido e/ou deficiência auditiva
neurossensorial. - 19Mecanismos de resistênciaInativação enzimática; alteração da permeabilidade da membrana celular bacteriana e alteração do sítio de ligação no ribossomo 30s.
- 20Resumo AMINO> NOTN > nefrotoxicidade
O > ototoxicidade
T > teratogecidade.
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- 2º ano Infectologia Flashcards on Quilononas e aminoglicosideos , created by Ana Borges on 17/03/2026.
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- Ana Borges
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