25527828
Description
Mind Map by Gema Santana, updated more than 1 year ago
|
Created by Gema Santana
over 3 years ago
|
|
ASPECTOS MOLECULARES DE LA INTERACCIÓN DE
LOS FÁRMACOS CON SUS DIANA
FARMACOLÓGICAS
- 1.CANALES IÓNICOS
- Son estructuras que
atraviesan la membrana
plasmática a modo de
poros.
- Mecanismos en el cual la
membrana plasmática
permite el paso de fármaco
a la célula
- Mecanismos en el cual la
membrana plasmática
permite el paso de fármaco
a la célula
- Canal en reposo: cerrado
susceptible a abrirse .
Canal Activo: Abierto.
Canal inactivo: Cerrado
- TIPOS
- Canales de Na+
- Dependientes de voltaje
- Produce despolarización
- Papel en la sensación
dolorosa
- Los anestésicos locales
bloquean el canal
inhibiendo el dolor
- Dependientes de voltaje
- Canales de Ca+
- Dependiente de voltaje
- Célula despolarizada a
repolarizarda
- Regulada por estímulos
externos
- Bloquean los canales del
corazón y musculo liso
vascular
- Dependiente de voltaje
- Canales de Cl-
- Son canales permeables a varios
aniones y ácidos orgánicos
- Se oponen a la excitabilidad
normal.
- Ayuda a la célula despolarizada a
repolarizarse.
- Ayudan a regular el PH
intracelular y volumen celular.
- Controla la secreción de líquido
en glándulas secretoras y
epitelios.
- • Canales operados por receptor
GABA, por Ca 2+, por cambios de
voltajes, por hinchamiento osmótico
y por fosforilazación
- • Canales operados por receptor
GABA, por Ca 2+, por cambios de
voltajes, por hinchamiento osmótico
y por fosforilazación
- Son canales permeables a varios
aniones y ácidos orgánicos
- Canales de K+
- Son sencillos, aparecen en levaduras y
otras procariotas.
- Ayuda a mantener el potencial de reposo
en las células.
- Repolariza la célula después de haber sido
despolarizada.
- También hiperpolariza la célula
- 2TM (Canales
Reticficadores de entrada),
4TM y 6TM(Dependientes
de voltaje)
- 2TM (Canales
Reticficadores de entrada),
4TM y 6TM(Dependientes
de voltaje)
- Son sencillos, aparecen en levaduras y
otras procariotas.
- Otros canales iónicos
- Canales TRP
- Produce despolarización
de la célula
- Se encuentran en el SNC
y SNP.
- Se activa por receptor, por
ligando y por directa
- También en órganos de
mamíferos como el
corazón, riñón, músculo liso
y útero
- Se activa por receptor, por
ligando y por directa
- Produce despolarización
de la célula
- Canales Iónicos activados por
Nucleótidos Cíclicos
- Se encuentran en el segmento
exterior de los conos y
bastones de la retina
- No son dependientes de
voltajes
- Se activan por el nucleótido
cíclico
- Se activan por el nucleótido
cíclico
- No son dependientes de
voltajes
- Se encuentran en el segmento
exterior de los conos y
bastones de la retina
- Aquaporinas
- Familia de proteínas de
membranas
- Funcionan como canales
de agua
- Facilitan el paso del agua y
del glicerol.
- Facilitan el paso del agua y
del glicerol.
- Funcionan como canales
de agua
- Familia de proteínas de
membranas
- Canales TRP
- Canales de Na+
- Son estructuras que
atraviesan la membrana
plasmática a modo de
poros.
- 2. RECEPTORES
- Son Macromoléculas celulares
encargadas de la señalización química
intracelular e intercelular
- UBICADOS
- A).LA MEMBRANA
PLASMÁTICA
- Receptores acoplados a
proteínas G, 7TM o
metabotrópicos
- Son numerosas hormonas y
neurotransmisores(lentos), están acoplados a los
sistemas efectores por medio de una proteína G
- También es un proceso de desensibilización, que se
produce tras la fosforilación del receptor
- Existen diversos sistemas efectores de proteínas G
como:adenililciclasa, fosfolipsas, entre otras.
- Existen diversos sistemas efectores de proteínas G
como:adenililciclasa, fosfolipsas, entre otras.
- También es un proceso de desensibilización, que se
produce tras la fosforilación del receptor
- Son numerosas hormonas y
neurotransmisores(lentos), están acoplados a los
sistemas efectores por medio de una proteína G
- Receptores asociados a
canales iónicos o
ionotrópicos
- Son rápidos, acoplado a un canal iónico
y sobre los que actúan en
neurotransmisiores. .
- Nicotínico
- Son
despolarizantes
- De GABA y
Glicina
- La apertura del canal produce
la entrada de Cl- en el interior
celular
- La apertura del canal produce
la entrada de Cl- en el interior
celular
- De
acetilcolina
- Abre el canal y facilita la
entrada del Na, K y Ca.
- Es responsable de la transmisión de
la placa motriz y en diversas sinapsis.
- Es responsable de la transmisión de
la placa motriz y en diversas sinapsis.
- Abre el canal y facilita la
entrada del Na, K y Ca.
- De GABA y
Glicina
- Son
despolarizantes
- De Glutamato/aspartato
- Son neurotransmisores
excitadores del S.N.C
- Actúan en varios tipos de
receptores:
- Receptores sinoápticos
de glutamatorapidos
- Los receptores
ionotrópicos
- Receptores sinoápticos
de glutamatorapidos
- Actúan en varios tipos de
receptores:
- Son neurotransmisores
excitadores del S.N.C
- Purinergicos
- Distribuidos en varios
tejidos
- Su función se desempeña en varios
procesos fisiológicos: como contracción de
músculos lisos y procesos inflamatorios
- Su función se desempeña en varios
procesos fisiológicos: como contracción de
músculos lisos y procesos inflamatorios
- Distribuidos en varios
tejidos
- Nicotínico
- Son rápidos, acoplado a un canal iónico
y sobre los que actúan en
neurotransmisiores. .
- Receptores Catalíticos
- Posee una transmembrana con
actividad enzimática intrínseca o
se asocian a ellas.
- Con actividad tirosíncinasa
- Con actividad Guanililciclasa
- Con actividad tirosíncinasa
- Posee una transmembrana con
actividad enzimática intrínseca o
se asocian a ellas.
- Receptores acoplados a
proteínas G, 7TM o
metabotrópicos
- B).RECEPTORES
INTRACELULARES(NÚCLEO)
- Son proteínas intracelulares solubles de
localización nuclear como: hormonas,
retinoides, y vitamina D
- Una vez activados regulan fenómenos de
expresión génica por mecanismos de
activación e inhibición transcripcionales.
- FAMILIAS
- Receptores de Hormonas
esteroideas
- Se encuentran en el núcleo
formando el complejo CHAPERONA
- TIPOS
- El receptor de andrógenos (AR), el
rece mineralcorticoides , El
receptor de estrógenos y receptor
de glucocorticoides
- El receptor de andrógenos (AR), el
rece mineralcorticoides , El
receptor de estrógenos y receptor
de glucocorticoides
- TIPOS
- Se encuentran en el núcleo
formando el complejo CHAPERONA
- Receptores Huérfanos
- No se han establecidos sus ligando
endógenos de manera definitiva
- No se han establecidos sus ligando
endógenos de manera definitiva
- Receptores de Hormonas
esteroideas
- FAMILIAS
- Una vez activados regulan fenómenos de
expresión génica por mecanismos de
activación e inhibición transcripcionales.
- Son proteínas intracelulares solubles de
localización nuclear como: hormonas,
retinoides, y vitamina D
- A).LA MEMBRANA
PLASMÁTICA
- UBICADOS
- Son Macromoléculas celulares
encargadas de la señalización química
intracelular e intercelular
- 3,ENZIMAS
- Intervienen en la transformación de
productos endógenos del propio organismo o
agentes patógenos que lo invaden
- Constituyen una de las dianas importantes
para la acción de los fármacos.
- Activación enzimática
- Actúan sobre unas moléculas denominadas
sustratos.
- MOLÉCULA+SUSTRATO= PRODUCTO
- MOLÉCULA+SUSTRATO= PRODUCTO
- Actúan sobre unas moléculas denominadas
sustratos.
- Activación enzimática
- Se pueden adquirir a través de los alimentos.
- Inhibición Enzimática
- Inhibición reversible
- Se unen a la enzima de
forma no covalente
- Competitiva
- Es aquella que compite con el sustrato
por el sitio activo de la enzima.
- Es aquella que compite con el sustrato
por el sitio activo de la enzima.
- No competitivo
- El inhibidor se une a un sitio distinto del
que se une el sustrato
- El inhibidor se une a un sitio distinto del
que se une el sustrato
- Acompetitivo
- Solo se une al complejo enzima-sustrato
y no a la enzima libre.
- Solo se une al complejo enzima-sustrato
y no a la enzima libre.
- Competitiva
- Se unen a la enzima de
forma no covalente
- Inhibición Irreversible
- Esto se debe a la unión covalente que
se crea entre el inhibidor y la enzima.
- Bloquean unión al sustrato
- Inhiben actividad
- Inhiben actividad
- Bloquean unión al sustrato
- Esto se debe a la unión covalente que
se crea entre el inhibidor y la enzima.
- Inhibición reversible
- Inhibición Enzimática
- Intervienen en la transformación de
productos endógenos del propio organismo o
agentes patógenos que lo invaden
- 4. MOLÉCULAS
TRANSPORTADORAS
- Transporte activo primario
- Utiliza energía metabólica en forma directa para
transportar moléculas a través de la membrana.
- Se trata de enzimas transmenbrana que debido a
estas características se conocen como ATPasas
- Se trata de enzimas transmenbrana que debido a
estas características se conocen como ATPasas
- Utiliza energía metabólica en forma directa para
transportar moléculas a través de la membrana.
- Transporte activo secundario
- Utilizan la fuerza motriz generada por
los gradientes iónicos
- Translocación de determinados
solutos en contra de gradiente
- Si ambas sustancias son
transportadas en el mismo
sentido cotransporte.
- Si dichas sustancias van en sentido
antitransporte, Estas constan de un
número variable de segmentos
- TIPOS
- Si ambas sustancias son
transportadas en el mismo
sentido cotransporte.
- Translocación de determinados
solutos en contra de gradiente
- Utilizan la fuerza motriz generada por
los gradientes iónicos
- Transporte activo primario
- 5. OTRAS
DIANAS
- Proteínas estructurales
- La tubulina diana de la
colchicina
- La tubulina diana de la
colchicina
- Proteínas intracelulares
- Las inmunofilinas
- Las inmunofilinas
- Proteínas estructurales
Want to create your own Mind Maps for free with GoConqr? Learn more.