FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA

1. Principios de la farmacoterapia (1)

   • Farmacocinética
     • Depuración farmacológica a través del metabolismo
       • Una vez que el medicamento entra al cuerpo, comienza el proceso de eliminación.
     • Se refiere a lo que el cuerpo hace con un fármaco
       • Las propiedades farmacocinéticas son:
         • Eliminación
         • Metabolismo
         • Distribución
         • Absorción
     • Vías de administración del fármaco
       • La vía de administración se determina por las propiedades del fármaco y por los objetivos terapéuticos.
         • Oral
         • Enteral
           • Sublingual- bucal
         • Parenteral
           • Intravenosa
           • Intramuscular
           • Subcutánea
           • Intradérmica
         • Otros
           • Rectal
           • Tópica
           • Intratecal
           • Inhalación oral
     • Absorción de fármaco
       • La absorción es la transferencia de un fármaco del sitio de administración al torrente sanguíneo.
         • Mecanismos de absorción de fármacos a partir de la vía gastrointestinal
           • Difusión pasiva
           • Difusión facilitada
           • Transporte activo
           • Endocitosis y exocitosis
     • Distribución farmacológica
       • Es el proceso mediante el cual un fármaco deja de forma reversible el torrente sanguíneo y entra al líquido extracelular y a los tejidos.
         • Permeabilidad capilar
           • Unión de fármacos a las proteínas plasmáticas y los tejidos
             • Unión a las proteínas tisulares
             • Unión a proteínas plasmáticas
             • Lipofiilicidad
             • Volumen de distribución
     • Depuración del fármaco por el riñón
       • Los medicamentos tienen que ser lo suficientemente polares para eliminarse del cuerpo.
         • Eliminación renal de un fármaco
         • Reabsorción tubular distal
         • Secreción tubular proximal
     • Excreción por otras vías
       • La excreción farmacológica también puede ocurrir a través de los intestinos, la bilis, los pulmones. y la leche materna.
         • Depuración corporal total
           • Disminución del flujo sanguíneo renal
           • Menor capacidad para extraer el fármaco del plasma
           • Disminución del metabolismo
   • Diseño y optimización del esquema de dosificación
     • Para iniciar la farmacoterapia, el médico debe elegir la vía apropiada de administración, dosificación, e intervalo de dosis.
       • Esquemas de infusión continua
       • Optimización de la dosis
         • Dosis de carga
         • Ajuste de dosis
       • Esquemas de dosis fija-tiempo
         • Inyecciones IV múltiples
         • Administraciones orales múltiples
   • Farmacodinamia
     • Describe lo que el fármaco hace con el cuerpo
       • Relaciones dosis- respuesta
         • los fármacos agonistas simulan la acción de ligando endógeno para el receptor.
           • Relaciones dosis graduada-respuesta
             • Potencia
             • Eficacia
     • Transducción de señal
       • Los fármacos actúan como señales y los receptores actúan como detectores de señales.
         • Estado de receptores
           • Características de la transducción de señal
             • Capacidad de amplificar señales pequeñas
             • Desensibilización y regulación negativa de los receptores.
         • Principales familias de receptores
           • El complejo fármaco-receptor
             • Las células tienen muchos tipos diferentes de receptores, cada uno de los cuales es específico para un agonista particular y produce una respuesta única.
           • Canales iónicos transmembrana con compuerta de ligando
             • Estos canales contienen el sitio de unión al fármaco.
     • Relaciones dosis- respuesta
       • Describe lo que el fármaco hace con el cuerpo.
         • Pues muchos fármacos ejercen efectos tanto benéficos como dañinos al interactuar con macromoléculas.
           • Los fármacos agonistas simulan la acción de ligando endógeno para el receptor.
             • Relaciones dosis graduada-respuesta
               • A medida que aumenta la concentración de un fármaco, su efecto farmacológico también aumenta de forma gradual hasta que todos los receptores están al máximo.
                 • Potencia
                 • Eficacia
                   • Es la magnitud de respuesta que causa un fármaco cuando interactúa con un receptor.
                     • Relación de la unión del fármaco con el efecto farmacológico .
                       • Una molécula del fármaco se une a solo una molécula del receptor
                       • La magnitud de la respuesta es proporcional a la cantidad de receptores ocupados por el fármaco.
                     • Efecto de la concentración del fármaco sobre la unión a receptores.
     • Actividad intrínseca
       • La actividad intrínseca de un fármaco determina todavía más la capacidad para activar forma parcial o total los receptores.
         • Agonistas inversos
         • Agonistas parciales
         • Agonistas totales
         • Antagonista
           • Antagonismo funcional
           • Antagonistas alostéricos
           • Antagonistas irreversibles
             • BIBLIOGRAFÍA:
               • 1. Whalen K. Farmacología. In Edición. 7m, editor.. Barcelona (España): Carlos Mendoza, Edición en español, Wolters Kluwer; 2019. p. 19-90. Recuperado de: file:///C:/Users/Nuevo%20Milenio/Documents/4to%20B%20-%20Semestre/Farmacolog%C3%ADa/TB1-2019%20LIR%20Farmacologia%207a%20Edicion%202019%20Whalen.pdf
                 • 2. Whalen K. Farmacología. In Edición. 7m, editor.. Barcelona (España): Carlos Mendoza, Edición en español, Wolters Kluwer; 2019. p. 19-90. Recuperado de: file:///C:/Users/Nuevo%20Milenio/Documents/4to%20B%20-%20Semestre/Farmacolog%C3%ADa/TB1-2019%20LIR%20Farmacologia%207a%20Edicion%202019%20Whalen.pdf.
                   • 3. Fernández D, Mancipe L, Fernández D. INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS. [Online].; 2010 [cited 2021 Enero. Available from: http://www.scielo.org.co/pdf/med/v18n1/v18n1a09.pdf.
                     • 4. SalusPlay. INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO SNA. [Online].; 2014 [cited 2021 Enero. Available from: https://www.youtube.com/watch?v=VjPrVxH5_1U&feature=youtu.be.
           • Antagonistas competitivos
         • Relación dosis- respuestas cuantal
           • Una importante relación dosis- respuesta es aquella entre la dosis del fármaco y la proporción de una población de pacientes que responden a él.
             • Utilidad clínica del índice terapéutico
               • Warfarina
                 • Ejemplo de un fármaco con un índice terapéutico pequeño.
               • Penicilina
                 • Ejemplo de un fármaco con un gran índice terapéutico.

2. El sistema nervioso autónomo (2) (3)(4)

   • Introducción al sistema nervioso
     • Sistema nervioso central (SNC)
       • Abarca el cerebro y la médula espinal.
     • Sistema nervioso periférico
       • Incluye neuronas ubicadas fuera del cerebro y la médula espinal, es decir cualquier nervio que entra o sale SNC.
         • Eferente
         • Aferente
         • Divisiones funcionales dentro del sistema nervioso
           • Anatomía del sistema nervioso
             • Neuronas eferentes
               • Neuronas pregangliónicas
                 • Neuronas posgangliónicas
                   • El cuerpo celular de la neurona posgangliónica se origina en el ganglio. Por lo general no tiene mielina y termina en los órganos efectores, como el músculo liso visceral.
                 • Emergen del tronco encefálico o médula espinal y forman una conexión sináptica en los ganglios.
             • Neuronas aferentes
         • Punciones del sistema nervioso parasimpático.
           • Punción del SNC en el control de las funciones autónomas.
             • Inervación por el sistema nervioso autónomo
               • Inervación dual
                 • Predomina en el control de la actividad de un órgano determinado
               • Inervación simpática
                 • Algunos órganos efectores como la médula suprarrenal, el riñón reciben inervación solo del sistema simpático.
         • Neuronas simpáticas
           • Las neuronas simpáticas y parasimpáticas se originan en el SNC y emergen de dos regiones diferentes de la médula espinal.
             • Funciones del sistema nervioso simpático
               • Es responsable de ajustarse en respuesta a situaciones de estrés, como traumatismos, miedo, frío.
                 • Neuronas parasimpáticas
                 • Neuronas entéricas
   • Señalización química entre células
     • Mediadores locales
       • Cuando las señales químicas se destruyen o eliminan con rapidez, no entran a la sangre y no se distribuyen a lo largo del cuerpo, un ejemplo es la histamina.
         • Neurotransmisores
           • La comunicación entre células nerviosas y órganos efectores ocurre a través de la liberación de señales químicas específicas desde las terminales nerviosas.
             • Norepinefrina y epinefrina
               • La norepinefrina es el neurotransmisor y se denomina adrenérgica.
               • La epinefrina actúa como un mensajero químico en los órganos efectores.
             • Acetilcolina
               • Si la transmisión está mediada por acetilcolina, la neurona se denomina colinérgica.
             • Tipos de neurotransmisores
               • Algunos de ellos son norepinefrina, acetilcolina, dopamina, serotonina, histamina, etc.
         • Hormonas
           • Las células endocrinas especializadas secretan hormonas hacia el torrente sanguíneo, donde viajan a través del cuerpo, ejerciendo sus efectos sobre células blanco ampliamente distribuidas.
   • El sistema nervioso autónomo(SNA), junto con el sistema endocrino, coordina la regulación e integración de las funciones corporales.
     • El sistema nervioso ejerce sus efectos mediante la rápida transmisión de impulsos eléctricos a los largo de fibras nerviosas.
       • Los fármacos que producen su efecto terapéutico primario al imitar o alterar las funciones del SNA se conocen como fármacos autónomos.
         • Los agentes autónomos actúan ya sea al estimular porciones del SNA o al bloquear la acción de los nervios autónomos.
   • Intoxicación por organofosforados
     • Plaguicidas
       • Son sustancias o mezclas de subsustancias destinadas a prevenir, destruir o controlar cualquier plaga, incluyendo vectores de enfermedad humana o animal, especies indeseadas.
         • Causan daños o interfieren de cualquier otra forma con la producción, procesamiento, almacenamiento, transporte y mercado de alimentos.
           • Clasificación de los plaguicidas
             • Clasificación según toxicidad
               • Se tiene en cuenta las dosis letal 50(DL50), la cual se define como la cantidad de una sustancia que al ser suministrada a animales de experimentación mata al 50% de esa población.
             • Clasificación según su naturaleza química
               • La clasificación de los plaguicidas según su origen químico pueden ser, de origen natural , hasta totalmente sintéticos.
             • Clasificación según su función
               • Herbicidas
                 • Bipiridilos: paraquat, diquat.
               • Rodenticidas
                 • Inorgánicos
                   • Sulfato de tálio, anhídrido arsenioso, fosfuro de aluminio
                 • Órganicos
                   • Anticoagulantes: cumarinas
       • Epidemiología
         • La OMS, muestra que anualmente a nivel mundial, hay aproximadamente un millón de intoxicaciones accidentales y dos millones de intoxicaciones provocadas con insecticidas.
           • Aproximadamente hay 200.000 muertes provocadas por insecticidas.
             • Las intoxicaciones causadas por plaguicidas representan un importante problema de salud pública debido a los múltiples usos de estos en los diferentes campos.
               • En las últimas décadas se han presentado eventos masivos de intoxicación por organofosforados.
                 • En el 2000, paso de un riesgo de muerte de 0,3 por 100.000 habitantes.
                 • En el año 1967 en Chiquinquirá , se intoxicaron cerca de 500 personas con metilparation.
                 • En 1970, en Puerto López, cerca de 190 personas se intoxicaron con un organofosforado.
       • Fisioptatología
         • Absorción de los organofosforados
           • Pueden penetrar al organismo por inhalación, ingestión y a través de la piel intacta, debido a su alta liposolubilidad.
             • Mecanismos de acción
               • Los organofosforados desarrollan su toxicidad a través de la fosforilación de la enzima acetilcolinesterasa en las terminaciones nerviosas.
         • Metabolismo
           • Una ves absorbidos y distribuidos en el organismo, los plaguicidas organofosforados son metabolizados de acuerdo con la familia a la que pertenezca el compuesto.
       • Manifestaciones clínicas
         • Las intoxicaciones con compuestos organofosforados pueden generar tres cuadros clínicos:
           • Neurotoxicidad tardía
             • Se presenta principalmente con los compuestos que contienen flúor.
           • La intoxicación aguda
             • Genera un conjunto de signos y síntomas denominados síndrome colinérgicos el cual se presenta como consecuencia de la excesiva estimulación de los receptores de acetilcolina.
           • El síndrome intermedio
             • Aparece posterior a los efectos agudos, es decir 24 - 48 horas después de la exposición.
           • Diagnóstico
             • El diagnóstico inicial se realiza con la historia clínica, mediante la sospecha o certeza de la exposición al tóxico.
               • La confirmación diagnóstica debe realizarse idealmente mediante la medición de la actividad de colinesterasa.
               • Tratamiento
                 • Evaluación inicial y manejo de urgencias
                   • Manejos específicos
                     • Atropina: Se utiliza para el manejo de los efectos muscarínicos por competición de receptores con la acetilcolina.
                   • Manejo de complicaciones
                     • Si se presentan intoxicaciones la primera elección son las benzodiacepinas a dosis usuales.
                 • Debe enfocarse en asegurar la permeabilidad de la vía aérea y la adecuada función cardiovascular mediante el algoritmo del ABCDE.

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