Cap 34: Fármacos usados en Trastornosde la Coagulación

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Montse Luna
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Cap 34: Fármacos usados en Trastornosde la Coagulación
  1. Farmacología Básica de los Anticoagulantes
    1. Inhibidores Indirectos de Trombina
      1. Tienen un efecto antitrombótico que se ejerce por su interacción con la antitrombina
        1. HEPARINA
          1. Mecanismo de Acción
            1. La heparina no fraccionada (heparina de alto peso molecular), se unen a la antitrombina y aumentan la inactivación del factor Xa.
              1. MONTSERRAT LUNA REYES 7°C, ANGIOLOGÍA,22 DE AGOSTO DE 2021
            2. Indicaciones
              1. Tratamiento de enfermedad tromboembólica venosa, trombosis arterial, y prevención de trombosis en intervención quirúrgica arterial o cardiáca.
              2. Contraindicaciones
                1. HIT, hipersensibilidad a la droga, hemorragia activa, hemofilia, etc
                2. Toxicidad
                  1. Hemorragia y Trombocitopenia inducida por heparina
                  2. Dosis
                    1. 0.2–0.4 unidades/mL
              3. Warfarina y Anticoagulantes Cumarínicos
                1. Tienen una sustancia anticoagulante formada en ensilaje de trébol en mal estado, que causó EHG
                  1. WARFARINA
                    1. Mecanismo de Acción
                      1. Bloquean la γ-carboxilación de varios residuos de glutamato en la protrombina y los factores VII, IX y X, así como las proteínas anticoagulantes endógenas C y S.
                        1. Evita que el metabolismo reductor del epóxido de vitamina K inactivo vuelva a su forma activa de hidroquinona
                      2. Toxicidad
                        1. La warfarina atraviesa la placenta con facilidad y puede causar un trastorno hemorrágico en el feto.
                        2. Dosis
                          1. El tratamiento con warfarina debe iniciarse con dosis estándar de 5–10 mg
                          2. Interacciones Farmacológicas
                            1. Las más graves son aquellas que aumentan el efecto anticoagulante y el riesgo de hemorragia.
                      3. Inhibidores del Factor Oral Directo Xa
                        1. Incluyen a rivaroxabán, apixaban, edoxaban y betrixaban, representan una nueva clase de anticoagulantes orales que no requieren monitorización
                          1. Farmacología
                            1. El rivaroxabán tiene biodisponibilidad cuando se consume con alimentos (2-4 hrs), el apixaban tiene biodisponibilidad de 50% (12 hrs) el edoxaban cuenta con 62% (1-2 hrs) y el betrixaban 34%(19-27 hrs).
                            2. Indicaciones y dosis
                              1. El rivaroxabán se usa para prevención de EVC embolico, dosis profiláctica de 10 mg, apixaban de 5 mg dos veces al dia, edoxaban 60 mg/ dia, betrixaban 160 mg dosis única.
                          2. Inhibidores Directos de Trombina
                            1. Ejercen su efecto anticoagulante uniéndose directamente al sitio activo de la trombina, inhibiendo así los efectos posteriores de ésta.
                              1. Indicaciones y Dosis
                                1. Prevención de EVC y embolia sistémica en FA 150 mg dos veces al día con creatinina superior a 30mL/min
                          3. Fármacos Utilizados en Trastornos Hemorrágicos
                            1. Vitamina K
                              1. Confiere una actividad biológica sobre la protrombina y los factores VII, IX y X al participar en su modificación postribosomal. El requerimiento dietético es bajo.
                              2. Fracciones de Plasma
                                1. Las deficiencias en los factores de coagulación causan hemorragias. Las fracciones de plasma concentradas y las preparaciones de proteínas recombinantes se usan en el tx de estas deficiencias (hemofilia A y B).
                                2. Concentrado de factor X
                                  1. Es una preparación de factor x derivado de plasma aprobado por la FDA para el control de la hemorragia.
                                  2. Concentrado de Proteína C
                                    1. Es un derivado de plasma aprobada para el tratamiento de trombosis potencialmente mortal o purpura fulminante.
                                  3. Farmacología Clínica de Medicamentos Para Prevenir La Coagulación
                                    1. Trombosis Venosa
                                      1. Es un trastorno hereditario que se caracterizan por una tendencia a la formación de trombos se derivan de anormalidades del sistema anticoagulante natural.
                                        1. Prevención
                                          1. La prevención primaria reduce la incidencia de émbolos pulmonares y la tasa de mortalidad por los mismos. La heparina y la Warfarina pueden usarse para prevenir trombosis venosa.
                                          2. Tratamiento
                                            1. Puede iniciarse con rivaroxabán; el tratamiento puede constar de heparina no fraccionada durante los primeros 5-7 dias con superposicion warfarina.
                                        2. Trombosis Arterial
                                          1. La activación de plaquetas se considera un proceso esencial para trombosis arterial.
                                            1. Tratamiento
                                              1. Fármacos inhibidores de plaquetas, como el AAS y el copridogrel o la ticoplidina, está indicado en pacientes con TIA y EVC o angina inestable e infarto agudo al miocardio
                                        3. Farmacología Básica de los Antiplaquetarios
                                          1. Ácido Acetilsalicílico
                                            1. El tromboxano A2 es un producto de araquinodato que causa que las plaquetas cambien de forma, liberen sus gránulos y se agreguen, este fármaco interviene en esta vía.
                                            2. Tienopiridinas: La ticoplidina, clopidogrel y Prasugrel.
                                              1. Reducen la agregación plaquetaria al inhibir la via ADP de las plaquetas; estos medicamentos bloquean irreversiblemente el receptor ADP P2Y en las plaquetas
                                                1. Ticloplidina
                                                  1. Indicaciones y Dosis
                                                    1. Está aprobada para la prevención de EVC en pacientes con antecedentes de TIA, dosis de 250 mg dos veces al día.
                                                  2. Clopidogrel
                                                    1. Indicaciones y Dosis
                                                      1. La dosis de mantenimiento es de 75 mg/d su duración antiplaquetaria es de 7-10 días,
                                                    2. Prasugrel
                                                      1. Indicaciones y Dosis
                                                        1. Aprobado para pacientes con SICA, se administra por vía oral como dosis de carga de 60 mg y luego 10 mg/d
                                                  3. Bloque de receptores de plaqueta glucoproteína IIB/IIIA
                                                    1. El receptor de plaquetas GP IIb/IIa funciona como receptor para fibrinógeno y vitronectina, también para fibronectina y VWF.
                                                  4. Farmacología Básica de los Fibrinolíticos
                                                    1. Se encargan de alizar rápidamente los trombos catalizando la formación de la serina proteasa plasmina a partir de su precursor zimógeno, plasminógeno
                                                      1. ESTREPTOCINA
                                                        1. Es una proteína sintetizada por estreptococos que se combina con el proactivador de plasminógeno este complejo cataliza la conversión de plasminógeno inactivo a plasmina activa.
                                                          1. Indicaciones
                                                            1. La administración de estos fármacos está indicada en casos de embolia pulmonar con inestabilidad hemodinamica, TVP, etc.
                                                            2. Dosis
                                                              1. Se administra por infusión intravenosa de una dosis de carga de 250 000 unidades, seguida de 100 000 unidades/h durante 24-72 hrs.
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