Opióides

Morfina

Indicação

Mecanismo de Ação

Características

Farmacocinética

Recomendações

Opióides

Codeína

Metadona

Tramadol

Fentanil

Buprenorfina

Indicação

Características

Recomendações

Recomendações

Recomendações

Recomendações

Recomendações

Indicação

Indicação

Indicação

Características

Características

Características

Mecanismo de Ação

Mecanismo de Ação

Mecanismo de Ação

Mecanismo de Ação

Características

Farmacocinética

Farmacocinética

Farmacocinética

Farmacocinética

Farmacocinética

Mecanismo de Ação

Dor intensa que não responde a tratamentos alternativos

Tratamento de manutenção da dependência de opióides

Administrada como uma mistura racêmica 50:50 de estereoisômeros (R) - e (S)

Atividade analgésica - isômero (R)

Atividade antitússica - isômero (S)

Não tem metabólitos ativos que possam causar toxicidade em pacientes com insuficiência renal

Deve ser evitado, se possível, em insuficiência hepática de moderada a grave

Um dos opioides mais lipossolúveis e é bem absorvido pelo trato gastrointestinal

Biodisponib. de 36-100%

As enzimas do citocromo P450 convertem metadona em EDDP e outras metabólitos inativos

Meia vida > 24h

Eliminação por biotransformação e excreção renal e fecal

Agonista no receptor opioide µ

Agonista dos receptores opioides κ e σ nos sistemas nervosos central e periférico

Dor intensa que não responde a tratamentos alternativos

Comprimido sublingual

Metabolizada em norbuprenorfina por meio da N-desalquilação mediada pelo citocromo P450

Não são recomendados em pacientes com insuficiência hepática grave e moderada

Tratamento de manutenção da dependência de opióides

Absorvido da mucosa oral diretamente para a circulação sistêmica

Agonista parcial do receptor opioide mu e um antagonista do receptor opioide kapa

Meia vida 12hrs

Eliminado principalmente pelas fezes, mas parte pela urina

Alívio da dor aguda e crônica moderada a grave

Principal alcalóide do ópio

Uso limitado devido à tolerância, abstinência e risco de abuso

Absorvida nos ambientes alcalinos da parte superior do intestino e da mucosa retal

Biodisponibilidade de 80-100%

90% metabolizada por glucuronidação, ou em codeína, normorfina e sulfato etéreo de morfina

Eliminada predominantemente na urina e parte nas fezes

Meia vida 2-3 hrs

Maior risco renal devido a seus metabólitos

Morfina e seus metabólitos atuam como agonistas dos receptores opioides mu e kappa

Tratamento da dor moderada a intensa

Antitussígeno

Pro-fármaco

Agonista seletivo do receptor opioide mu

Maior risco renal devido a seus metabólitos

Absorvida pelo trato gastrointestinal

Metabolizada no fígado por conjugação com ácido glucurônico, por O-desmetilação em morfina e N-desmetilação em norcodeína

Excretada na urina

Meia vida 3 hrs

Devem ser evitados, se possível, em insuficiência hepática de moderada a grave

Usado em anestesia

Injeções intravenosas ou intramusculares - indicadas para analgesia de curto prazo

Não tem metabolitos ativos que possam causar toxicidade em pacientes com insuficiência renal

Absorção varia de acordo com a via de administração

Liga-se aos receptores opióides, especialmente ao receptor opióide mu

Dor oncológica irruptiva

Controle da dor 24 horas por dia

Metabolizado em vários metabólitos inativos

É 99% N-desalquilado em norfentanil pelo citocromo P450

Meia vida 7hrs

Excretado na urina e nas fezes

Tratamento da dor moderada a intensa em adultos

Existe como uma mistura racêmica

Algum risco renal devido a seus metabólitos

Agonista do receptor opioide µ de ação central

Administrado por via oral tem biodisponibilidade de 75%, mas também pode ser adm por via intramuscular e retal, variando a biodisponibilidade

Usado off-label no tratamento da ejaculação precoce

Metabolismo de primeira passagem no fígado por N- e O- desmetilação e conjugação

Meia Vida 5-6 horas

Eliminação por meio do metabolismo hepático e os metabólitos são excretados pelos rins

SNRI (inibidor da recaptação da serotonina / norepinefrina)

Afeta uma série de moduladores da dor

Devem ser evitados, se possível, em insuficiência hepática de moderada a grave

Indicação

Aluna: Lavinia Fernanda Oliveira Costa