Antagonistas Colinérgicos

Antagonistas Colinérgicos

1. -Bloqueadores colinérgicos -parasimpaticolíticos o anticolinérgicos

   • Unión a colinorreceptores, sin efecto intracell mediados por receptor

2. Fármacos

3. ANTIMUSCARÍNICOS

   • Bloquean los R. muscarínicos, y bloquean las escasas neuronas simpáticas colinérgicas
     • Los bloqueadores colinérgicos con más usos clínicos
       • No bloquean R. nicotínicos
   • Fármacos
     • Atropina
       • Afinidad a R. muscarínicos, unión competitiva e impide a la ACh fijarse
         • Inhiben en el tejido bronquial y la secreción
           • Ojo
             • Da midriasis persistente, falta de respuesta a la luz y cicloplejía (incapacidad de enfoque para visión próxima), ⬆️Presión intraocular
           • Tracto Gastrointestinal
             • Uso: Antiespasmódico ↓actv GI pero no afecta significativamente la producción de HCl
               • ↓Secreción salival, acomodación ocular y micción. Genera apego al farmaco.
           • S. Urinario
             • ↓Hipermotilidad vesical
           • Sistema Cardiovascular
             • ↓Dosis: ↓Frec cardíaca (bradicardia) por bloqueo de M1 permitiendo +liberación de ACh
           • Secreciones
             • Bloqueo de Glándulas salivales=sequedad de mucosa oral (xerestomía), sudoríparas y salivales
     • Escapolamina
       • Provoca Euforia, sedación, coadyuvante en anestesia Dosis altas: excitación. Bloquea la memoria a corto plazo.

4. BLOQUEADORES GANGLIONARES

   • Actúan en R. Nicotínicos de ganglios neurovegetativos ParaS. y Simpáticos, bloqueo de canal iónico e impulsos eferentes del SNA, no son eficaces como antagonista neuromuscular
     • Antagonistas Competitivos No Despolarizantes
       • Con ellos el sistema actúa al máximo = Vasodilatación, causa atonía de vejiga y tubo digestivo, cicloplejia, xerostomía y taquicardia
         • Nicotína
           • ⬆️Presión Arterial y Frec Cardíaca, peristaltismo y secreciones
             • Dosis más elevadas ↓ Presión Art, cesa actividad GI y muculatura vesical

5. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

   • Actúan como antagonistas (no despolarizante) o agonistas (despolarizante a nivel de los R de placa terminal de la unión neuromuscular
     • Generan relajación muscular completa.
   • No despolarizantes COMPETITIVOS
     • 1.Bencilisoquinolinas: Tubocurarina, Doxacurio Atracurio
       • 2.Esteroideos: Pancuronio, Vecuronium, Rocuronium
         • 3. Clorofumarato: Gantacurio
     • Dosis Bajas
       • Interactuan con los Nicotínicos para evitar dijación de ACh, impiden despolarizacipon e inhiben contracción muscular.
         • Se contrarresta con aumento de ACh en hendidura sináptica
     • Dosis Altas
       • Bloquean canales iónicos en placa terminal, reduce la capacidad de los inhibidores de AChE para contrarrestar las acciones de los relajantes musculares no despolarizantes
     • Coadyuvantes para la anestesia quirúrgica,
   • Despolarizantes
     • Despolarizan la membrana plasmática de la fibra muscular
       • Succinilcolina
         • Se une a R. nicotínico, despolariza la union Neuromuscular
           • Persiste a altas [ ]s con tiempo prolongado fijado al receptor
             • se abre canal de Na, despolarización y un temblor muscular
               • Si se sigue la fijación el R es incapaz de transmitir impulos, y se es sustituido por una repolarización gradual al cerrarse los canales de Na:resistencia a la despolarización (Parálisis flácida)

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