Antibióticos

Antibióticos

1. Ruptura da parede bacteriana

   • Penicilinas
     • (Benzilpenicilina, Fenoximetilpenicilina, Cloxacilina, Meticilina, Ampicilina, Amoxicilina, Carbenicilina e Pipericilina
     • interferem na síntese do peptidioglicano da parede celular bacteriana, após se ligarem à proteína de ligação da penicilina
   • Cefalosporinas
     • Cefalexina, Cefuroxima, Cefotaxima, Cefalotina)
     • interferência na síntese de peptidioglicanos bacterianos após ligação às proteinas de ligação de betalactâmicos.
   • GLicopeptídeos
     • Vancomicina
       • a vancomicina atua ao inibir a síntese da parede celular. É eficaz contra bactérias gram positivas, incluindo o MRSA (Staphilococus aureus resistente a meticilina. A meticilina é uma penicilina semi-sintética resistente às betalactamases).
   • Monobactâmicos
   • Carbapenêmicos

2. Inibição da sínteses das proteínas

   • Macrolídeos
     • (Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Anfotericina - antifúngico
     • os macrolídeos ligam-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano inibindo a síntese de proteínas bacterianas através de um efeito sobre a translocação. Sofrem competição pelo cloranfenicol e pela clindamicina
     • Espectro de ação: Eritromicina – é uma alternativa à penicilina – bactérias gram positivas; - Azitromicina – menos ativa contra gram positivos, porém eficaz contra H. influenzae e toxoplasma gondii. Tratamento das infecções do trato respiratório inferior (faringite, tonsilite) e superior (pneumonia e bronquite), infecções da pele e tecidos moles e otite média. Posologia: adultos, 1 dose diária de 500mg durante 3 dias, ou tratamento de primeira dose de 500mg e depois mais quatro doses diárias de 250mg. Crianças, vide bula conforme peso. - Claritromicina – H. influenzae, Mycobacterium avium e H. pilori. - Utilizados no tratamento da difteria, coqueluche, pneumonia, diarréia bacteriana. Claritromicina + amoxicilina + omeprasol – tratamento do H. pilory.
   • Tetraciclinas
     • Oxitetraciclina, Doxiciclina, Minociclina e Tetraciclina
     • as tetraciclinas inibem a síntese de proteínas ao competirem com tRNA (30S) pelo local de ligação.
     • As tetraciclinas são quelantes de íons metálicos, portanto não devem ser administradas juntamente com leite, antiácidos ou preparações de ferro.
     • Deposita-se nos ossos e dentes amarelando-os.
   • Aminoglicosídeos
     • (Gentamicina, Estreptomicina, Amicacina, Tobramicina, Netilmicina, Neomicina, Framicetina)
     • Unidade 30S, Sua penetração através da membrana celular da bactéria depende, em parte, do transporte ativo oxigênio-dependente por um sistema transportador poliamínico. O cloranfenicol bloqueia esse sistema, portanto, quando administrados concomitantemente, ocorre antagonismo farmacocinético.
   • Cloranfenicol
     • inibe da síntese protéica. Liga-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano.
     • causa depressão da medula óssea resultando em pancitopenia (diminuição dos elementos figurados do sangue).
   • Oxizolidinonas
   • Estreptograminas
   • Rifampicina
   • Clindamicina
     • Se liga a subunidade 50S e bloqueia a formação da ligação peptídica.

3. Interrupção da síntese do ácido nucléico

   • Fluorquinolona
     • (Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, Acrosoxacina, Pefloxacina
     • inibem a topoisomerase II (DNA girase que é a enzima que produz superespiralamento negativo no DNA), não permitindo a transcrição ou a replicação do genoma bacteriano. -
   • àcido malidixico

4. Interferência no metabolismo normal

   • Trimetoprim
     • A trimetroprima inibe a ação do folato, impedindo a formação do tetraidrofolato e, consequentemente, impossibilitando a formação do DNA.
   • Sulfonamida
     • (Sulfadiazina, Sulfametoxazol, Sulfametopirazina, Sulfasalazina
     • as sulfonamidas competem com o PABA pela enzima diidropteroato sintetase; sulfonamidas são análogos estruturais e antagonistas competitivos do ácido paraaminobenzóico, um precursor do ácido fólico, que por sua vez é essencial para síntese dos precursores do DNA e RNA bacterianos.