DOLOR

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AINES: Antiinflamatorios no esteroidales

- Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

- Familia de fármacos con distintas composiciones químicas pero mismo mecanismo de acción.

- Su mecanismo de acción se debe sobre todo a supresión de la síntesis de prostaglandinas pro-inflamatorias, al inhibir a las enzimas ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1, y COX-2). Mediante bloqueo reversible.

- Exceptuando AAS (acido acetil salicílico) donde el bloqueo es irreversible. Reduciendo la síntesis de PG.

Moléculas:

- Acido araquidónico: molécula precursora de prostaglandinas, tromboxano (enz. Ciclooxigenasas) y leucotrienos (enz. lipooxigenasa).

- COX-1: enzima constitutiva de tejidos.

- COX-2: enzima regulada por endotoxinas, citoquinas, mitógenos. Produce inflamación, fiebre, dolor, proliferación celular, SNC.

Rol de las prostaglandinas:

1. Vasodilatación, aumento de la permeabilidad, antiagregante plaquetario.

2. Aumento producción de moco gástrico y disminución de acido.

3. Contracción de la musculatura lisa (contracción uterina)

4. Regulación de la T° corporal

5. Intervienen en la regulación de la PA (Aumentan flujo sanguíneo renal, prostaciclina endotelio).

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FÁRMACOS INHIBIDORES COX:

1) No selectivos: tradicionales

AAS dosis altas

Indometacina

Piroxicam

Tenoxicam

Naproxeno

Ketoprofeno

Diclofenaco

2) Selectivos COX-3:

AAS dosis bajas

Dipirona

Paracetamol

3) Selectivo COX-2:

Celecoxib

Rofecoxib

Meloxicam

Nimesulida

Etodolaco