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Flashcards

RTK

Cristobal Riquelme Farmacologia I3 Spanish 24 cards

RTK

Cards in this deck (24)

  1. 1Receptores con act enzimatica- RTK: EGF, IGF-1, PDGF, CSF, etc
    - R a citoquinas: no actividad quinasa intrinseca
    -R con act tyr Ser/Threo quinasa intrinseca. TGFbeta
    -Act guanilil ciclasa intrinseca (Peptido natriuretico atrial)
  2. 2EstructuraN-ter muy variable
    Conservan Tmb y kinasa    Estructura
  3. 3MANERAS DE ACTIVARConstitut ligando (S-S)
    Al unir lig dim.    MANERAS DE ACTIVAR
  4. 4ACTIVACION GENERALACTIVACION GENERAL
  5. 5EJ DE PROTEINAS QUE PARTICIPANEJ DE PROTEINAS QUE PARTICIPAN
  6. 6CLASES Clase IPDGF:
    -Dimero que al unir activa receptor, se fosforila y activa PI3K o PLCgamma, STAT (fx de crecimiento), MAP (Prot activadoras de prot G)    CLASES Clase I
  7. 7Clase II EGFSe fosforilan y reclutan PLC o una quinasa
  8. 8Cascadas de señalizacion posibles-EGF une lig
    -Fosforila y une GRB2 (SH1-2). Une SOS.
    -SOS interactua con ras y la activa.
  9. 9Prot G pequeñasRho
    Ras
    Cdc42
  10. 10R insulina-Transloca GLUT4 a mb en musc esq y adip
    -Ya esta dim. Y Se fosforila
    -Recluta IRS-1 (sustrato) y lo fosforila
    -Activa la PI3K que fosforila residuos de PIP2
    -Con PTEN pasa a PIP3
    -PIP3 activa a Akt
    -Akt promueve GLUT4 a mb y activa glucogeno sintasa (en higado)
  11. 11Via alternativa de R insulina-Por IRS y PI3K. PI3K fosforila solo una vez a PIP2 que queda inactivo
    -La P la reconoce PKB que lo P
    -PKB ahi se activa y transloca a la mb GLUT4 y P GSK3 que inhibe la glicogeno sintasa
  12. 123º via de R insulina (Señal de crecimiento, proliferacion y antiapoptosis)Recluta una proteina adaptadora que activa a SOS y asi a Ras, Ratt, MEK y ERK2
  13. 13Via SOCS se R a insulinaSOCS impide que se fosforile IRS-1 lo que inhibe toda esta via.
    -Inhibe captacion, glicogeno sintasa, lipogenesis y gluconeogenesis dependiendo del tj)
    -Tambien impide que se acople SOS lo que impide que se active la via de señalizacion intracelular
  14. 14Desens de R a insulinaSe desens con prot adaptadoras
    -Se internalizan
    -Se van a proteosomas o de nuevo a la mb
  15. 15Ang de RTK-Ac monoclonales humanizados
    -Aptameros: acidos nucleicos de cadena sencilla
    -Inh especificos de las TyrK
    -Dominios de union a ligando (prot parecidas al dominio de union) y unen fuertemente al lig (se inhibe al secuestrarlo. Compiten con el R e impiden cascada)
  16. 16AptameroSon RNA que se unen fuertemente a ligando solubles
    -Este o Ac se puede unir donde dimeriza el receptor o inhibir las quinasas
    Otras cosas a usar: iRNA, Antisense o inh via del estres con chaperonas
  17. 17VEGF (Receptor del factor de crecimiento de endotelio vascular)-Angiogenesis de vasculogenesis y de linfogenesis
    VEGFR1: vasculogenesis
    VEGFR2: proliferacion de celulas de endotelio, de migracion y sobrevida (angiogenesis tumoral)
    VEGF-3: linfogenesis
    Vias: Akt, PLC, Quinasas.
  18. 18Crecimiento de tumorVEGF promueve incorporacion de c progenitoras hematopoyeticas totipotenciales y cuando hay nicho de premetastasis, se incorporan y forman la matriz y asi las c mieloides migran a este tejido
    el R2 modifica la c y hace cnd para vascularizacion
  19. 19Estrategia BEV-Parar vascularizacion. VEGFA por R1 y 2 inducen NO y prostaciclinas que son vasodilatadores.
    - Se puso BEVACIZUMABEV (Ac monoclonal) contra receptor. al otro dia se ve 50% menos flujo y a los 18 dias se mantiene.
    -BEV disminuye flujo, volumen y permeabilidad y c no viajan a otros sistemas.
    -Al bloquear VEGFA y asi NO se evita vasodilatacion y con ello se para carcinoma
  20. 20Anti VEGFA para cancer mamasTambien disminuye el cancer de mamas con el Ac monoclonal
  21. 21VEGF y SI-Inhibe SI
    -Interferones se sint cuando ven citoquinas que dice que algo esta mal
    -Al apagarse ese sistema no hay defensa. VEGF impide que LT se expresen e impiden que se hagan interferones
  22. 22Aptameros 2-Cuando lig se une al aptamero estabiliza una de sus estr e impide que una region se aparee con plataforma de expresion y hace que se termine tx
  23. 23Obtencion de aptameros-Se ve de libreria secuencias que tienen interaccion fuerte con proteina, se amplifica y se seleccionan las especificas
    -La prot se une al aptamero y adapta una estr
  24. 24PEGABTANIB aptamero-Para degeneracion ocular por edad (aumenta vascularizacion ocular)
    -Con este fco preserva agudeza visual. 45% mejor que otras terapias

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I3 Farmacologia Flashcards on RTK, created by Cristobal Riquelme on 05/11/2017.
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