Flashcards
Farmacocinética
Cards in this deck (24)
- 1Como o índice terapêutico é calculado e o que ele indica?Ele é calculado dividindo a dose letal pela dose eficiente do fármaco em 50% dos animais testados. Quanto maior, mais segurança ele indica.
- 2O que é wash out?A retirada do fármaco do organismo (por mecanismos naturais de metabolização e eliminação).
- 3O que é a faixa terapêutica?A dosagem de um fármaco entre a concentração máxima tolerada (CMT) e a concentração mínima eficaz (CME)
- 4Qual a vantagem dos fármacos serem ácidos e bases fracos?Assim, podem se ionizar em determinado pH, e ficarem em compartimentos biológicos (aquosos), e ficarem na forma de molécula em outro pH, conseguindo atravessar as membranas biológicas.
- 5O que é índice de extração?O percentual de um fármaco que o órgão consegue metabolizar (não sei se apenas na primeira passagem, mas acho que sim)
- 6Quais são as formas pelas quais os fármacos atravessam as membranas biológicas?Difusão passiva, filtração, difusão facilitada, transporte ativo
- 7Por que a absorção por difusão facilitada pode favorecer os efeitos de interações medicamentosas?Porque os fármacos podem precisar usar o mesmo transportador para atravessar.
- 8Já que os fármacos são xenobióticos, por que não desenvolvemos reações alérgicas contra eles?Porque eles são administrados em pequenas doses para evitar isso. Pessoas que desenvolvem reações alérgicas mesmo nessa condição apresentam resposta idiossincrásica.
- 9O que são proteínas fixadoras de fármacos e quais são as principais?Proteínas que carregam os fármacos pela circulação. Albumina, que fixa a maioria dos ácidos fracos, alfa-1-glicoproteína, que fixa a maioria das bases fracas e as globulinas.
- 10Como a Lei de Ação das Massas está relacionada com a distribuição dos fármacos nos tecidos?Ela garante que assim que a parte livre seja distribuída, a parte ligada a proteínas se solte, obedecendo a um equilíbrio entre essas partes.
- 11O que é grau de extração (hepática/intestinal/pulmonar)?O quanto do fármaco é metabolizado e "perdido" quando passa por esses órgãos. Quanto maior o grau de extração, maior a distribuição para esses tecidos.
- 12Quais as formas de eliminação de fármacos das quais o corpo humano dispõe?Eliminação renal (urina) e biliar (fezes) são as principais. Mas também podem ser eliminados no LEITE MATERNO (expondo o RN a metabólitos e substâncias na sua forma original), saliva, suor e vias respiratórias.
- 13O que são transportadores renais e como eles estão envolvidos na interação medicamentosa?São proteínas nos túbulos dos néfrons. Se o fármaco tiver mais afinidade por eles do que por suas proteínas fixadoras (plasma), elas se soltam destas e se ligam a eles, sendo eliminados na urina. Na interação medicamentosa, mais de um fármaco podem ter afinidade pelo mesmo transportador renal, o que pode fazer com que um deles seja menos eliminado.
- 14Por que alguns fármacos inativados no fígado e levados na bile para o intestino podem voltar à circulação entero-hepática?Porque as bactérias do intestino podem reativar alguns fármacos.
- 15Quais são as reações de fase I da metabolização?Oxidação, redução e hidrólise.
- 16Quais são as reações de fase II da metabolização?De conjugação.
- 17Como é realizada a metabolização do paracetamol?Ele passa pelas duas fases, saindo da primeira um metabólito tóxico. Na segunda, ele é conjugado com o glutation, formando um metabólito não-tóxico.
- 18Como é realizada a metabolização do ácido acetilsalicílico (aspirina)?Ele participa das duas fases de metabolização. Da primeira, sai o ácido salicílico, que é tóxico para a mucosa gástrica. Na fase II, é conjugado com o ácido glucorônico, formando um metabólito não-tóxico.
- 19Cite um exemplo de polimorfismo genético alterando a metabolização de um fármaco.Entre os caucasianos, 50% apresenta metabolismo rápido para o tuberculostático isoniazida e 50% apresenta metabolismo lento.
- 20Como indutores enzimáticos podem alterar o metabolismo de fármacos? Cite exemplos deles.Eles podem aumentar a expressão genética de proteínas (enzimas). Isso aumenta a metabolização, o que pode diminuir o tempo de meia vida de fármacos, aumentar a quantidade de metabólitos tóxicos, diminuir a concentração da subst. original até níveis abaixo da conc. mín. eficaz, diminuir o tempo de latência e aumentar os efeitos de pró-fármacos, etc. Ex.: antidepressivos tricíclicos, fenitoína, barbitúricos, carbamezepina, rifampicina e etanol (uso crônico - no uso agudo é inibidor enzimático).
- 21Como inibidores enzimáticos podem alterar o metabolismo de fármacos? Cite exemplos deles.Eles competem por sítios catalíticos de enzimas. Isso diminui a metabolização, o que pode aumentar o tempo de meia vida de fármacos, diminuir a quantidade de metabólitos tóxicos, aumentar a concentração da subst. original até níveis acima da conc. máx. tolerada (+ efeitos colaterais), fazer o fármaco atingir novos solos terapêuticos, etc. Ex.: cimetidina, eritromicina, isoniazida, propranolol, furosemida, cloranfenicol, ác. valproico, etanol (em doses agudas - em doses crônicas é indutor enzimático).
- 22Por que os inibidores enzimáticos têm ação mais rápida e mais específica que os indutores?Porque os indutores aumentar a expressão gênica de enzimas, enquanto que os inibidores competem pelo sítio catalítico delas.
- 23O que fazer quando o paciente está tomando um indutor/inibidor enzimático e é preciso administrar um outro medicamento?A conduta é retirar o inibidor/indutor, e, apenas se isso não for possível, indicar uma posologia aumentada do outro fármaco.
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- Farmacologia Flashcards on Farmacocinética, created by Maria Carvalho on 09/09/2017.
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- Maria Carvalho
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