Flashcards
Diuréticos
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- 1Qual o principal objetivo dos diuréticos e como isso ocorre?Aumento do volume de urina por meio do aumento da excreção de eletrólitos.
- 2Quais os principais eletrólitos excretados? Por que a excreção de sódio aumenta o volume de urina?Sódio, potássio, cloreto.
Essa excreção de sódio aumenta o volume de urina por aumentar a chegada de água nos túbulos renais e consequentemente reduzir a volemia. - 3Os diuréticos são medicamentos que podem ser utilizados para tratar várias patologias, cite-as.Hipertensão arterial sistêmica
Insuficiência cardíaca
Insuficiência renal
Outros tipos de edema. - 4Como os diuréticos reduzem a pressão arterial e diminuem a morbimortalidade causada pela hipertensão arterial sistêmica?Esses medicamentos normalizam o volume circulante (praticamente depois de 4 a 6 semanas de uso em média) e, consequentemente, depois desse tempo, a resistência vascular periférica estará diminuída.
- 5Como os diuréticos podem ser classificados? Cite um exemplo de cada.De acordo com a sua estrutura química e principalmente pelo local no néfron onde ele atua.
a) Diuréticos que atuam no túbulo contorcido proximal: acetazolamida.
b) Diuréticos que atuam na alça de Henle: furosemida.
c) Diuréticos que atuam no túbulo contorcido distal: hidroclorotiadiazida.
d) Diuréticos que atuam no ducto coletor: espironolactona e amilorida. - 6Os diuréticos que atuam no túbulo contorcido proximal são muito utilizados? Por que? Como eles também são chamados? Quais os principais medicamentos que representam essa classe e qual está disponível no Brasil?São medicamentos pouco usados por terem uma baixa potência.
Inibidores da anidrase carbônica.
Acetazolamida e a benzolamida, sendo que, no Brasil, o inibidor de anidrase carbônica disponível é a acetazolamida. - 7A acetazolamida pode ser usada por quais vias?A acetazolamida é um medicamento que pode ser usado por via oral, mas também pode ser administrado em forma de colírio para o tratamento de glaucoma.
- 8O que é a anidrase carbônica?É uma enzima presente na célula tubular que tem a capacidade de catalisar a formação de ácido carbônico, ela pega o CO2 junta com a água e aumenta a formação de ácido carbônico, esse ácido carbônico, no interior da célula tubular, será dissociado em HCO3- e H+.
A anidrase carbônica é uma enzima importante para a formação de bicarbonato de sódio e para a reabsorção dessa substância para a corrente sanguínea, então pode-se dizer que a anidrase carbônica é responsável pela reabsorção de bicarbonato e pelo aumento da volemia. - 9Como é a formação do ácido carbônico e em que ele vai ser dissociado?CO2 junta com a água e aumenta a formação de ácido carbônico, esse ácido carbônico, no interior da célula tubular, será dissociado em HCO3- e H+.
- 10Na membrana da célula tubular existe um trocador de sódio e prótons, o que ocorre quando nesse local quando há a formação do ácido carbônico?Na membrana da célula tubular existe um trocador de sódio e prótons, portanto, se os prótons estão sendo formados no interior da célula, eles irão passar para a luz do túbulo renal e quando um próton passa, um íon sódio que estava na urina será trocado pelo próton (próton passa para a luz do túbulo e o sódio volta para o interior da célula).
- Esse sódio irá reagir com HCO3- que foi formado pela decomposição do ácido carbônico e ao reagir ocorrerá à formação de bicarbonato de sódio, esse bicarbonato será reabsorvido e atingirá a corrente sanguínea. - 11Qual o mecanismo de ação dos diuréticos que atuam no túbulo contorcido proximal ou inibidores da anidrase carbônica?Se um medicamento é inibidor da anidrase carbônica ele irá inibir a formação do bicarbonato de sódio e irá diminuir sua reabsorção e, consequentemente, a volemia.
- 12Os inibidores da anidrase carbônica tem uma baixa ou alta potência farmacológica? Por que?Os inibidores de anidrase carbônica podem sim reduzir a volemia, porém a sua potência farmacológica e diurética é baixa (porque atuam apenas no túbulo contorcido proximal e existem outras regiões do néfron que reabsorvem outros íons).
- 13Quais os usos clínicos dos inibidores de anidrase carbônica?- Tratar glaucoma: a anidrase carbônica existe em outras regiões do nosso organismo além do néfron e consequentemente se ela está presente no olho e eu faço uso de acetazolamida, ela irá inibir a anidrase que vai inibir a formação de bicarbonato, o que vai impedir a formação do humor aquoso e esse humor aquoso reduzido vai diminuir a pressão intraocular (problema presente no paciente que tem glaucoma).
- Alcalose metabólica: por diminuírem a reabsorção de bicarbonato de sódio, reduzem a alcalose sanguínea. Por isso, pacientes com alcalose sanguínea podem utilizam inibidores de anidrase carbônica, que tendem a aumentar a excreção de bicarbonato, aumentando o pH urinário e diminuindo o pH sanguíneo. - 14Os diuréticos que atuam na alça de Henle tem baixa ou alta potência farmacológica? Cite exemplo.São os diuréticos considerados mais potentes e destaca-se a furosemida, conhecida comercialmente como Lasix.
Atuam na alça, local que reabsorve muito sódio.
Atuam também no TCP (mecanismo de ação dual);
O TCD e ducto coletor não conseguem compensar a inibição da reabsorção de sódio na mesma proporção. - 15Qual a principal região do néfron que produz reabsorção de sódio? Os diuréticos de alça atuam em uma única parte do néfron?Alça de Henle.
Os diuréticos de alça atuam na parte ascendente espessa da alça de Henle, mas existe uma pequena parcela dos diuréticos de alça que podem atuar no túbulo contorcido proximal - 16O que é o mecanismo de ação dual?São medicamentos que podem atuar em diferentes regiões do néfron, mas o seu mecanismo de ação principal é na alça de Henle.
- 17O TCD e ducto coletor conseguem compensar a inibição da reabsorção de sódio na mesma proporção. Verdadeiro ou falso? Justifique.Muitas vezes as próximas regiões do néfron tentam contrabalancear a falta de reabsorção de sódio que acontece anteriormente, porém a inibição da reabsorção de sódio na alça de Henle é tão intensa que o túbulo contorcido distal e o ducto coletor não conseguem compensar esse mecanismo (não conseguem aumentar a reabsorção de sódio na mesma proporção que foi inibida na alça). Isso faz com que o diurético de alça seja ainda mais potente.
- 18Qual o mecanismo de ação dos diuréticos que atuam na alça de Henle?- Esses diuréticos agem bloqueando co-transportador de sódio, cloreto e potássio. Na alça ascendente espessa existe um co-transportador (transporta os íons na mesma direção) e os diuréticos de alça se ligam no sítio de ligação do cloreto nesse transportador, impedindo a reabsorção desses três íons.
- Por isso, pode-se dizer que o diurético de alça, além de bloquear a reabsorção de sódio, também bloqueia a reabsorção de potássio e de cloreto. - 19O que acontece quando os diuréticos de alça chegam à corrente sanguínea, depois de o paciente ter administrado por via oral?Eles se ligam altamente as proteínas plasmáticas (característica importante da furosemida) e isso quer dizer que esses medicamentos têm uma dificuldade de chegar ao túbulo renal por filtração glomerular.
Porém, a furosemida tem que passar para o túbulo, pois sua região de ação é a alça de Henle, ela faz isso por secreção tubular com a ajuda de transportadores, uma vez que não são filtradas no glomérulo. - 20O que pode acontecer com os pacientes com insuficiência renal que utilizam furosemida?Eles podem ter acúmulo de substâncias na corrente sanguínea que também irão utilizar o mesmo transportador que a furosemida, isso leva a uma competição pelo processo de secreção tubular.
- 21Qual substância utiliza o mesmo transportador da furosemida?O ácido úrico utiliza o mesmo transportador que a furosemida para realizar a secreção tubular (porque a furosemida é um fármaco de caráter ácido). Quando essa competição ocorre a furosemida ganha e será secretada, passando assim para o túbulo renal; enquanto isso o ácido úrico permanece na corrente sanguínea e aumenta ainda mais os seus níveis, esse ácido pode se acumular nas articulações e ocasionar processos inflamatórios: os pacientes muitas vezes se queixam de quadro de gota ao utilizarem diuréticos de alça devido ao acumulo de ácido úrico no organismo.
- 22O que pode acontecer com o uso contínuo ou em altas doses de diuréticos de alça? Como isso ocorre e o que deve ser feito?O paciente começar a apresentar uma redução da resposta do medicamento (quadros de tolerância).
1º: o próprio mecanismo de ação da furosemida tende com o tempo a reduzir a sua ação. Ela é um medicamento que diminui a volemia e isso faz com que sua chegada aos rins seja diminuída, então à medida que o paciente reduz à volemia a quantidade de furosemida que chega aos rins vai reduzindo proporcionalmente.
2º: com o uso crônico de diuréticos de alça as células do túbulo contorcido distal podem começar a ter uma hipertrofia e com isso começam a trabalhar mais, aumentando a reabsorção de sódio.
É preciso aumentar a dose do diurético para manter o seu efeito farmacológico ou pode-se associar ao diurético de alça um diurético tiazidico (que atua no túbulo contorcido distal). - 23Quais os usos clínicos dos diuréticos de alça? Para quais pacientes eles são interessantes de serem usados?Esses medicamentos são amplamente utilizados por pacientes com edema e insuficiência cardíaca.
Os diuréticos de alça são interessantes de serem utilizados para pacientes que possuem taxa de filtração glomerular menor que 30ml/min. - 24Quais as contraindicações dos diuréticos de alça?- Não são usados como 1ª escolha para pacientes hipertensos porque os diuréticos de alça têm grande capacidade de causar hipopotassemia e a hipertensão arterial é uma doença crônica. Imagine o paciente usando diariamente um diurético de alça onde o aumento da excreção de potássio pode causar uma série de efeitos colaterais.
- Para o tratamento da hipertensão deve-se dar preferência para o uso em doses baixas de diuréticos que atuam no túbulo contorcido distal, pois são considerados mais suaves e, além disso, o tempo de ação desses é maior. - 25Exemplo de diuréticos osmóticos. Qual o seu uso clínico?Manitol.
Esse manitol permanece na alça de Henle, principalmente na alça fina. Eles aumentam a quantidade de urina e reduzem a volemia, é por esse motivo que o manitol é um medicamento bastante interessante para ser usado em pacientes que tem edema (tanto cerebral como em cirurgias oftalmológicas, para diminuir a pressão intraocular do paciente e facilitar o procedimento). - 26Qual o mecanismo de ação dos diuréticos osmóticos?- O manitol é considerado um soluto não reabsorvível, ou seja, quando atinge a corrente sanguínea passa para os túbulos renais através da filtração glomerular. Quando passa para o túbulo, não sofre reabsorção, não volta para a corrente sanguínea. Como é um soluto, ele aumenta a osmolaridade da urina, aumentando a chegada de água e promove uma diurese osmótica. Ele permanece na alça de Henle, principalmente na alça estreita. Aumenta a quantidade de urina e diminui volemia.
- 27Cite um exemplo de um paciente que vai fazer uma cirurgia por traumatismo crânio encefálico.O paciente que tem TCE possui um edema cerebral e, para facilitar o procedimento cirúrgico, durante a cirurgia ou no pré-cirúrgico é feito infusão venosa de manitol nesse paciente. Isso é feito porque, ao atingir a corrente sanguínea, o manitol vai passar para os túbulos renais através de filtração glomerular e, ao passar para o túbulo, ele não sofre reabsorção (não volta para a corrente sanguínea). Por ser um soluto, ele vai aumentar a osmolaridade daquela região: aumento da osmolaridade da urina que aumenta a chegada de água para o túbulo renal e consequentemente irá promover uma diurese osmótica (quase igual o paciente que tem uma hiperglicemia).
- 28Como é a eliminação dos diuréticos osmóticos?O manitol é um medicamento que possui uma meia vida de eliminação curta em pacientes que possuem a função renal adequada, esses pacientes conseguem eliminar o manitol com facilidade em um rápido período de tempo. Porém, se o paciente apresentar problemas renais o manitol pode se acumular no organismo e sua meia vida de eliminação pode prolongar em mais de dez vezes.
- 29Cite exemplos de diuréticos que atuam no túbulo contorcido distal. Como eles atuam?- São também chamados de diuréticos tiazídicos.
- Os principais exemplos são a hidroclorotiazida e a clortalidona. Sendo que a hidroclorotiazida é muito usada clinicamente.
- Ao serem usados por via oral, atingem a corrente sanguínea e passam para o túbulo renal através do processo de secreção tubular (então o mesmo processo que acontece com os diuréticos de alça pode acontecer nessa classe também: competição com ácido úrico pela secreção tubular, pois são medicamentos considerados como ácidos fracos) e chega ao seu local de ação que é o túbulo contorcido distal. Ao chegar ao túbulo contorcido distal ele bloqueia o co-transporte de sódio e cloreto, o tiazídico se liga no sítio de ação do cloreto e impede a reabsorção de cloreto e sódio. - 30Qual o mecanismo de ação dos diuréticos tiazídicos?No TCD bloqueiam o co-transporte de sódio e cloreto. Eles se ligam no sitio de ligação do cloreto e impede a reabsorção de cloreto e sódio. Logo, causam hiponatremia, mas influencia menos na concentração de potássio na corrente sanguínea. Logo, são mais utilizados por pacientes com HAS. As complicações são menores do que os diuréticos de alça.
- 31Por que os diuréticos tiazídicos são muito usados em pacientes que tem doenças crônicas como a HAS?Não impede a reabsorção de potássio. Esses fármacos diminuem a natremia (hiponatremia) e influenciam menos na concentração de potássio na corrente sanguínea, motivo pelo qual esses medicamentos são utilizados em grande escala em pacientes que tem doenças crônicas como a hipertensão, pois as complicações causadas pelos pacientes são menores do que as causadas pelos diuréticos de alça.
- 32Qual a potência farmacológica dos diuréticos tiazídicos? Qual a sua contraindicação?- O túbulo contorcido distal tem uma importância menor na reabsorção de sódio que a alça de Henle, apenas 5% em média do sódio que é reabsorvido no néfron passa por esse processo no TCD e isso torna sua potência menor.
- Porém, mesmo essa potência sendo menor, quando utilizados diariamente o tiazídico é capaz de diminuir a volemia e as complicações cardiovasculares causadas pela HAS.
Não devem ser usados em pacientes que tem uma taxa de filtração glomerular menor que 30 ml/min. - 33Cite exemplos dos diuréticos que atuam no ducto coletor. Como eles são chamados?Dentro dessa classe destaca se a espironolactona, a eplerenona, a amilorida e o triantereno.
São chamados de poupadores de potássio. - 34Qual o mecanismo de ação da espironolactona e da eplerenona?Bloqueio dos receptores de aldosterona no ducto coletor.
A aldosterona quando se liga no ducto coletor aumenta a absorção de sódio e a secreção de potássio, portanto, se o receptor de aldosterona está bloqueado consequentemente há inibição da reabsorção de sódio e inibição da secreção de potássio (por esse motivo que são chamados de poupadores de potássio). - 35Os diuréticos que atuam no ducto coletor tem alta ou baixa potência? Por que?Nenhum diurético que atua no ducto coletor é considerado potente, pelo contrário são considerados pouco potentes. Isso porque a reabsorção de sódio no ducto coletor é baixa (de 2 a 3% de todo o sódio que é reabsorvido no néfron).
- 36A espironolactona é um medicamento antigo e bastante usado na clínica, porém o seu uso clínico vem sendo cada vez mais reduzido. Por que isso vem acontecendo?Isso se deve ao fato de ela ser um medicamento que produz alguns efeitos colaterais devido à falta de seletividade que ela tem para o bloqueio de receptor de aldosterona. Além de se ligar nos receptores de aldosterona também podem se ligam em receptores de hormônios que tem uma semelhança estrutural com a aldosterona, como por exemplo, nos receptores de progesterona. Por isso, os pacientes podem apresentar efeitos colaterais hormonais de cunho sexual, como a ginecomastia.
- 37Qual a diferença entre a espironolactona e a eplerenona?A eplerenona é um fármaco que tem o mesmo mecanismo de ação da espironolactona, porém tem maior seletividade para os receptores de aldosterona e produz menos efeitos colaterais.
- 38Como é a meia vida de eliminação da espironolactona? E da eplerenona?Meia vida de eliminação curta (não ultrapassa 1 hora e meia), porém ao ser metabolizado no fígado ela gera um metabólito ativo chamado de canrenona que também inibe a reabsorção de sódio no ducto coletor e, por isso, também exerce atividade, tendo uma meia vida de eliminação maior que pode ser de 16 horas (o que justifica a diminuição no número de tomadas diárias da espironolactona).
A eplerenona é um medicamento mais novo, não produz metabolitos ativos, tem que ser tomada mais vezes. - 39Qual o mecanismo de ação da amilorida e do triantereno?Bloqueiam os canais de sódio presentes no ducto coletor.
Os canais de sódio presentes no ducto coletor fazem um antiporte, ou seja, um contra transporte: esse canal de sódio faz reabsorção de sódio e secreção de potássio, os medicamentos ao bloquearem esse canal impede a reabsorção de sódio e a secreção de potássio. - 40Como é a farmacocinética da amilorida e do triantereno?A amilorida é um medicamento que não depende do fígado para ser biotransformada, ela é eliminada de maneira inalterada pelos rins e, por isso, deve-se tomar um cuidado especial com pacientes que tem problema renal, pois o fármaco pode acumular no organismo.
Já o triantereno é biotransformado pelo fígado antes de ser excretado pelos rins. - 41O que é o moduretic?O moduretic é composto por hidroclorotiazida + amilorida: vimos que os diuréticos poupadores de potássio são pouco eficazes e tem uma potência diurética baixa, e isso mostra muito bem. Muitas vezes os diuréticos poupadores de potássio são usados em associação com outros diuréticos para potencialização do seu efeito é, por isso que, no moduretic, a amilorida potencializa a ação do hidroclorotiazida e vice-versa.
- 42Um cuidado especial deve ser tomado com pacientes que utilizam outros medicamentos que causam hiperpotassemia, qual é esse?Paciente usa um inibidor de ECA que inibe a síntese de angiotensina II e a secreção de aldosterona, então o próprio IECA já é capaz de produzir hiperpotassemia e se associarmos a um diurético poupador de potássio o paciente pode ter uma elevação brusca de potássio no organismo.
- 43Quais os efeitos colaterais dos diuréticos em geral?Fraqueza, câimbra, hipovolemia, alguns pacientes apresentam disfunções eréteis, aumento do ácido úrico.
Hipopotassemia com exceção dos poupadores de potássio que também pode ser acompanhada com a redução de outros íons (magnésio).
Intolerância à glicose por diminuição na liberação de insulina. - 44Como os efeitos colaterais podem ser diminuídos?- Os diuréticos quando usados em doses baixas e de maneira crônica tendem a ter uma redução desses efeitos colaterais, pois baixas doses mantém uma capacidade anti-hipertensiva e diminui o aparecimento de efeitos colaterais.
- Esses efeitos colaterais também são reduzidos quando os diuréticos são associados a outras classes, pois com uma associação é possível fazer uma redução de dose. - 45A espironolactona, a amilorida e a eplerenona causam hipo ou hiperpotassemia?Ao invés de causar hipopotassemia eles podem causar hiperpotassemia principalmente em pacientes que tem uma disfunção renal onde o potássio vai ter uma dificuldade de ser excretado.
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- médio Farmacologia II Flashcards on Diuréticos, created by maria clara conti on 21/10/2021.
- Created by
- maria clara conti
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