Flashcards
Farmacocinética
Cards in this deck (36)
- 1quais são as fases / etapas farmacêuticas envolvidas na liberação de um princípio ativodesintegração, desagregação e dissolução
- 2desintegraçãogrânulos e agregados liberando o princípio ativo (parcialmente) neles contido;
- 3pq solução em gotas é mais rápida?pq não precisa passar pelas 2 primeiras fases - desintegração e desagregação
- 4desagregaçãopequenos grânulos e agregados liberando mais ainda o princípio ativo, pelas características da fórmula farmacêutica apresentada;
- 5Defina absorção?FÁRMACO NA CORRENTE SANGUÍNEA
Processo farmacocinético caracterizado pela passagem de um princípio ativo desde o local de sua administração até a intimidade da corrente sanguínea, transpondo para isso o epitélio da mucosa do sítio de absorção e/ ou o endotélio capilar da circulação local.BARREIRAS
- 62 vias que não observam absorçãovias intravenosa e intra - arterial ( femoral - cateter )
- 7quais são as via enteral ?via oral e via retal
- 8via enteral transmucosavia sublingual
- 9via parenteralinjetáveis
em de para (ao lado), mais enteron. Ou seja, uma via que não é a enteral. São as vias intravenosa, intramuscular, subcutânea, respiratória e tópica, entre outras. - 10via parenteral transmucosasmucosas ( exceção a via sublingual ) e via retal serumin?, enxaguante bucal, colírio ,
- 11Defina farmacocinética? 4 coisas que investigaSe preocupa em investigar os processos fármacos de:
Absorção ( entrada do remédio no corpo);
Distribuição ( distribuição no sangue);
Biotransformação ( metabolização);
Excreção ( como ele na sua forma ativa ou processada sairia do nosso corpo).
- 12quais são as modalidades de absorção transcelularfármaco atravessam as células de um epitélio ou endotélio dos capilares - atravessa toda a sua complexidade, enfrenta todas as organelas , estrela de ouro(( núcleo ) e vai empurrando todas as estruturas
Difusão simples ou passiva ( + frequente )
difusção facilitada
transporte ativo
endocitose( fagocitose e pinocitose) - 13DIFUSÃO simplesregiaão + mais para menos concentrada
a favor de um gardiente de concentração
atravessa a fração lipídica da membrana
entre os fosfolipídeos( ácido graxo e glicerol )
fárcamo é lipossolúvel , apolar para connseguir atravessar esses fosfolipídeos
fluxo unidirecional
- 14fluxo da molécula de fármacolúmen( buraco\0 , interstício ( intestino - enterócitos ----> organelas atraplahando ) , capilar sanguíneo
- 15pq icc pode comprometer a absorção de fármacos ?baixo débito cardíaco ----> pouco fluxo sanguíneo ára TGI - Intestino - circulação mesentérica descontrolada ---> droga não é absorvida adequadamente
- 16quais dessas vias podem predispor a metabolismo de primeira passagem hepáticasomente via oral e via retal , resumindo via enteral . pois passam pelos sinusoides hepáticos
- 17transporte ativoparticipação de proteína carreadora ou tranportadora de membrana ; pode ocorrer CONTRA o gradiente de concentração
HIDROSSOLÚVEL /POLAR
com gasto energético - 18fármacos e substâncias para transporte ativoEx: Captopril (anti-hipertensivo), Cefalexina (antibiótico do grupo das cefalosporinas), vitaminas hidrossolúveis do complexo B, vitamina C, cálcio (carregado eletricamente), ferro (carregado eletricamente), Levodopa (agente antiparksoniano), α-metildopa (anti-hipertensivo), glicose , vitamina D
- 19onde se encontra essas proteínas carreadorasna membrana dos enterócitos
- 20Difusão facilitadaA proteína faz cotransporte ou simporte de duas substâncias (substratos) ao mesmo tempo; A favor do gradiente de concentração; Não há gasto energético; Ex: Glicose (pega carona) e Na+( motorista) :
- 21exemplo de difusão facilitadaSORO CASEIRO (açúcar, sal, água fervida); sais
- 22endocitose - conceitoa membrana citoplasmática invaginando-se, formaria um VACÚOLO , que transporta as moléculas para a face contralateral da membrana na célula intestinal; A favor de um gradiente de concentração Formação de um endossomo. Com gasto energético
- 231-fagocitose 2-Pinocitose1- Fagocitose: englobamento de partículas sólidas; Ex: Vacina contra poliomielite;
2- Pinocitose: partículas líquidas; Vitaminas lipossolúveis: K, A, D, E;
vitaminas são misturadas com microgotículas de gorduras ( vindas da Bile ) - 24Quais os 8 parâmetros utilizados na farmacocinética?Biodisponibilidade oral: representada por “F” e dada por porcentagem. Relativa, absoluta;
Excreção urinária em porcentagens: quanto o PA é excretado pelos rins;
Ligação das proteínas plasmáticas em porcentagem: o princípio ativo pode se ligar com as hemoglobinas;
Clearance ou depuração: É uma unidade de bioprocessamento ➞ quantos litros de sangue por hora depura em um indivíduo de 70 kg. É a taxa metabólica da droga. Importante para calcular posologia e espaço entre as doses;
Volume de distribuição: É um parâmetro de quanto da droga está distribuída pelos líquidos no corpo. Qual é o volume em um indivíduo de 70 kg está distribuído. Pode afetar a meia - vida. As vezes tem mais droga no tecido do que no líquido e vice-versa.
Meia-vida de um fármaco: é muito importante. Sempre dado em horas;
Taxa de Concentração alvo: Chamado de nível plasmático efetivo. NPE;
Taxa de concentração tóxica: Também chamado de nível máximo tolerado. - 25Xenicalusado em obesidade / sobrepeso
esteatorreia
Lipídeos não absorvidos no intestino --> passam para as fezes
pode predispor a hipovitaminoses
não forma-se gotículas de gordura ---> vitaminas ADEK não são absorvidas
- 26absorção intercelular( paracelular) 1- fisiologia 2- % de absorção 3- gsto energético1-entre os espaçoes da célula. interscelulares
2- Baixíssima -- 0,5% --
3- sem gasto enrgético
o principio ativo deslocaria -se por entre as junções celulares a favor de um gradiente de concentração - 27fármacos de absorção intercelularEx: Atenolol (anti-hipertensivo B-bloqueador), Loperamida- imosec (antidiarreico), Cimetidina (anti-ulcerogênico), Alendronato (bifosfonato empregado no tratamento da osteoporose);
- 28fatores que interferem na absorção1-Concentração do Princípio Ativo no sítio de absorção: Quanto maior a concentração maior a absorção;
2-Barreiras biológicas: a própria membrana plasmática (apolar); membrnas celulares poderão dificultar a absorção de fármacos hidrossolúveis
3- Lipossolubilidade do fármaco: quanto mais lipossolúvel o nosso princípio ativo, maior sua absorção final
4-pKa de um fármaco:
5-Taxa de esvaziamento gástrico: a presença de alimentos sólidos pode retardar o esvaziamento gástrico.
Vômitos e diarreias: podem prejudicar a absorção;
6- área de superfície de contato
7-motilidade intestina
8 vascularização \( + vasos + fácil)
9- condições patológicas
- 29pq pKa?pKa diz o pH que aquele determinado fármaco vai apresentar 50% das moléculas ionizadas e 50% não ionizadas. A forma não ionizada é mais bem absorvida (apolar), sendo a preferível. Ou seja, não basta ser lipossolúvel, também precisa estar não ionizada. A grande maioria dos fármacos são ácidos orgânicos fracos ou bases orgânicas fracas, que podem ionizar-se dependendo do pH meio;
pH no sítio de absorção: se relaciona com o pKa.
ex .: AAS -- > antes lipossolúvel---> pH diferente --> ioniza -se --> torna--se hidrossolúvel ( polar ) ---> dificultando a sua absorção - 30equação de Henderson -Hasselbach?pH- pKa= NI/I
NI-Não ionizada
I=Ionizada
Equação onde prevemos o comportamento iônico de uma molécula em virtude de um determinado pH. - 31considerações finais1-fármacos ácidos em ambiente de pH ácido são mais rapidamente absorvidos , pois ionizam -se menos ( AAS melhor em jejum do que com leite )
2- Fármacos básicos são absorvidos ais rapidamente em ambiente de pH básico pois ionizam-se menos
3- Fármacos ácidos são absorvidos mais lentamente em ambientes de pH básico , pois ionízam - se mais .
4- Fármacos básicos são absorvidos mais lentamente em ambiente de pH ácido, pq ionizam-se mais .
- 32taxa de esvaziamento gástricoA presença de alimento sólido podem retardar a velodicdade de esvaziamento gástrico
- 33qual é mais rápido em jejum ou com alimento ?jejum -- + velocidade de absorção
exemplo da enxaueca que é melhor tomar p remédio em jejum , pois age + rápido - 34patolgianauseas e vômitos , com duranção e 2 ou + dias , as relações sexuai devem ser evitadas ou o uso de métros de barreira devem ser s e colon irritável , insuficiência cardíaca crônica ( quadro cardiovascular caracterizado pela incapacidade do coração em bombear quantidades adequadas de sangue a fim de atender as necessidades metabólicas teciduais . Em situaões clínicas como esta obserba-se um comprometimento do fluxo sanguíneo intestinal ( hipoxia mesentérica) , que acarretaria uma menor absorção de princípios ativos medicamentosos pela mucosa intestinal
- 35defina farmacocinéticainvestiga processos como o fármacos fazem :
absorção (retém PA), distribuição ( corrente sanguínea alvo ) , biotransformação (metabolização - fígado) e excreção ( joga fora o que não presta - 36Biodisponibilidade - o que é ?% quantidade e velocidade de fármacos que realmente vai chegar no sangue , em relação ao ue entrou --> representada pela letra F. O quanto sobreviveu
ex,; medicamentos via oral tem F de 10 a 50% , pois grande parte se perde,é metaboliszado pelo fígado . Já via endovenosa, não passa pelo metabolismo de 1° passagem = F 100%
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- Residência Médica Farmacologia Flashcards on Farmacocinética , created by Juliana Akemi on 06/03/2023.
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- Juliana Akemi
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