Anti-histamínicos 1

Anti-histamínicos 1

1. Histamina

   • Receptores
     • H3
     • H2
     • H4
     • H1
   • L-histidina
     • L-histidina descarboxilase
   • Liberada em reações inflamatórias ou alérgicas
     • Atuação da imunoglobulina E (IgE)
   • Distribuição
     • Pele
     • Mucosa gastrointestinal
     • Pulmão
     • Células endoteliais
     • Terminações nervosas, coração
   • Vesículas ou grânulos secretores
     • Mastócitos
     • Basófilos
     • Plaquetas
     • Neurônios histaminérgicos
     • Linfócitos
     • Células enterocromafínicas
   • Ações
     • Neurotransmissores no SNC (↑ alerta, vigília)
     • Vasodilatação capilar (edema, choque, hipotensão)
     • Estimulação de secreção gástrica
     • Estimulação cardíaca
     • Contração da musculatura lisa não vascular (brônquios, TGI, útero)

2. BLOQUEADORES DE

   • H1
     • 1ª Geração
       • Características
         • Farmacocinética
           • Administração e absorção
             • Via oral
             • Parenteral
           • Metabolismo
             • Sistema P450
               • CYP2D6 (maioria)
               • CYP3A4
           • Excreção
             • Urina
             • Fezes
             • Bile
           • Lipossolúveis
         • Não são substratos da Glicoproteína P
         • Cruzam a barreira hematoencefálica
         • Rapidamente absorvidos e metabolizados
         • Mais úteis como preventivos
       • Mecanismo de ação
         • Agonista inverso
           • Liga-se a receptores H1 inativos
       • Efeitos adversos
         • Sedação
         • Xerostomia
         • Retenção urinária
         • Hipotensão
         • Tontura
         • Taquicardia reflexa
         • Aumento do apetite
         • Arritmias ventriculares
       • Uso terapêutico
         • Rinite
         • Conjuntivite alérgica
         • Angioedema
         • Pruridos
         • Urticária
         • Situações especiais
           • Gestantes: clorfeniramina, tripilenamina, dixclonferinamida, dimenidrato, ciproneptactina (evitar no último trimestre)
           • Lactantes: evitar
           • Idosos: Não utilizar em tratamentos de urticárias
           • Crianças: antes de 10 anos, apenas hidroxizina e clorfeniramina
       • Interações medicamen- tosas
         • Drogas depressoras do SNC
         • Antidepressivos tricíclicos
         • Atropina
         • Alguns sofrem influência de alguns alimentos
       • Classes
         • Etanolaminas (oxigênio): carbinoxamina, difenilpiralina, diferidramina, dimeridrinato, doxilamina.
         • Etilenodiaminas (nitrogênio): antazolina, clemizol, hepiromina (pirilamina), tripelenamina.
         • Alquilaminas (carbono): bronfeniramina, dexclorferiramina, dometíndino, feniramina, tripolidina.
         • Piperazinas (piperazina): ciclizina, hidroxizina, meclizina, clociclizina.
         • Fenotiazinas (núcleo fenotiazínico): isotiprendila, prometazina.
         • Outros: cipro-heptadina, fenindamina.
     • 2ª Geração
       • Características
         • Farmacocinética
           • Mais hidrossolúveis (menos lipossolúveis)
           • Meia-vida maior (12hs a 24hs)
           • Menor penetração da barreira hematoencefálica
           • Menos potentes que os de 1ª geração
           • Administração: via oral ou parenteral
           • Dose: 1 ou 2 vezes/dia
           • Metabolização: fígado e intestino
           • Excreção: rins e bile
         • Farmacodinâmica
           • Específicos para os receptores H1 periféricos
           • Não penetra facilmente SNC (menor efeito sedativo)
         • Substrato da gp23
       • Uso terapêutico
         • Alergias
         • Dermatites
         • Rinorreia
         • Inflamações
         • Urticária crônica
         • Espirros
         • Rinite
         • Contra- indicação
           • Asma
         • Preferências de uso específicas
           • Crianças: desloratadina (≥ 1 ano); Fexofenadina e Levocetirizina (> 6 anos)
           • Gestantes: loratadina e cetirizina
           • Lactantes: evitar
           • Idosos: todos (considerar interações medicamentosas com drogas coadministradas)
       • Classes
         • Piperazinas: cetirizina, levocetirizina
         • Piperidinas: loratadina, desloratadina, bilastina, ebastina, terfenadina, fexodenadina, levocabastina, mizolastina, rupatadina
       • Efeitos adversos
         • Cefaleia
         • Arritmia cardíaca
         • Sofrem interações facilmente (risco de intoxicação)
   • H3
   • H4
   • H2

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