Antibióticos

Antibióticos

1. Inibição da síntese de parede celular

   • Beta lactâmicos
     • Penicilinas
       • Naturais
         • MA: inibem a transpeptidade da membrana celular, que é a enzima que forma peptideoglicano da parede celular (Bactericida)
         • Adm: inativada pelo pH ácido: via parentaral (intramuscular profunda)
         • Espectro: gram +
         • Uso: tópico (risco de hipersensibilidade pela formação de imunocomplexos na CS)
         • Metabolização: fígado/Excreção: renal
         • Efeitos Adversos: irritação loca, hipersensibilidade, distúrbios de coagulação (humanos), benzilpenicilina é inativada por vit C, insuficiência renal grave, bólus IV = distúrbio neurológico
         • Indicações: abcessos, mastite, infecção oportunista, tuberculose (?), pneumonia, septicemia hemorrágica (bovinos)
         • P. G cristalina - H2O - 6h - Megapen®
         • P. G procaína - 12-24h - Megaciclin®
         • P. G benzatina - óleo - 72h - Benzetacil®
       • Semi sintéticas
         • Antiestafilocócicas
           • Resistente às beta lactaminases (protegem o anel beta lactâmico)
           • MA: igual naturais
           • Indicação: estafilococos
           • Adm: VO (estáveis em pH ácido), Via parenteral
           • Excreção: renal
           • Efeitos adversos: irritação local, tromboflebite, vômito, diarréia, neurotoxidade, taquicardia
         • Penicilina de amplo espectro
           • Espectro: gram + e - (objetivo)
           • Não resistentes à beta lactaminase
           • MA: igual naturais
           • Indicação: largo espectro
           • Excreção: renal
           • Efeitos Adversos: hipersensibilidade, vômito, diarréia, superinfecção, neurotoxidade
           • Uso:
             • Ampicilina
               • Ampicil®, Ampicilina®
                 • Infecção renal, lesptospirose, gastroenterite, piodermite, pneumonia
             • Amoxicilina
               • Clamoxil LA®, Clavamox®
                 • Otite, piodermite, pneumonia
     • Cefalosporina
       • 1a geração: gram +, resistentes à penicilinase, Cefalexina®
       • 2a geração: -ativas, melhor contra bacts entéricas, Cefaclol®
       • 3a geração: +ativas para gram -, Ceftiofur®
       • MA: igual penicilinas
       • Espectro: largo
       • Adm: IM, VO, IV, tópica
       • Excreção: renal
       • Baixa toxidade, alto custo
       • Uso: infecções gerais (renais, respiratórias, genitais), infecções osteoarticulares
   • Não beta lactâmicos
     • Bacitracina
       • Espectro: gram +
       • Uso: restrito: tópico (baixa resistência relatada)
       • Efeitos sistêmicos: nefrotóxico
       • Uso: pomadas e cremes: Nebacetin®Neotricin®, Crema 6A®/Intramamária: Mastijet®
       • MA: bloqueia o transportador lipidico
     • Vancomicina
       • Espectro: gram +
       • Excreção: renal
       • Efeitos Adversos: nefrotoxidade, ototoxidade (se deposita no nervo vestibulococlear)
       • MA: bloqueia o transportador lipídico do pirofosfato, impedidndo a formação da membrana
       • Uso: IV: infecções graves (pneumonia, empiema, endocardite, abcessos
       • Adm: VO (não bem absorvida), IM (irritação), IV (escolha)
       • Vancocina®, Vancomincina®

2. Dano na função da membrana celular

   • Polimixinas
     • MA: altera a permeabilidade seletiva da membrana, e há uma desorganização no metabolismo da bact, alterando a respiração (Bactericida)
     • Espectro: gram - (neutraliza endotoxinas)
     • Excreção renal (chega quase sem metabolização)
     • Adm: IM, IV (cuidado com toxidade), tópica
     • Efeitos Adversos: nefrotoxidade, neurotoxidade (bloqueio neuromuscular)
     • Apresentações: soluções otológicas (Lidosporin®, Panotil®), oftálmicas (Maxitrol®, Ofticor®) e infecções entéricas bovinos
     • Muito tóxica!
     • B/E (+utilizadas)

3. Inibição da síntese ou função dos ácidos nucleicos

   • Rifamicina
     • MA: impede a atividade de RNA polimerase, e assim não há síntese de RNAm, inibindo a produção de proteínas
     • Espectro: gram +
     • Metabolização: fígado/Excreção: fezes e bile (cor avemelhada)
     • Efeitos Adversos (raros pois é uso tópico): hepatoxidade em predispostos
     • Rifampcina: pneumonias, prostites, feridas cirúrgicas ou lesões de pele - Manicil®, Rifaldin®

4. Inibição da síntese de proteínas

   • Irreversível
     • Aminoglicosídeos
       • Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina, Tobramicina
       • MA: liga-se irreversivelmente ao RNAr (30S), fazendo com que ocorra erro na leitura, o que gera proteínas defeituosas, causando a morte do MO (bactericida)
       • Espectro: amplo
       • Adm: parenteral (IM, SC)
       • Excreção: renal
       • Muito tóxico!
       • Efeitos Adversos: nefrotóxico (ppte neomicina), ototoxidade, bloqueio neuromuscular
   • Reversível
     • Macrolídeos
       • MA: liga-se ao 50S, impedindo o crescimento da cadeia peptídica e a síntese proteica
       • Espectro: Eritromicina: gram + /Azitrimicina: gram -
       • Adm: Eritromicina é inativada por pH ácido/ IM = irritação
       • Excreção: biliar
       • Efeitos Adversos: hepatotóxico, desequilíbrio da microbiota entérica em equinos
       • Indicação: bactérias entéricas, piodermites caninas, infecções bucais, pneumonia, gastroenterite
       • Eritromicina: Doxipen®, Pantopen®/Azitromicina: Zitrex®, Aziplus®
       • Não bem absorvido em VO herbívoros, toxico por VO e IM causa dor
     • Tetraciclinas
       • MA: liga-se ao 30S, inibindo a sintese proteica
       • *pode se ligar ao 40S do hosp.
       • Espectro: largo
       • Adm: parenteral, VO em jejum (adristingência)
       • Excreção: renal, bile (doxicilina)
       • Efeitos Adversos: irritação tecidual, manifestações gastrointestinais, hepatotóxico, nefrotóxico, efeitos cardiovasculares, deformações ósseas em jovens, morte ou supreproloferação de bacts no ceco do equino
       • Indicações: doenças respiratórias, urinárias, gastroentéricas e oftálmicas, anaplasmose, erliquise
       • Tetraciclina LA®, Avitin®, Talcin®, Tetrabion®, Doxifin®, Doxy®
     • Cloranfenicol
       • MA: se liga ao 50S, impedindo crescimento da cadeia e a síntese proteica
       • Espectro: largo
       • Metabolização: fígado/Excreção: renal e biliar
       • Efeito antagônico com macrolídeos
       • Efeitos Adversos: anemia aplásica, proibido em animais de produção
       • Uso: infecções pulmonares, do SNC, erliquiose (?)

5. Inibição da síntese de ác. fólico

   • Sulfas
     • MA: competem com o PABA (percursor do ác. fólico), e a Di-hidropteroato não consegue agir sobre a sulfa, parando a cascata
     • Espectro: largo
     • Metabolização: fígado/Excreção: renal
     • Efeitos Adversos: cristalúria, ceratoconjuntivite, IR em felinos
     • Chega na cartilagem (+)
     • Sulfatec®, Borgal®, Biossulfan®, Afectrin®
   • Trimetropim
     • Atua na di-hidrofolato-redutase
     • Associação com sulfa
   • Quinolonas
     • 1a geração: ác. nilidíxico (Infecção urinária de difícil tratamento
     • 2a geração: fluorquinolonas: enroflaxacina, cicloflaxacina, norfloxacina
     • 3a geração: levofloxacino
     • MA: inibem a topoisomerase, causando falhas na replicação, transcrição e reparação do DNA (bactericida)
     • Espectro: amplo
     • Biotransformação variada/Excreção renal e biliar
     • Efeitos Adversos: destruição de cartilagem em jovens, tremores, convulsões, reação local (SC)
     • Interações medicamentosas: potencializa AINE (excitação SNC)
     • Associação não recomendada
   • Metronidazol
     • Uso: antiprotozoário (giárdia)
     • MA: desconhecido
     • Espectro: bacts anaeróbicas
     • Adm: VO, IV
     • Efeitos Adversos: ataxia, convulsão, neuropatia
     • Flagyl®, Giardicid 500®, Stomorgyl®