Flashcards
Anti-inflamatórios
Flashcards do conjunto (62)
- 1Qual é o mecanismo da inflamação?Desencadeada pela libertação de mediadores químicos originados dos tecidos lesados e nas células migratórias
- 2Qual é o mecanismo da inflamação?Distúrbios na membrana com ativação da fosfolipase
A2 e libertação de ácido araquidónico » Via Cicloxigenase e Lipo - 3O que é a COX 1?- Enzima (glicoproteína) constitutiva de todos os tecidos
- Entotélio
- Mucosa digestiva
- Microvasos renais, glomérulos e túbulos renais. - 4O que é a COX 2 ?Forma induzida, não se exprime em
condições normais fisiológicas. - 5Quais são os antinflamatórios esteróides?Corticoesteróides:
-Glucocorticóides (cortisol)
-Mineralocorticóides (aldosterona) - 6Quais são as características dos glucocorticóides?- ↑ gliconeogénese
- ↑ lipólise
-Mobilização dos substratos energéticos dos músculos
- ↑ excitação SNC
- ↑ pressão sanguínea
- Supressão inflamatória
- Retardo na cicatrização cutânea (catabolismo cutâneo) - 7O que o aumento de cortisol causada pelos glucocorticóides pode causar?Síndrome de Cushing
- 8Qual é o mecanismo de ação dos glucocorticóides?Os GC ligam-se a recetores situados no citoplasma de praticamente todas as células
- 9Qual é o mecanismo de ação dos glucocorticóides com efeito direto no genoma?- Complexo corticoide/recetor desloca-se para o interior do núcleo
- Liga-se ao DNA e promove a transcrição de determinados segmentos de DNA
- Forma-se RNAm responsável pela síntese de enzimas/proteínas específicas que irão alterar a função da célula
- Mecanismo genómico - 10GC são utilizados na terapêutico pelas suas ações:Anti-inflamatórias
Imunossupressoras - 11Quais são as vias de administração dos glucocorticóides?Sistémica: oral e parenteral
Tópica: pele, mucosas, inalatória
Infiltrativa: intra-articular - 12Quais as características da corticoterapia?-Atividade anti-inflamatória
- Supressão sinais inflamatórios: dor, calor, rubor, edema
- Bloqueio da via de metabolismo do ácido araquidónico por inibição da
fosfolipase A2
- Inibição da formação de PROSTAGLANDINAS e LEUCOTRIENOS - 13Diferenças entre os vários GC sintéticos resultam de alterações estruturais na molécula esteroide, afetam o que?- Farmacocinética: absorção intestinal, semi-vida plasmática, metabolismo hepático, solubilidade, formação de sais
- Farmacodinâmica: Habilidade para interagir com o recetor dos GC e modular a transcrição de genes GC responsivos e Atividade mineralocorticóide - 14GC disponíveis dividem-se em 3 grandes grupos, em função:Semi-vida
Duração de ação
Potencia relativa - 15Prevenção efeitos secundários – não farmacológicas na corticoterapia?- Dieta hipocalórica com diminuição conteúdo lípidos e HC
- Diminuição conteúdo sal
- Suplementação de Ca e K
- Atividade física - 16Quais os medicamentos que interagem com os glicocorticóides?-Insulina, antidepressivos, estrogenios e contraceptivos, AINES, diuréticos
- 17O que se pode levar em consideração na farmacorterapia de corticóides?- Máxima atenção a modificações na resposta eixo hipotálamohipófise-supra-renal
-Alterações na regulação endógena do cortisol podem persistir até cerca de 1 ano após suspensão tt - 18O que se pode levar em consideração na farmacorterapia de corticóides?- Toma única de manhã +
- Toma única de manhã alternada » diminuição risco supressão córtex supra-renal
- Suspensão abrupta da terapêutica GC pode resultar em “crise adrenal aguda” - 19Quais são as características dos AINES?- Não causam depressão
- Não causam dependência física
- Todos possuem efeito antipiréticos, mas nem todos são utilizados para este efeito
- Principal indicação terapêutica: dores músculo-esqueléticas. - 20Quais são as atividades dos AINES, grupo heterogéneo com ações terapêuticas comuns?Atividade antipirética
Atividade analgésica
Atividade anti-inflamatória - 21Qual é o protótipo dos anti-inflamatórios?AAS
- 22Quais são as características dos AINES?- Inibidores da síntese de PGs
- Analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios
- Todos inibem agregação plaquetar
- Irritantes gástricos - 23Quais são as interações com as AINES?-anticoagulantes, digoxina, aminoglicosideos, antihipertensores, diuréticos
- 24Quais são os AINES básicos?-Derivados para-aminofenólicos (paracetamol)
-Derivados sulfanilamidicos (nimesulida)
-Compostos não acidicos (nabumetona)
-Seletivos COX 2 (celecoxib, etoricoxib) - 25Quais são os AINES ácidos?-Salicilatos AAS
- Fenamatos
-Derivados ác. alifáticos
-Derivados pirazolonicos
-Oxicans - 26Quais são os salicitatos? (AINE acidos)AAS (analgésico, antipirético, antinflamatório)
- 27Quais são as outras ações do AAS?- Coagulação sanguínea:
- Inibição agregação plaquetar
- Redução níveis protrombina
- Acetila irreversivelmente a COX das plaquetas, inativando-a e inibindo a síntese de TXA2
- Doses 75-350mg / dia inibem agregação plaqueta - 28O que o AAS pode causar?Hepatotoxicidade
- 29Em que caso o AAS é desaconselhado?em crianças e adolescentes (16
anos) – Síndrome de Reye ou em doenças hepaticas cronicas - 30Quais são as características farmacocinéticas do AAS?-Rapidamente absorvido VO
- Rapidamente distribuído para os tecidos de forma irregular
- Atravessa placenta e barreia Hem.enc
-Liga-se a proteínas plasmáticas (80-90%)
-Eliminação urinária em ph mais alcalino - 31Quais são os fenamatos? (AINE ácido)Ácido Mefenâmico
Ácido Flufenâmico
Ácido niflumico
Etofenamato - 32Quais são as características dos fenamatos? (AINE ácido)- Características lipofílicas
- Tratamento tópico de processos inflamatórios superficiais
Miosites;
Tendinites;
Bursites.
- Bem tolerado - 33Quais são os derivados do ácido acético? (AINE ácido)Aceclofenac
Bendazac
Diclofenac - 34Quais são as indicações dos Derivados do ácido acético (AINE acido)?- Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo
- Crises agudas de gota
- Inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edema, como
cirurgia dentária ou ortopédica - 35Quais são as características dos Derivados do ácido acético (AINE acido)?- Contraindicado em ulceras pépticas.
- Administração com alimentos retarda a taxa de absorção, porém não altera sua extensão.
- Dose máxima: 150mg - 36Quais são os Derivados do ácido propiónico? (AINE ácido)?-Ibuprofeno
-Naxoprofeno
- Flubirprofeno
- Cetoprofeno - 37Quais são as indicações dos Derivados do ácido propiónico? (AINE ácido)?- Osteoartrite
-Traumatismos
-Dor pós extração dentária
- Febres - 38Qual é a dose diária dos Derivados do ácido propiónico? (AINE ácido)?2400 mg/dia
3200 com monitorização rigorosa - 39Quais são os derivados pirazolónicos? (AINE ácidos)- Fenilbutazona
- Metamizol
- Azapropazona - 40Quais são as características do Metamizol?- AINE muito potente: dores intensas, febre alta resistente, dor tumoral
- Perfeitamente absorvido por todas as vias
-Forma injetável (IV) administração muito lenta (3 a 5 minutos) – possivel adinamia e alterações respiratórias
-Altas doses: urina vemelha - 41Quais são os derivados do Indol e do Indeno? (AINE ácido)-Indometacina
-Acemetacina
-Etodolac
-Proglumetacina - 42Quais são as características do Indometacina (der. Indol Indeno, AINE ácido) ?- Ação farmacológica semelhante fenilbutazona, mas sem ação uricosúrica
- Provoca menos retenção de água e Na
- Muito bem e rapidamente absorvida via oral e retal - 43Quais são as características do Acemetacina (der. Indol Indeno, AINE ácido) ?- Éster da indometacina
- Cerca de 2 vezes mais potente
- Quase totalmente absorvia via oral
- Biodisponibilidade quase 100%
- 50% biotransformada em indometacina - 44Quais são as características do Proglumetacina (der. Indol Indeno, AINE ácido) ?Indometacina (AINE) + Proglutamida (molécula com propriedades gastroprotetoras)
- ↓ lesões gástricas
- Absorvida mucosa intestinal
- Metabolizada em indometacina (e derivados do ácido indolacético) e em
proglutamida (e derivados do ácido glutâmico) - 45Quais são os Oxicans? (aine acido)- Piroxicam
- Tenoxicam
- Meloxicam
- Lornoxicam - 46Quais são as características dos Oxicans? (AINE acido)- Inibidores reversíveis da COX
- Bem absorvidos tubo digestivo
- Sem elevação de níveis plasmáticos em
doentes com IR
- Semivida plasmática longa (30-86h)
- Maior incidência de hemorragia digestiva - 47Quais são as características dos Meloxicam? (oxicans AINE acido)?- Inibe pref. COX 2
-Inibição COX 1 reduzida
- Bem absorvido via oral
- Maior incidência de hemorragia digestivas - 48Quais são os derivados sulfanilamídicos? AINE básicoNimesulida
- 49Quais são as características da Nimesulida? (der. sulfanilamidicos, básico)-Quimicamente diferente das outras AINES
- Fraco inibidor das COX
-Bem absorvida via oral
-Ligação as proteínas 98%
-Largamente metabolizada no fígado - 50Quais as contra indicações dos der. sulfanilamidicos)? Nimesulida (AINE basico)- Contraindicado na IR grave e na IH
- Provoca ↑ transaminases
- Hepatotoxicidade
- DMD 200mg - 51Quais são os inibidores seletivos da COX 2? (AINE básico)Celecoxib
Etoricoxib - 52Quais são as indicações dos inibidores seletivos da COX 2? (AINE básico)Artrite reumatóide e osteoartrite
- 53Quais são as características dos inibidores seletivos da COX 2? (AINE básico)↓ complicações gastrointestinais
- Não interferem na agregação plaquetar
- Interferência na função renal
- Afetam controlo da tensão arterial
- Com semividas muito longas: › 10h
- Terapêutica 1-2 vezes/dia. - 54Quais são as características do Celecoxib (inibidor da cox 2, aine basico)?- Bem absorvido via oral
- Administração com alimentos atrasa absorção cerca de 1h, com um aumento de 10-20% na absorção absoluta - 55Quais são as reações adversas do Celecoxib (inibidor da cox 2, aine basico)?- Sintomatologia psiquiátrica (ansiedade, depressão)
- 56Quais as características do Etoricoxib, inibidor da cox2, aine basico?-Bem absorvido via oral com biodisponibilidade de 100%
- [ ] plasmática máx. 1h após administração (jejum)
- Alimentos atrasam absorção
-Também utilizado no trat. da gota - 57Quais são as reações adversas do Etoricoxib, inib. da cox 2, aine basico?Sintomatologia psiquiátrica
Aftas
Modificação do paladar - 58Quais são os Derivados Para-aminofenólicos?Paracetamol (Acetominofeno)
- 59Quais são as características do Paracetamol?- Analgésico e antipirético
- Não são anti-inflamatórios
- Fraco inibidor da cox, bons inib. enzimas do hipotálamo
- Não interferem agreg. plaquetar - 60Quais são as características do Paracetamol?-Bem absorvido por via oral
-Toxicidade muito diferente dos salicilatos: -Geralmente bem tolerado
- Reações adversas raras: rash cutâneo, pancreatite (uso prolongado) - 61Quais são as características do Paracetamol?- Dose máxima diária – 4g
Quase totalmente metabolizado no fígado
- Intoxicação – agressão hepática
- Administração de N-acetilcisteína precoce (até 8h, mas com possibilidade de 48h) ↓ mortalidade por paracetamol - 62—
Informações
- Descrição
- Farmácia FlashCards sobre Anti-inflamatórios, criado por Barbara Simoes em 18-12-2022.
- Criado por
- Barbara Simoes
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