Anti-inflamatórios

Anti-inflamatórios

1. Anti-inflamatórios Esteroidais (AIES)

   • Hidrocortisona - Prednisolona - Prednisona - Dexametasona - Betametasona
     • As glândulas adrenais presentes em todos os animais vertebrados, são responsáveis, em sua porção cortical, pela produção dos hormônios esteroides, sintetizados a partir do colesterol
       • Farmacodinâmica
         • Moléculas pequenas e lipossolúveis depois de atravessar a membrana, ligam-se a proteínas transportadoras, levando-os do citosol em direção ao núcleo da célula Onde irá se ligar a uma porção específica do DNA, impedindo a transcrição de mRNA, e portanto inibindo a síntese de algumas proteínas Os glicocorticoides inibem a porção AP-1 do DNA, envolvida na expressão de vários genes, que dão origem a interleucinas e ciclooxigenases
       • Farmacocinética
         • A biotransformação se dá principalmente no fígado, sofrem processos de oxidação, redução, hidroxilação e conjugação, sendo inativados em sua maioria Embora alguns, como a cortisona e prednisona, usem a via metabólica para se tornarem ativos (hidrocortisona e prednisolona) Esses dois fármacos passam pelo fígado duas vezes, uma para se tornarem ativos e outra para serem biotransformados e inativados O fígado é responsável por, pelo menos, 70% dos metabolismo dos corticoides

2. Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINES)

   • Ácido acetilsalicílico
     • Inativam a COX, bloqueia a síntese de prostaglandinas no centro termorregulador do hipotálamo e tambem a sensibilidade de nocirreceptores a estímulos Tanto mecânicos quanto químicos
   • Ibuprofeno
     • inibi a COX, alterar a função das plaquetas é utilizado no tratamento de infecções em bovinos Não é indicado para uso em pequenos animais, já que possui baixa margem de segurança, devido a longa meia-vida da substância, podendo desencadear problemas gastrointestinais e nefrotoxicidade
   • Cetoprofeno
     • Atua tanto sobre a COX quanto a via da LO bloqueando as respostas inflamatórias celulares e vasculares seu uso não deve ultrapassar 5 dias consecutivos É aprovado para o uso em diversas espécies, em especial em equinos para alívio de inflamações e dores relacionadas a problemas musculoesqueléticos e cólicas
   • Flunixin Meglumine
     • Pode ser administrado via oral ou na forma injetável Possui grande ação anestésica e anti-inflamatória em cavalos Sendo o AINE de escolha nos casos de cólica e distúrbios musculoesqueléticos Muitas vezes se revela tão eficaz que poderá dar a falsa impressão de recuperação total do animal
   • Piroxicam e Meloxicam
     • Pode ser administrados por via oral, sistêmica ou topica, sem acumulo em idosos ou com insuficiência renal. Possuem longo período de ação anti-inflamatória Permitindo a administração uma vez ao dia são excretados pelos rins através da urina
   • Nimesulida
     • Inibição preferencial da COX-2 Tem sido indicada para a utilização em cães e gatos, com administração via oral e intravenosa Entretanto, alguns autores citam estar mais relacionada com hepatopatias do que outros AINES
   • Os AINES são um grupo de fármacos quimicamente heterogêneo que se diferenciam na sua atividade antipirética, analgésica e anti-inflamatória Eles atuam principalmente inibindo as enzimas COX que catalisam o primeiro estágio de biossíntese de prostanoides
     • Via da ciclooxigenase.
       • A COX1 é responsável pela produção fisiológica de prostanoides. A COX-2 provoca a produção elevada de prostanoides que ocorre em locais de doença e inflamação crônica a sua expressão é encontrada aumentada durante os estados inflamatórios crônicos. Glicocorticoides interferem nesse processo, podendo contribuir com efeitos antiinflamatórios
     • Via da lipoxigenase
       • Alternativamente, muitas lipoxigenases podem agir sobre o ácido araquidônico Convertendo-o principalmente em leucotrienos Existem fármacos denominados antileucotrienos, importantes no tratamento da asma alérgica moderada a intensa

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