LIGANTES FARMACOLÓGICOS

LIGANTES FARMACOLÓGICOS

1. AGONISTA

   • AGONISTA NATURAL
     • Substância endógena (substrato natural) que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula (também endógena) que pode ser uma proteína-receptora ou enzima, desencadeando uma resposta biológica.
   • AGONISTA MODIFICADO
     • Substância exógena (fármaco), de origem sintética ou natural, capaz de se ligar a um sítio receptor de uma biomacromolécula (endógena) e desencadear uma resposta biológica semelhante àquela do agonista natural.
   • AGONISTA INTEGRAL
     • Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) ativando-a no máximo grau possível (100% de efeito biológico).
   • Substância, endógena ou exógena, que se liga a biorreceptores (biomacromoléculas endógenas) modificando a sua atividade.
   • AGONISTA PARCIAL
     • Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) sem, no entanto, ativar o máximo da sua resposta biológica (efeito > 100%).
   • AGONISTA INVERSO
     • Fármaco que se liga a um sítio receptor de uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) e que, não apenas antagoniza os efeitos de um agonista, mas, além disso, exerce o efeito oposto deste, suprimindo a sinalização espontânea do alvo farmacológico.

2. ANTAGONISTA

   • Substância que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência deste agonista.
   • ANTAGONISTA COMPETITIVO
     • Fármaco que bloqueia diretamente o sítio receptor de um agonista fisiológico (substrato natural).
   • ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
     • Fármaco que se liga a outros sítios receptores de biomacromoléculas alvo e que, portanto, impede a alteração de conformação necessária para a sua ativação ou inativação.
   • ANTAGONISTA DE RECEPTOR
     • LIGAÇÃO AO SÍTIO ATIVO
       • Impede a ligação do agonista ao receptor.
       • ANTAGONISTA COMPETITIVO
         • Liga-se reversivelmente ao sítio receptor do alvo farmacológico. Ao contrário do agonista, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do biorreceptor.
       • ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO NO SÍTIO ALVO
         • Liga-se ao sítio receptor do alvo farmacológico de modo covalente, ou com afinidade muito alta, o que torna esta ligação irreversível.
     • LIGAÇÃO ALOSTÉRICA
       • Altera a constante de dissociação (Kd) para a ligação do agonista, ou impede a mudança de conformação necessária para a ativação do alvo farmacológico.
       • ANTAGONISTA ALOSTÉRICO NÃO-COMPETITIVO
         • Impede a ativação do alvo farmacológico, mesmo quando o agonista está ligado ao sítio ativo.
     • Liga-se ao sítio ativo (no qual se liga o agonista natural ou fármaco), ou a um sítio alostérico de um receptor.
   • ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
     • ANTAGONISTA FISIOLÓGICO
       • Ativa ou bloqueia um sítio receptor relacionado a um efeito fisiológico oposto àquele causado pelo receptor, ou alvo farmacológico, do agonista.
     • ANTAGONISTA QUÍMICO
       • Inativa o agonista específico ao modificá-lo ou sequestrá-lo, de modo que o agonista não é mais capaz de ligar-se ao alvo farmacológico e ativá-lo.
     • Não se liga ao receptor do agonista, mas sim, inibe a capacidade do agonista de iniciar a resposta biológica.