ADMINISTRAÇÃO DA DROGA

ADMINISTRAÇÃO DA DROGA

1. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

   • Via Enteral
     • oral
     • sublingual
     • retal
     • bucal
     • dental
   • Via Parenteral
     • intravascular
       • intravenosa
       • intraarterial
     • intramuscular
     • subcutanea
     • intraperitoneal
     • intratecal
     • intracanal
   • Outras Vias
     • inalatória
     • intranasal
     • tópica
     • transdérmica
     • intradérmica
     • geniturinaria
     • conjuntival
     • auricular
     • intraarticular

2. FARMACOCINÉTICA

   • ABSORÇÃO
     • BIODISPONIBILIDADE
       • DISTRIBUIÇÃO
         • BIOTRANSFORMAÇÃO
           • EXCREÇÃO
             • Excreção renal
               • Filtração glomerular; Secreção tubular; Reabsorção tubular.
               • substâncias polares ou hidrossolúveis
             • Excreção biliar
               • substâncias com elevado coeficiente de partição óleo/água.
               • Retém por mais tempo a droga no organismo
             • EXCREÇÃO PULMONAR
               • substâncias gasosas ou voláteis.
             • SECREÇÕES EXTERNAS
               • salivar, lacrimal, nasal, sudorípara e leite
             • EXCREÇÃO FECAL
               • substâncias administradas por via oral e não absorvidas ou eliminadas
           • Alterações químicas que as drogas sofrem no organismo, geralmente promovidas por enzimas inespecíficas, com a finalidade de facilitar a sua eliminação.
           • Droga transformada em metabólito
             • Ativo
             • Inativo
             • Tóxico
           • Metabolismo de primeira passagem
             • Eliminação pré-sistêmica, consiste na metabolização do fármaco antes do mesmo alcançar a circulação sistêmica
               • Pode ocorrer em vários órgãos (pulmão, rim, intestino), porém, o mais importante é o que ocorre no fígado.
           • FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
             • FATORES EXTRÍNSECOS: indutores e inibidores enzimáticos.
             • FATORES INTRÍNSECOS: espécie animal, idade, patologia, genética.
         • Processo em que a droga passa do plasma para o líquido intersticial nos tecidos onde exercerá seus efeitos.
           • Coração, rins, fígado e cérebro
             • alta perfursão sanguinea
           • Músculo, pele, ossos e tecido adiposo
             • baixa perfusão sanguinea
         • FATORES QUE AFETAM A DISTRIBUIÇÃO
           • LIGAÇÃO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
           • BARREIRAS BIOLÓGICAS
           • VARIAÇÃO DE PH ENTRE AS FASES INTRA E EXTRACELULAR
           • DEPOSIÇÃO SELETIVA EM TECIDOS
           • REDISTRIBUIÇÃO
       • É a fração do fármaco administrado por via oral e que tem acesso a circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada.
       • BIOEQUIVALENCIA
         • Avaliação/comparação da biodisponibilidade
     • DROGA VAI PARA CIRCULAÇÃO SISTEMICA
       • DROGA LIVRE
         • LOCAL DE AÇÃO
           • FARMACODINÂMICA
             • estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e os mecanismos pelos quais estes efeitos são produzidos.
             • MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
               • ação inespecifica
                 • depende de propriedades fisico quimicas
                 • nao necessitam de receptor
                 • depende de altas concentrações para ter efeito
                 • altera o ph e a osmolaridae
                 • resulta de interações inespecíficas entre as moléculas do fármaco e tecidos vivos
                 • Pequenas alterações na sua estrutura química não resultam em alterações no efeito
               • ação especifica
                 • atuam como alvos biológicos
                 • depende da estrutura quimica
                 • baixas concentrações
                 • Pequenas alterações em suas moléculas podem acarretar grandes alterações no efeito
             • ALVOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
               • Canais ionicos: A droga liga-se na proteína canal e altera sua função
                 • Bloqueador: Bloqueio na permeabilidade
                 • Modulador:inibe ou facilita a abertura do canal
               • Enzimas
                 • Inibidor:Inibe ação enzimática
                 • Substrato falso: Produção de metabólito anormal
                 • Pró-droga: Produção da droga ativa
               • Moléculas transportadoras: Inibidor que bloqueia o transporte
                 • Transporte normal
                 • Substrato falso que acúmula composto não natural
               • Receptor farmacológico
                 • são proteínas de membrana das quais substâncias regulatórias endógenas se ligam para alterar o funcionamento do organismo.
                 • Receptores com atividade tirosina quinase: atividade enzimatica
                 • Receptores ligados a canais iônicos: Participam na transmissão sináptica rápida. A ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem numa escala de tempo de milissegundos, permitindo a passagem seletiva de alguns íons
                 • Receptores acoplados à proteína G: ontrola funções celulares através de fosforilação de proteínas
                   • Quando o receptor é ocupado por um agonista, a subunidade da proteina G se dissocia e fica então livre para ativar um efetor (uma enzima de membrana ou canal iônico).
                 • Receptores associados a fatores de transcrição
                   • São intracelulares (ciplasmáticos ou nucleares)
                 • Mecanismo de regulação dos receptores: Os receptores estão sujeitos ao controle regulador e homeostático
                   • Dessensibilização: diminuição da resposta como resultado da exposição continuada ao fármaco ou porque o receptor não está disponível (internalização do receptor). Na maioria dos casos, a dessensibilização é reversível.
                   • Supersensibilidade: é caracterizada por aumento da resposta. São vários os mecanismos responsáveis pela supersensibilidade: aumento no número de receptores ou síntese aumentada de AMPc.
             • FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO DOS FÁRMACOS
               • espécie animal
               • idade
               • peso corporal e composiçaõ corporeal
               • sexo
               • raça
               • moléstia
               • fatores psicológicos
               • fatores fisiologicos
               • caracteristicas quimicas
               • propriedades fisico quimica
               • vias de administração
               • tolerancia
               • interação entre drogas
       • DROGA LIGADA A PROTEINA
         • RESERVATÓRIO
     • FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO
       • 1) PROPRIEDADE FÍSICO-QUÍMICA: solubilidade, coeficiente de partição O/A, pKa (grau de ionização), tamanho da molécula e concentração
       • 2) FORMA FARMACÊUTICA: A velocidade de absorção em ordem decrescente é: Solução – Suspensão – Pó – Cápsula – Comprimido – Drágeas
       • 3) FORMA ADMINISTRADA
       • 4) RELACIONADOS AO MEIO: PH do local, gradiente de concentração dos 2 lados da membrana, momento da administração, vascularização do local, área de superfície de absorção e força osmótica

3. FORMAS FARMACEUTICAS

   • sólida: PÓS, CÁPSULAS, COMPRIMIDOS, DRÁGEAS
   • liquida: SOLUÇÕES, SUSPENSÕES, EMULSÕES
   • gasosa: GASES, AEROSSÓIS